公开(公告)号：US20090048213A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11878556

申请日：2007-07-25

申请人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Noritaka Kitazawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Ikuo Kushida

发明人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Noritaka Kitazawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Ikuo Kushida

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D401/02 ,  C07F9/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/435 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a most suitable prodrug of a cinnamide compound. The prodrug is represented by Formula (I) wherein Ra and Rb each denote a C1-6 alkyl group or the like; Xa denotes a methoxy group or a fluorine atom; Y denotes a phosphono group or the like; and A denotes a cyclic lactam derivative.

摘要翻译： 本发明提供了最合适的肉桂酰胺化合物的前药。 前药由式（I）表示，其中R a和R b各自表示C 1-6烷基等; Xa表示甲氧基或氟原子; Y表示膦酰基等; A表示环状内酰胺衍生物。

公开(公告)号：US07737141B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11878556

申请日：2007-07-25

申请人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Noritaka Kitazawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Ikuo Kushida

发明人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Noritaka Kitazawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Ikuo Kushida

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a most suitable prodrug of a cinnamide compound. The prodrug is represented by Formula (I) wherein Ra and Rb each denote a C1-6 alkyl group or the like; Xa denotes a methoxy group or a fluorine atom; Y denotes a phosphono group or the like; and A denotes a cyclic lactam derivative.

摘要翻译： 本发明提供了最合适的肉桂酰胺化合物的前药。 前药由式（I）表示，其中R a和R b各自表示C 1-6烷基等; Xa表示甲氧基或氟原子; Y表示膦酰基等; A表示环状内酰胺衍生物。

公开(公告)号：US07713993B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11715440

申请日：2007-03-08

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, Ar2 represents a phenyl group that may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like, X1 represents a double bond or the like, and Het represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可以 被C 1-6烷氧基等取代，X 1表示双键等，Het表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，其作为式 由A＆Bgr引起的疾病的治疗或预防剂。

公开(公告)号：US20100113773A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12522281

申请日：2008-02-27

申请人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Mamoru Takaishi ,  Koichi Ito ,  Toshihiko Kaneko ,  Takeo Sasaki ,  Nobuaki Sato ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Mamoru Takaishi ,  Koichi Ito ,  Toshihiko Kaneko ,  Takeo Sasaki ,  Nobuaki Sato ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (I): wherein R1 represents a C1-3 alkyl group, R2 represents a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group, Ar represents a phenyl group or the like which may be substituted with 1 to 3 substituents, X represents an oxygen atom or the like, n and m are the same or different and integers of 0 to 2, or a pharmacologically acceptable salt, and use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物：其中R1表示C1-3烷基，R2表示氢原子或C1-3烷基，Ar表示可被基团取代的苯基等 1〜3个取代基，X表示氧原子等，n和m相同或不同，为0〜2的整数，或药理学上可接受的盐及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110065696A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12950670

申请日：2010-11-19

申请人： Teiji KIMURA ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji KIMURA ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可被取代的苯基等 具有C 1-6烷氧基，X 1表示双键等，Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等，作为治疗或预防药物是有效的 A＆BGR引起的疾病

公开(公告)号：US07897632B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12721952

申请日：2010-03-11

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, Ar2 represents a phenyl group that may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like, X1 represents a double bond or the like, and Het represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可以 被C 1-6烷氧基等取代，X 1表示双键等，Het表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，其作为式 由A＆Bgr引起的疾病的治疗或预防剂。

公开(公告)号：US20110009619A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12671873

申请日：2008-08-28

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed is a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease induced by Aβ, wherein Ar1 represents an imidazolyl group which may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like; Ar2 represents a phenyl group which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like; X1 represents a double bond, or the like; and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, or the like.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其作为由A＆bgr诱导的疾病的治疗或预防剂是有效的，其中Ar1表示可被C1- 6烷基等; Ar 2表示可被C 1-6烷氧基取代的苯基等; X1表示双键等; Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等。

公开(公告)号：US07935815B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12200731

申请日：2008-08-28

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D487/00 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可被取代的苯基等 具有C 1-6烷氧基，X 1表示双键等，Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等，作为治疗或预防药物是有效的 A＆BGR引起的疾病

公开(公告)号：US20090203697A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12301421

申请日：2007-05-18

申请人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Kogyoku Shin ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Nobuaki Sato ,  Toshihiko Kaneko ,  Kogyoku Shin ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/10 ,  C07D455/02 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed is a compound represented by the formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof. Also disclosed is a use of the compound or salt as a pharmaceutical product. (In the formula, Ar1 represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like; Ar2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group or the like; X1 represents —CR3═CR4— (wherein R3 and R4 respectively represent a C1-6 alkyl group or the like); and R1 and R2 respectively represent a C1-6 alkyl group or the like.)

摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 还公开了化合物或盐作为药物产品的用途。 （式中，Ar 1表示可被C 1-6烷基等取代的三唑基等，Ar 2表示可被C 1-6烷氧基等取代的苯基等） ; X1表示-CR3-CR4-（其中R3和R4分别表示C1-6烷基等），R1和R2分别表示C1-6烷基等）。

公开(公告)号：US20080207900A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US12037315

申请日：2008-02-26

申请人： Teiji KIMURA ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Mamoru Takaishi ,  Koichi Ito ,  Toshihiko Kaneko ,  Takeo Sasaki ,  Nobuaki Sato ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji KIMURA ,  Koki Kawano ,  Eriko Doi ,  Noritaka Kitazawa ,  Mamoru Takaishi ,  Koichi Ito ,  Toshihiko Kaneko ,  Takeo Sasaki ,  Nobuaki Sato ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (I): wherein R1 represents a C1-3 alkyl group, R2 represents a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group, Ar represents a phenyl group or the like which may be substituted with 1 to 3 substituents, X represents an oxygen atom or the like, n and m are the same or different and integers of 0 to 2, or a pharmacologically acceptable salt, and use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物：其中R 1表示C 1-3烷基，R 2表示氢原子或C1-3 烷基，Ar表示可被1〜3个取代基取代的苯基等，X表示氧原子等，n和m相同或不同，整数为0〜2，或药理学上可接受的盐 ，及其作为药物的用途。