公开(公告)号：US20120095031A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13237205

申请日：2011-09-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P25/20 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/34

摘要： A cyclopropane compound represented by the following formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor antagonism, and therefore has a potencial of usefulness for the treatment of sleep disorder for which orexin receptor antagonism is effective, for example, insomnia: wherein Q represents —CH— or a nitrogen atom, R1a and R1b each independently represent a C1-6 alkyl group and the like, R1c represents a hydrogen atom and the like, R2a, R2b, R2c and R2d each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group and the like, R3a, R3b and R3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like, and R3d represents a hydrogen atom and the like.

摘要翻译： 由下式（A）表示的环丙烷化合物或其药学上可接受的盐具有食欲肽受体拮抗作用，因此具有治疗食欲肽受体拮抗作用有效的睡眠障碍的潜在用途，例如失眠症：其中Q表示 -CH-或氮原子，R1a和R1b各自独立地表示C1-6烷基等，R1c表示氢原子等，R2a，R2b，R2c和R2d各自独立地表示氢原子，卤素原子 C 1-6烷基等，R 3a，R 3b和R 3c各自独立地表示氢原子，卤素原子等，R 3d表示氢原子等。

公开(公告)号：US07935815B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12200731

申请日：2008-08-28

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D487/00 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可被取代的苯基等 具有C 1-6烷氧基，X 1表示双键等，Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等，作为治疗或预防药物是有效的 A＆BGR引起的疾病

公开(公告)号：US07429609B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A-（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20050261339A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10509795

申请日：2003-05-29

申请人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

发明人： Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Takashi Doko ,  Taro Terauchi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Takafumi Motoki

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent JNK inhibitory effect. That is, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 designates —(CO)h—(NRa)j—(CRb═CRc)k—Ar (wherein Ra, Rb and Rc each independently designate a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an optionally substituted C1-6 alkyl group or the like; Cy designates a 5- or 6-membered heteroaryl; and V each independently designate the formula -L-X—Y (wherein L designates a single bond, an optionally substituted C1-6 alkylene group or the like; X designates a single bond or the formula -A- (wherein A designates NR2, O, CO, S, SO or SO2) and so on; and Y designates a hydrogen atom, a halogen atom, nitro group or the like).

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R 1表示 - （CO）H - - - - - - - （CR 1） 其中R a，R b，R b和R b均为-C（O） 各自独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，任选取代的C 1-6烷基等; Cy表示5或6元杂芳基 ;和V各自独立地表示式-LXY（其中L表示单键，任选取代的C 1-6 - 亚烷基等; X表示单键或式-A（ 其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2 H等）; Y表示氢原子，卤素原子，硝基或 喜欢）。

公开(公告)号：US20110112138A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13005064

申请日：2011-01-12

申请人： Teiji KIMURA ,  Noritaka KITAZAWA ,  Toshihiko KANEKO ,  Nobuaki SATO ,  Koki KAWANO ,  Koichi ITO ,  Eriko DOI ,  Mamoru TAKAISHI ,  Takeo SASAKI ,  Takehiko MIYAGAWA ,  Hiroaki HAGIWARA ,  Takashi DOKO

发明人： Teiji KIMURA ,  Noritaka KITAZAWA ,  Toshihiko KANEKO ,  Nobuaki SATO ,  Koki KAWANO ,  Koichi ITO ,  Eriko DOI ,  Mamoru TAKAISHI ,  Takeo SASAKI ,  Takehiko MIYAGAWA ,  Hiroaki HAGIWARA ,  Takashi DOKO

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, Ar2 represents a phenyl group that may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like, X1 represents a double bond or the like, and Het represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可以 被C 1-6烷氧基等取代，X 1表示双键等，Het表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，其作为式 由A＆Bgr引起的疾病的治疗或预防剂。

公开(公告)号：US20090203691A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12426818

申请日：2009-04-20

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Hidenori Seshimo ,  Taro Terauchi ,  Takashi Doko ,  Naohiro Kohmura

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Norihito Ohi ,  Nobuaki Sato ,  Motohiro Soejima ,  Hidenori Seshimo ,  Taro Terauchi ,  Takashi Doko ,  Naohiro Kohmura

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D231/56 ,  C07D413/14 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The present invention provides a novel 1H-indazole compound having an excellent JNK inhibitory action. More specifically, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. Wherein R1 is a C6-C14 aromatic cyclic hydrocarbon group etc.; R2, R4 and R5 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group etc.; L is a single bond, or a C1-C6 alkylene group etc.; X is a single bond, or a group represented by —CO—NH— or —NH—CO—, etc.; and Y is a C3-C8 cycloalkyl group, a C6-C14 aromatic cyclic hydrocarbon group or a 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group etc.

摘要翻译： 本发明提供了具有优异JNK抑制作用的新颖的1H-吲唑化合物。 更具体地，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 其中R1是C6-C14芳族环烃基等; R2，R4和R5各自独立地表示氢原子，卤素原子，氰基等; L是单键或C1-C6亚烷基等; X是单键，或由-CO-NH-或-NH-CO-等表示的基团; Y为C3-C8环烷基，C6-C14芳族环状烃基或5〜14元芳香族杂环基等。

公开(公告)号：US20090062529A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12200731

申请日：2008-08-28

申请人： Teiji KIMURA ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji KIMURA ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group, Ar2 represents a phenyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, X1 represents a double bond or the like and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等，Ar 2表示可被取代的苯基等 具有C 1-6烷氧基，X 1表示双键等，Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等，作为治疗或预防药物是有效的 由Abeta引起的疾病

公开(公告)号：US20070219181A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11715440

申请日：2007-03-08

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Eriko Doi ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara ,  Takashi Doko

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Ar1 represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, Ar2 represents a phenyl group that may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like, X1 represents a double bond or the like, and Het represents an imidazolyl group that may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease caused by Aβ.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等 Ar 2表示可以被C 1-6烷氧基等取代的苯基，X 1表示双键等，Het表示 可被C 1-6烷基取代的咪唑基等作为由Aβ引起的疾病的治疗或预防剂有效。

公开(公告)号：US09453000B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US12671873

申请日：2008-08-28

申请人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

发明人： Teiji Kimura ,  Noritaka Kitazawa ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuaki Sato ,  Koki Kawano ,  Koichi Ito ,  Mamoru Takaishi ,  Takeo Sasaki ,  Yu Yoshida ,  Toshiyuki Uemura ,  Takashi Doko ,  Daisuke Shinmyo ,  Daiju Hasegawa ,  Takehiko Miyagawa ,  Hiroaki Hagiwara

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/10 ,  A61P25/28 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed is a compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for a disease induced by Aβ, wherein Ar1 represents an imidazolyl group which may be substituted with a C1-6 alkyl group, or the like; Ar2 represents a phenyl group which may be substituted with a C1-6 alkoxy group, or the like; X1 represents a double bond, or the like; and Het represents a triazolyl group or the like which may be substituted with a C1-6 alkyl group or the like, or the like.

公开(公告)号：US08268848B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13237205

申请日：2011-09-20

申请人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

发明人： Taro Terauchi ,  Ayumi Takemura ,  Takashi Doko ,  Yu Yoshida ,  Toshiaki Tanaka ,  Keiichi Sorimachi ,  Yoshimitsu Naoe ,  Carsten Beuckmann ,  Yuji Kazuta

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/34

摘要： A cyclopropane compound represented by the following formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor antagonism, and therefore has a potencial of usefulness for the treatment of sleep disorder for which orexin receptor antagonism is effective, for example, insomnia: wherein Q represents —CH— or a nitrogen atom, R1a and R1b each independently represent a C1-6 alkyl group and the like, R1c represents a hydrogen atom and the like, R2a, R2b, R2c and R2d each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group and the like, R3a, R3b and R3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like, and R3d represents a hydrogen atom and the like.

摘要翻译： 由下式（A）表示的环丙烷化合物或其药学上可接受的盐具有食欲肽受体拮抗作用，因此具有治疗食欲肽受体拮抗作用有效的睡眠障碍的潜在用途，例如失眠症：其中Q表示 -CH-或氮原子，R1a和R1b各自独立地表示C1-6烷基等，R1c表示氢原子等，R2a，R2b，R2c和R2d各自独立地表示氢原子，卤素原子 C 1-6烷基等，R 3a，R 3b和R 3c各自独立地表示氢原子，卤素原子等，R 3d表示氢原子等。