公开(公告)号：US5668136A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US757908

申请日：1991-09-11

申请人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

发明人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C233/18 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D213/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A benzene, pyridine or pyrimidine derivative having the below shown formula is novel and useful as an anti-arteriosclerotic agent. ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group, an amino group which may be substituted, or the like; R.sup.2 stands for a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.16 stands for an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like) or the like; R.sup.3 stands for a group represented by the formula: --O--(CH.sub.2).sub.m --Y (Y stands for an imidazolyl or piperazinyl group, or the like and m is 1 to 6) or the like; R.sup.5 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; A stands for a group represented by the formula: ##STR3## (wherein R.sup.6 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like), --N.dbd., or the like; and B stands for a group represented by the formula: ##STR4## (wherein R.sup.4 stands for a hydrogen or the like), --N.dbd., or the like.

摘要翻译： 具有下式所示的苯，吡啶或嘧啶衍生物是新颖的，可用作抗动脉硬化剂。 （I）其中R1代表低级烷基，可被取代的氨基等; R2代表由下式表示的基团：其中R16表示碳原子数1〜6的烷基等）等。 R3表示由下式表示的基团：-O-（CH 2）m -Y（Y表示咪唑基或哌嗪基等，m为1至6）等; R5代表氢原子，低级烷基等; A表示由下式表示的基团：其中R6表示氢原子，低级烷基等，-N =等; B代表由下式表示的基团：其中R4代表氢等，-N =等。

公开(公告)号：US5064848A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US518816

申请日：1990-05-04

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4954523A

公开(公告)日：1990-09-04

申请号：US364712

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower aralalkyl, --CH2--NHSO3--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US5206403A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US609374

申请日：1990-11-05

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C59/64 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime either derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COR6, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 新的二苯基甲烷衍生物可用于抑制血液凝聚，并由式定义，包括二苯基乙烯衍生物和二苯甲酮肟衍生物。 其中R 1和R 2各自为氢，羟基或低级烷氧基，U为= XY =或NOW，X为氢，氰基或-COR 6，R6为羟基或氨基，Y为-R10- COR6，R3为氢或低级烷氧基，R10为碳原子数为1〜3的亚烷基，为直链或支链，-CO-NR4R5，R4和R5各自为氢，低级烷基或低级芳基烷基，-CH2-NHSO2- C6H5或-C（R8）= NR7，R7为低级烷氧基或芳基，R8为-VR9，V为氧，硫或氮，R9为烷基或芳基，W为-CH2-CO-CH2-COOR13 ，R13为氢或低级烷基，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，R15为氢或低级烷基，R14为低级烷基，-CH（CN） - （CH2）q-COOR16，R16 是氢或低级烷基，q是1至3的整数，或 - （CH 2）pZ，Z是-SH，-SCN或衍生自五元或六元环的一价基团，其可以被 环在环中具有一个或多个硫原子，p为1或2。

公开(公告)号：US5182301A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US659518

申请日：1991-02-21

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C59/64 ,  C07C69/616 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/32 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCH or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 新的二苯基甲烷衍生物可用于抑制血液凝聚，并由式定义，包括二苯基乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物。 其中R 1和R 2各自为氢，羟基或低级烷氧基，U为= XY =或NOW，X为氢，氰基或-COR 6，R6为羟基或氨基，Y为-R10- COOR 3，R 3为氢或低级烷氧基，R 10为具有1至3个碳原子的直链或支链的亚烷基，-CO-NR4R5，R4和R5各自为氢，低级烷基或低级芳基烷基，-CH2-NHSO2- C6H5或-C（R8）= NR7，R7为低级烷氧基或芳基，R8为-VR9，V为氧，硫或氮，R9为烷基或芳基，W为-CH2-CO-CH2-COOR13 ，R13为氢或低级烷基，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，R15为氢或低级烷基，R14为低级烷基，-CH（CN） - （CH2）q-COOR16，R16 是氢或低级烷基，q为1〜3的整数，或 - （CH 2）p Z，Z为-SH，-SCH或衍生自五元或六元环的一价基团，其可以被 环在环中具有一个或多个硫原子，p为1或2。

公开(公告)号：US5034418A

公开(公告)日：1991-07-23

申请号：US364711

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--N4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4886834A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US24737

申请日：1987-03-11

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00 ,  C07C121/40

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(C.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US5103010A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US612829

申请日：1990-11-13

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4978767A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US364710

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US5462958A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US182061

申请日：1994-05-19

申请人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

发明人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/34

摘要： The present invention provides a novel benzene derivative useful as a preventive and medically treating medicine for arteriosclerosis, and a cholesterol O-acyl transferase inhibitor comprising the benzene derivative as an active ingredient.The benzene derivative according to the present invention is represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a carboxyl group which may be protected or a group represented by the formula: ##STR2## wherein R.sup.5 represents a lower alkyl group or a hydroxyalkyl group and R.sup.6 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like; R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom or a hydroxyl group; and p is an integer of 1 to 6.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00961 Sec。 371日期1994年5月19日 102（e）日期1994年5月19日PCT提交1993年7月12日PCT公布。 出版物WO94 / 02452 日本1993年3月2日。本发明提供了可用作预防和医学治疗动脉硬化药物的苯衍生物，以及含有苯衍生物作为活性成分的胆固醇O-酰基转移酶抑制剂。 根据本发明的苯衍生物由以下通式（I）表示：其中R 1表示可被保护的羧基或由下式表示的基团：其中R5表示 低级烷基或羟烷基，R6表示氢原子或羟基; R2表示氢原子，低级烷基等; R3和R4各自表示氢原子或羟基; p为1〜6的整数。