公开(公告)号：US20060063938A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10497898

申请日：2002-12-06

申请人： Terrence Burke ,  Xuechun Zhang ,  Godwin Pais ,  Evguenia Svarovskaia ,  Vinay Pathak ,  Christophe Marchand ,  Yves Pommier

发明人： Terrence Burke ,  Xuechun Zhang ,  Godwin Pais ,  Evguenia Svarovskaia ,  Vinay Pathak ,  Christophe Marchand ,  Yves Pommier

IPC分类号： C07D231/38 ,  C07C247/16

CPC分类号： C07D215/12 ,  C07C247/12 ,  C07C247/18

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: useful HIV infection, AIDS, and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the retroviral integrase enzyme that are useful in the treatment of HIV infection, AIDS, and other similar diseases characterized by integration of a retroviral genome into a host chromosome. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce incorporation of a donor DNA into a receiving DNA.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：有用的HIV感染，艾滋病和其他类似疾病。 这些化合物包括逆转录病毒整合酶的抑制剂，其可用于治疗HIV感染，艾滋病以及以逆转录病毒基因组整合入宿主染色体为特征的其它类似疾病。 本发明的化合物可用于药物组合物和治疗方法，以减少将供体DNA掺入接受DNA中。

公开(公告)号：US07179807B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10645312

申请日：2003-08-20

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stéphane De Lombaert ,  Raymond F. Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin J. Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators or CRF receptors. Compounds of the invention are provided by the following formula: The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphercal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided.Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为选择性调节剂或CRF受体。 本发明化合物由下式提供：本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗多种CNS和外周疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US09216182B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US14350159

申请日：2012-10-08

申请人： Tie-Lin Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Tie-Lin Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/496 ,  C07D211/94 ,  C07D471/04 ,  A61K31/501 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D211/46

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D211/46 ,  C07D211/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation and to medicaments comprising it for treating diseases connected to the inhibition of H3 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义; 其制备方法和包含其用于治疗与H3受体的抑制相关的疾病的药物。

公开(公告)号：US20080015196A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11578254

申请日：2005-04-15

申请人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

发明人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/02 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel aryl substituted imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了新的芳基取代的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050113379A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10933834

申请日：2004-09-03

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Yan Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Stanly John ,  Neil Moorcroft ,  Greg Shutske

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US09624192B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US15049739

申请日：2016-02-22

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：US09273026B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14685926

申请日：2015-04-14

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Hayang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Hayang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tie-Lin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：US09034874B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US13944354

申请日：2013-07-17

申请人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves Auberson ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20140163036A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US13944354

申请日：2013-07-17

申请人： Yves AUBERSON ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

发明人： Yves AUBERSON ,  Mark Gary Bock ,  Dario Braga ,  Marco Curzi ,  Stephanie Kay Dodd ,  Stefano Luca Giaffreda ,  Haiyang Jiang ,  Piotr Karpinski ,  Thomas J. Troxler ,  Tielin Wang ,  Xiaoyang Wang ,  Xuechun Zhang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。