公开(公告)号：US4311699A

公开(公告)日：1982-01-19

申请号：US112656

申请日：1980-01-31

申请人： Theodore H. Haskell ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  Dietrich Schweiss

发明人： Theodore H. Haskell ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  Dietrich Schweiss

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D501/24 ,  C07D521/00 ,  A61K31/545 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Novel organic amide compounds which are N-[2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidinylcarbonyl]cephalosporin compounds having broad spectrum antibacterial utility are provided by (a) reacting the free amino acid of the appropriate cephalosporin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidine carboxylic acid or (b) reacting the free amino acid 7-aminocephalosporanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidinylcarbonyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for treating infections using said compositions are also disclosed.

摘要翻译： 通过（a）使适当头孢菌素的游离氨基酸反应，得到具有广谱抗菌效用的N- [2 - [（酰氨基酰氨基或氨基酰氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶基羰基]头孢菌素的新型有机酰胺化合物 或其相应的N-2 - [（酰氨基酰基氨基或氨酰基氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶羧酸的反应性衍生物的酸式盐或甲硅烷基化衍生物或其配合物，或（b）使游离氨基酸7- 氨基头孢烷酸或相关化合物或其酸盐或甲硅烷基化衍生物与相应的DN- [2 - [（酰氨基酰基氨基或氨酰基氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶基羰基] -2-取代的甘氨酸的反应性衍生物。 还公开了含有所述化合物的药物组合物和使用所述组合物治疗感染的方法。

公开(公告)号：US5097032A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US537548

申请日：1990-06-13

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制备抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US4663457A

公开(公告)日：1987-05-05

申请号：US765099

申请日：1985-08-13

申请人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  John M. Domagala ,  Ashok K. Trehan

发明人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  John M. Domagala ,  Ashok K. Trehan

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

摘要： 1-cyclopropyl-6,7-dihalo-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids and their esters, which are useful as intermediates for the preparation of compounds which are useful as anti-bacterial agents.

摘要翻译： 1-环丙基-6,7-二卤代-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸及其酯，它们可用作制备可用作抗反应性的化合物的中间体， 细菌剂。

公开(公告)号：US4822801A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US920536

申请日：1986-10-20

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制备抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US4550104A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US632911

申请日：1984-07-20

申请人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04 ,  A01N43/90 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

摘要： Novel 7-fluoro-8-heterocyclyl-5-oxo-5H-thiazolo (3,2-a)-naphthyridine- and quinoline- 4-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型7-氟-8-杂环基-5-氧代-5H-噻唑并（3,2-a） - 萘啶和喹啉-4-羧酸及其制备，配制和使用方法 在治疗细菌感染。

公开(公告)号：US4735949A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US64439

申请日：1987-06-22

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -naphthyridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉和 - 萘啶-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4977154A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US918568

申请日：1986-10-20

申请人： Joseph P. Sanchez ,  Ashok K. Trehan

发明人： Joseph P. Sanchez ,  Ashok K. Trehan

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel 7-piperazine derivatives of 5-amino- and 5-hydroxy-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的5-氨基和5-羟基-1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的新型7-哌嗪衍生物及其制备，配制和使用的方法 在治疗细菌感染。

公开(公告)号：US4477449A

公开(公告)日：1984-10-16

申请号：US468836

申请日：1983-03-01

申请人： Joseph P. Sanchez

发明人： Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain substituted 1,4-dihydro-4-oxo-7-(3-thiazolidinyl or 4-thiomorpholinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids and derivatives are disclosed as antibacterial agents.

摘要翻译： 公开了某些取代的1,4-二氢-4-氧代-7-（3-噻唑烷二基或4-硫代吗啉基）-1,8-萘啶-3-羧酸及其衍生物作为抗菌剂。

公开(公告)号：US4851418A

公开(公告)日：1989-07-25

申请号：US220177

申请日：1988-07-20

申请人： Joseph P. Sanchez

发明人： Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel quinolone and naphthyridine antibacterial agents are herein described having improved in vivo activity both orally and subcutaneously where the 7-side chain of such compounds contain an .alpha.-amino acid; also described are its corresponding optical isomers, methods of preparation as well as compositions and methods of treating infections diseases.

公开(公告)号：US4840956A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US144301

申请日：1988-01-14

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -napthylridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉 - 和 - 萘基-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。