公开(公告)号：US07713979B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US20080275043A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D403/08 ,  C07D413/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Fomula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的组合物I和组合物的用途。

公开(公告)号：US20090111800A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297375

申请日：2007-04-05

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D403/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11beta-HSD相关的其它病症的方法 类型1活动。

公开(公告)号：US07981918B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12297375

申请日：2007-04-05

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与其相关的其它病症的方法。 HSD 1型活动。

公开(公告)号：US20090099180A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12297906

申请日：2007-04-25

申请人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, JR.

发明人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, JR.

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US07968585B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12297906

申请日：2007-04-25

申请人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/36 ,  A61K31/40 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与其相关的其它病症的方法。 1活动。

公开(公告)号：US07994176B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12297964

申请日：2007-04-24

申请人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11 Beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11 Beta-HSD type 1 activity. X-17377

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11β-HSD型相关的其它病症的方法 1活动。 X-17377

公开(公告)号：US20090099182A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12297964

申请日：2007-04-24

申请人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/27 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US20090111809A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297873

申请日：2007-04-23

申请人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D405/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11-HSD 1型拮抗剂活性的式I的新化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US08153807B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12297873

申请日：2007-04-23

申请人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： C07D405/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11-HSD 1型拮抗剂活性的式I的新化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。