公开(公告)号：US07713979B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US20080275043A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D403/08 ,  C07D413/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Fomula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的组合物I和组合物的用途。

公开(公告)号：US08088776B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法 ; -HSD 1型活动。

公开(公告)号：US20090156571A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/14 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍和与11β相关的其它病症的方法 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US20090306110A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12504242

申请日：2009-07-16

申请人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

发明人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明提供作为5-HT 6受体拮抗剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：US08044090B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12504242

申请日：2009-07-16

申请人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

发明人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/137 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明提供作为5-HT 6受体拮抗剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：US07157488B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10472741

申请日：2002-03-15

申请人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

发明人： Zhaogen Chen ,  Michael Philip Cohen ,  Matthew Joseph Fisher ,  Bruno Giethlen ,  James Ronald Gillig ,  Jefferson Ray McCowan ,  Shawn Christopher Miller ,  John Mehnert Schaus

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/137 ,  C07D209/14 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides compounds of formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are antagonists of the 5-HT6 receptor. The present invention further provides a method of treating disorders associated with 5-HT6 receptors, including schizophrenia, anxiety, Alzheimer's disease, and cognitive disorders selected from the group consisting of age-related cognitive decline, mild cognitive impairment, and dementia, comprising: administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物其药学上可接受的盐及其药物组合物，它们是5-HT 6受体的拮抗剂。 本发明还提供了一种治疗与5-HT 6受体相关的疾病的方法，包括精神分裂症，焦虑症，阿尔茨海默氏病和认知障碍，其选自年龄相关的认知衰退，轻度认知 损伤和痴呆，包括：向有需要的患者施用有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US06265416B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09429424

申请日：1999-10-28

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Matthew Joseph Fisher ,  Richard Waltz Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson Ray McCowan ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael Robert Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Matthew Joseph Fisher ,  Richard Waltz Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson Ray McCowan ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael Robert Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US6025382A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US846647

申请日：1997-04-30

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.

摘要翻译： 本申请涉及作为本文定义的式I二胺的凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的用途。 它还提供式I的新型化合物，其制备方法和中间体，以及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06251921B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09312593

申请日：1999-05-14

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.