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    Antimicrobial quinolonyl lactams
    1.
    发明授权
    Antimicrobial quinolonyl lactams 失效
    抗菌喹诺酮内酰胺

    公开(公告)号：US5530116A

    公开(公告)日：1996-06-25

    申请号：US361919

    申请日：1994-12-22

    申请人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

    发明人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D401/12 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D477/00 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/16 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D519/00 ,  C07D501/57

    CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00

    摘要： Antimicrobial quinolonyl lactam compounds comprising a lactam-containing moiety linked to a quinolone moiety, of the formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, and R.sup.4 generally form any of a variety of quinolone, naphthyridine or related cyclic moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(2) R.sup.6 is part of a linking moiety, linking the quinolone moiety to a lactam-containing moiety having the formula: ##STR2## wherein (3) R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, and R.sup.14, together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(4) the linking moiety includes (for example) carbamate, dithiocarbamate, urea, thiourea, isouronium, isothiouronium, guanidine, carbonate, trithiocarbonate, reversed carbamate, xanthate, reversed isouronium, reversed dithiocarbamate, reversed isothiouronium, amine, imine, ammonium, heteroarylium, ether, thioether, ester, thioester, amide, and hydrazide groups.

    摘要翻译： 包含与喹诺酮部分连接的含内酰胺部分的抗微生物喹诺酮内酰胺化合物，其具有下式：其中（1）A1，A2，A3，R1和R4通常形成多种喹诺酮，萘啶或相关的环状 本领域已知的具有抗微生物活性的部分; （2）R6是连接部分的一部分，将喹诺酮部分与具有下式的含内酰胺的部分连接：其中（3）R10，R11，R12，R13和R14连同键“a” 和“b”形成本领域已知的具有抗微生物活性的各种含内酰胺的部分; 连接部分包括（例如）氨基甲酸酯，二硫代氨基甲酸酯，脲，硫脲，异脲，异硫脲，胍，碳酸酯，三硫代碳酸酯，反相氨基甲酸酯，黄原酸酯，反式异卤素，反式二硫代氨基甲酸酯，反式异硫脲，胺，亚胺， 杂芳基，醚，硫醚，酯，硫酯，酰胺和酰肼基团。

    Process for making antimicrobial quinolonyl lactams
    6.
    发明授权
    Process for making antimicrobial quinolonyl lactams 失效
    制备抗菌喹诺酮内酰胺的方法

    公开(公告)号：US5281703A

    公开(公告)日：1994-01-25

    申请号：US59529

    申请日：1993-05-07

    申请人： Ronald E. White ,  Thomas P. Demuth, Jr.

    发明人： Ronald E. White ,  Thomas P. Demuth, Jr.

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/397 ,  A61K31/495 ,  A61P31/00 ,  C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07D499/897 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07F7/18 ,  C07D499/04 ,  C07D205/12 ,  C07D499/08 ,  C07D499/12

    CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D477/02 ,  C07D499/88 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides methods of making compounds of the structure[Q-L.sup.1 ]-L-[L.sup.2 -B[wherein(I) Q is a quinolone moiety;(II) B is a beta-lactam moiety;(III) L, L.sup.1, and L.sup.2 together comprise a carbamate-containing linking moietycomprising the steps of:(1) Reacting a lactam compound of the formula B-L.sup.4 -H with phosgene to form an intermediate compound of the formula B--L.sup.4 --C(=O)--Cl, where L.sup.4 is oxygen; and(2) Coupling said intermediate compound with a quinolone compound of the formula Q-L.sup.3 -R.sup.44 ; wherein L.sup.3 is nitrogen; R.sup.44 is hydrogen, Si(R.sup.45).sub.3, or Sn(R.sup.45).sub.3 ; and R.sup.45 is lower alkyl.Preferably, the process additionally comprises steps prior to the reacting and coupling steps where esters of the lactam and quinolone compounds are made. Also preferably, the coupling step comprises adding a solution containing the quinolone compound to a solution containing the intermediate compound. The process steps are also preferably performed at a temperature of from about -80.degree. C. to about 0.degree. C. Preferred antimicrobial compounds made by these processes are those where the beta-lactam moiety is a penem.

    摘要翻译： 本发明提供了制备[Q-L1] -L- [L2-B [其中（I）Q为喹诺酮部分的结构的化合物的方法。 （II）B是β-内酰胺部分; （III）L，L1和L2一起包含含氨基甲酸酯的连接部分，包括以下步骤：（1）用光气反应式B-L4-H的内酰胺化合物以形成式B-L4的中间体化合物 -C（= O）-Cl，其中L4是氧; 和（2）将所述中间体化合物与式Q-L3-R44的喹诺酮化合物偶联; 其中L3是氮; R44是氢，Si（R45）3或Sn（R45）3; R 45为低级烷基。 优选地，该方法还包括在制备内酰胺和喹诺酮化合物的酯的反应和偶联步骤之前的步骤。 还优选地，偶联步骤包括将含有喹诺酮化合物的溶液加入到含有中间体化合物的溶液中。 方法步骤还优选在约-80℃至约0℃的温度下进行。通过这些方法制备的优选的抗微生物化合物是其中β-内酰胺部分是青霉烯的那些。

    Antimicrobial dithiocarbamoyl quinolones
    8.
    发明授权
    Antimicrobial dithiocarbamoyl quinolones 失效
    抗菌二硫代氨基甲酰喹诺酮类

    公开(公告)号：US5387748A

    公开(公告)日：1995-02-07

    申请号：US696985

    申请日：1991-05-02

    申请人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

    发明人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

    摘要： Antimicrobial dithiocarbamoyl quinolone compounds of the general formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.6 form any of a variety of quinolone and related heterocyclic structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and(2)(1) R.sup.1 is X, R.sup.3 is X, or both R.sup.1 and R.sup.3 are X; and(2) X is --R.sup.15 --N(R.sup.16)(R.sup.17) or --R.sup.15 --R.sup.18 --N(R.sup.19)(R.sup.17), where(a)(1) R.sup.15 is nil, alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and(2) R.sup.16 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or(3) when X is R.sup.15 --N(R.sup.16)(R.sup.17), R.sup.16 and R.sup.15 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R.sup.15 and R.sup.16 are bonded;(b) R.sup.17 is C(.dbd.S)--S--M, where M is a pharmaceutically-acceptable salt or biohydrolyzable ester; and(c)(1) R.sup.18 is alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and(2) R.sup.19 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or(3) R.sup.18 and R.sup.19 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R.sup.18 and R.sup.19 are bonded;and pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters thereof, and hydrates thereof.

    摘要翻译： 其中（1）A1，A2，A3，R1，R3，R4和R6形成与本领域已知的具有类似的喹诺酮类和相关杂环结构中的任何一种，具有以下通式的抗微生物二硫代氨基甲酰喹诺酮化合物： 抗菌活性; 和（2）（1）R1是X，R3是X，或者R1和R3都是X; 和（2）X是-R15-N（R16）（R17）或-R15-R18-N（R19）（R17），其中（a）（1）R15为无，烷基，碳环或杂环 环; 和（2）R 16是氢; 烷基; 烯基; 碳环 杂环; 或（3）当X是R 15 -N（R 16）（R 17）时，R 16和R 15可以一起包括含R 15和R 16键合的氮原子的杂环; （b）R 17是C（= S）-S-M，其中M是药学上可接受的盐或可生物水解的酯; 和（c）（1）R18是烷基，碳环或杂环; 和（2）R 19是氢; 烷基; 烯基; 碳环 杂环; 或（3）R 18和R 19可以一起包含包含与R 18和R 19键合的氮原子的杂环; 及其药学上可接受的盐和可生物水解的酯，及其水合物。