公开(公告)号：US5494666A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US489195

申请日：1995-06-09

申请人： Markus Bohringer ,  Christian Hubschwerlen ,  Philippe Pflieger ,  Jean-Luc Specklin

发明人： Markus Bohringer ,  Christian Hubschwerlen ,  Philippe Pflieger ,  Jean-Luc Specklin

IPC分类号： C07D507/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D463/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D513/14 ,  C07D513/16 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where Z, A, and R are as disclosed herein and pharmaceutically compatible, readily hydrolyzable esters and salts of these compounds are disclosed.The compounds have .beta.-lactamase inhibiting properties and are useful in the control of .beta.-lactamase-forming pathogens in combination with .beta.-lactam antibiotics. They also exhibit antibacterial activity of their own and can accordingly be used themselves in the control or treatment of infectious diseases.

公开(公告)号：US6001996A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US439540

申请日：1995-05-11

申请人： Jane G. Amos ,  Joseph M. Indelicato ,  Carol E. Pasini ,  Susan M. Reutzel

发明人： Jane G. Amos ,  Joseph M. Indelicato ,  Carol E. Pasini ,  Susan M. Reutzel

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D501/00

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07D463/22

摘要： The invention provides complexes of the formula: ##STR1## wherein X is chloro, hydrogen, vinyl, or --CH.sub.3,Z is CH.sub.2 or S;n is 0-5;Y is phenyl or 1,4-cyclohexadien-1-yl;R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or hydroxy, with the proviso that R.sub.1 and R.sub.2 are not both hydrogen andR.sub.3 is --COO.sup.-, --COO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --NO.sub.2 or ##STR2## wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.

摘要翻译： 本发明提供下式的配合物：其中X是氯，氢，乙烯基或-CH 3，Z是CH 2或S; n为0-5; Y是苯基或1,4-环己二烯-1-基; R1和R2是氢或羟基，条件是R1和R2不同时为氢，R3为-COO-，-COO（C1-C4烷基），-NO2或其中R4为C1-C4烷基。

公开(公告)号：US5648346A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US477724

申请日：1995-06-07

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D477/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： A substantially flat collapsed plastic bag with an evacuation form unit insert positioned therein as manufactured to serve as a form about which the filled bag will collapse as it is emptied. The form unit comprises a ring for mounting the unit on the spout of the bag and a multi-channel form extending radially from the ring and hingedly connected thereto. A simple method is provided for manufacturing the bag with the form unit insert.

摘要翻译： 一个基本平坦的折叠的塑料袋，其中设置有排出形式的单元插入物，其被制造成用作填充袋在其被排空时将塌缩的形式。 该形式单元包括用于将该单元安装在袋的出口上的环和从该环径向延伸并与其铰接连接的多通道形式。 提供了一种简单的方法来制造具有形式单元插入物的袋子。

公开(公告)号：US20050165229A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10994983

申请日：2004-11-22

申请人： Desmond Best ,  George Burton ,  Brian Gasson ,  Neal Osborne ,  Graham Walker

发明人： Desmond Best ,  George Burton ,  Brian Gasson ,  Neal Osborne ,  Graham Walker

IPC分类号： C07D463/06 ,  C07D463/16 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/60 ,  C07D505/06 ,  C07D505/16 ,  C07D505/18 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： There is provided a process for the preparation of a compound according to Formula (II): which includes the step of cyclising a compound of Formula (III): wherein R1, R2, R3, R4, X and m have meanings which are given in the description.

摘要翻译： 提供了制备根据式（II）的化合物的方法：其包括使式（III）化合物环化的步骤：其中R 1，R 2， R S，R 3，R 4，X和m具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US5646139A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US477968

申请日：1995-06-07

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D477/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Structure: ##STR1## as well as their pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters, and hydrates thereof, are effective antiinfective agents, useful in treating and preventing infection.

摘要翻译： 结构化合物：或及其药学上可接受的盐和可生物水解的酯及其水合物是有效的抗感染剂，可用于治疗和预防感染。

公开(公告)号：US5464617A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US398411

申请日：1995-03-03

申请人： Markus Bohringer ,  Christian Hubschwerlen ,  Philippe Pflieger ,  Jean-Luc Specklin

发明人： Markus Bohringer ,  Christian Hubschwerlen ,  Philippe Pflieger ,  Jean-Luc Specklin

IPC分类号： C07D507/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D463/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D513/14 ,  C07D513/16 ,  C07D487/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where Z, A, and R are as disclosed herein and pharmaceutically compatible, readily hydrolyzable esters and salts of these compounds are disclosed.The compounds have .beta.-lactamase inhibiting properties and are useful in the control of .beta.-lactamase-forming pathogens in combination with .beta.-lactam antibiotics. They also exhibit antibacterial activity of their own and can accordingly be used themselves in the control or treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 公开了其中Z，A和R如本文所公开并且药学上相容的这些化合物的易水解的酯和盐的式的化合物。 这些化合物具有β-内酰胺酶抑制性质，可用于控制β-内酰胺酶形成病原体与β-内酰胺抗生素的组合。 它们还表现出自己的抗菌活性，因此可以自己用于控制或治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US20020058806A1

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：US09918152

申请日：2001-07-30

发明人： Desmond John Best ,  George Burton ,  Brian Charles Gasson ,  Neal Frederick Osborne ,  Graham Walker

IPC分类号： C07D51/08 ,  C07D51/14 ,  C07D491/052 ,  C07D463/16

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： There is provided a process for the preparation of a compound according to Formula (II): 1 which includes the step of cyclising a compound of Formula (III): 2 wherein R1, R2, R3, R4, X and m have meanings which are given in the description.

摘要翻译： 提供了制备根据式（II）的化合物的方法：其包括使式（III）化合物环化的步骤：其中R1，R2，R3，R4，X和m具有以下含义： 说明。

公开(公告)号：US5656623A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US692821

申请日：1991-04-26

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Antimicrobial lactam-quinolone compounds comprising a lactam-containing moiety linked to a quinolone moiety, of the formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, R.sup.4 and R.sup.6 generally form any of a variety of quinolone, naphthyridine or related cyclic moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(2) R.sup.1 or R.sup.3 contain a linking moiety, linking the quinolone moiety to a lactam-containing moiety having the formula: ##STR2## wherein (3) R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, and R.sup.14, together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(4) the linking moiety includes (for example) carbamate, dithiocarbamate, urea, thiourea, isouronium, isothiouronium, guanidine, carbonate, trithiocarbonate, reversed carbamate, xanthate, reversed isouronium, reversed dithiocarbamate, reversed isothiouronium, amine, imine, ammonium, heteroarylium, ether, thioether, phosphono, phosphoramide, phosphate, sulfonamide, ester, thioester, amide, and hydrazide groups.

摘要翻译： 包含与喹诺酮部分连接的含内酰胺部分的抗微生物内酰胺 - 喹诺酮化合物，其具有下式：其中（1）A1，A2，A3，R1，R4和R6通常形成多种喹诺酮，萘啶或 本领域已知的相关环状部分具有抗微生物活性; 和（2）R1或R3含有连接部分，将喹诺酮部分与具有下式的内酰胺部分连接：其中（3）R10，R11，R12，R13和R14连同键“a” 和“b”形成本领域已知的具有抗微生物活性的各种含内酰胺的部分; 连接部分包括（例如）氨基甲酸酯，二硫代氨基甲酸酯，脲，硫脲，异脲，异硫脲，胍，碳酸酯，三硫代碳酸酯，反相氨基甲酸酯，黄原酸酯，反式异卤素，反式二硫代氨基甲酸酯，反式异硫脲，胺，亚胺， 杂芳基，醚，醚，膦酰基，磷酰胺，磷酸酯，磺酰胺，酯，硫酯，酰胺和酰肼基。

公开(公告)号：US5637580A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US479072

申请日：1995-06-07

申请人： Ronald E. White ,  Thomas P. Demuth, Jr.

发明人： Ronald E. White ,  Thomas P. Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/43 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of structure: ##STR1## as well as their pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzables esters, and hydrates thereof, are effective antiinfective agents, useful in treating and preventing infection.

摘要翻译： 结构化合物：IMAGE或者IMAGE，以及它们的药学上可接受的盐和生物水解的酯及其水合物是有效的抗感染剂，可用于治疗和预防感染。

公开(公告)号：US5412094A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US84651

申请日：1993-06-28

申请人： Jane G. Amos ,  Joseph M. Indelicato ,  Carol E. Pasini ,  Susan M. Reutzel

发明人： Jane G. Amos ,  Joseph M. Indelicato ,  Carol E. Pasini ,  Susan M. Reutzel

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/545 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/59 ,  C07D505/00 ,  C07D505/16 ,  C07D505/18

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D463/22 ,  C07D501/00

摘要： The invention provides complexes of the formula: ##STR1## wherein X is chloro, hydrogen, vinyl, or --CH.sub.3,Z is O;is 0-5;Y is phenyl or 1,4-cyclohexadien-1-yl;R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or hydroxy, with the proviso that R.sub.1 and R.sub.2 are not both hydrogen andR.sub.3 is --COO.sup.-, --COO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --NO.sub.2 or ##STR2## wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.

摘要翻译： 本发明提供式：yl或-CH 3的复合物，Z是O; 是0-5; Y是苯基或1,4-环己二烯-1-基; R1和R2是氢或羟基，条件是R1和R2不同时为氢，R3为-COO-，-COO（C1-C4烷基），-NO2或