公开(公告)号：US20120035162A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13271445

申请日：2011-10-12

申请人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P29/00 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US08097616B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium sait monohydrate is produced. Said sait is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾一水合物。 随后用矿物质或有机酸处理所述食物以产生高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US20090215757A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US20110040093A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12742511

申请日：2008-11-27

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Lukács ,  Enikó Molnár ,  József Barkóczy ,  Balázs Volk ,  Márta Porcs-Makkay ,  János Szulágyi ,  Mária Vajjon

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Lukács ,  Enikó Molnár ,  József Barkóczy ,  Balázs Volk ,  Márta Porcs-Makkay ,  János Szulágyi ,  Mária Vajjon

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C45/63

CPC分类号： C07C49/567 ,  C07C45/63 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (III), wherein R represents fluorine or chlorine atom and X represents chlorine or bromine atom, by halogenation of cyclopropyl benzyl ketone of general formula (II), wherein R represents fluorine or chlorine atom and the halogenation is carried out in the mixture of aqueous hydrogen halide and aqueous hydrogen peroxide in the presence of a water miscible solvent or in the presence of a phase transfer catalyst; or the halogenation is carried out in the mixture of sulfuric acid and an alkali metal salt of aqueous hydrogen halide. The process can be applied preferably on industrial scale.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（III）化合物的方法，其中R代表氟或氯原子，X代表氯或溴原子，通过卤化通式（II）的环丙基苄基酮，其中R代表氟 或氯原子，并且在水混溶性溶剂存在下或在相转移催化剂存在下，在卤化氢水溶液和过氧化氢水溶液的混合物中进行卤化反应; 或者在硫酸和卤化氢水溶液的碱金属盐的混合物中进行卤化。 该方法可以优选以工业规模应用。

公开(公告)号：US08394993B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12742484

申请日：2008-11-27

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Lukács ,  Enikó Molnár ,  József Barkóczy ,  Balázs Volk ,  Márta Porcs-Makkay ,  János Szulágyi ,  Mária Vajjon

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Lukács ,  Enikó Molnár ,  József Barkóczy ,  Balázs Volk ,  Márta Porcs-Makkay ,  János Szulágyi ,  Mária Vajjon

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C45/45 ,  C07C45/65

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C45/004 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C49/567 ,  C07C49/577

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cyclopropyl benzyl ketone compounds of formula (II) wherein R1 represents fluorine or chlorine atom or C1-4 alkoxy group, by the reaction of a Grignard reagent, obtained from the reaction of compound of formula (V), wherein X represents chlorine or fluorine atom, with the compound of formula (IV), wherein R2 represents C1-4 alkyl group, having a straight or branched chain. The process can be applied preferably on industrial scale. Compound of formula (II), wherein R represents a fluorine atom in position 2 is an intermediate of the preparation process of prasugrel, which is a platelet inhibitor used in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（II）的环丙基苄基酮化合物的方法，其中R 1表示氟或氯原子或C 1-4烷氧基，通过格氏试剂与式 V），其中X表示氯或氟原子，与式（IV）化合物（其中R 2表示C 1-4烷基），具有直链或支链。 该方法可以优选以工业规模应用。 式（II）的化合物，其中R表示位置2的氟原子是作为治疗中使用的血小板抑制剂的普拉格雷的制备方法的中间体。