公开(公告)号：US20120035162A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13271445

申请日：2011-10-12

申请人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P29/00 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US08097616B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium sait monohydrate is produced. Said sait is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾一水合物。 随后用矿物质或有机酸处理所述食物以产生高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US20090215757A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US07396931B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10562978

申请日：2004-06-30

申请人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

发明人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - （+） - （2-氯苯基）-2-（6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c] 式（I）的吡啶-5-基乙酸酯硫酸氢盐

公开(公告)号：US07307168B2

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：US10495362

申请日：2002-11-13

申请人： László Pongó ,  József Reiter ,  Gyula Simig ,  Gábor Berecz ,  György Clementis ,  Péter Slégel ,  János Szulágyi ,  László Koncz ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy

发明人： László Pongó ,  József Reiter ,  Gyula Simig ,  Gábor Berecz ,  György Clementis ,  Péter Slégel ,  János Szulágyi ,  László Koncz ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl}-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one of the Formula (I), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof by subjecting the oxime of the Formula (II), to ring-closure in the presence of an alkali hydroxide, alkali carbonate or alkali-C1-4 alkoxide in an inert organic solvent, converting the base of the Formula I thus obtained into an acid addition salt or setting free the base of the Formula I from an acid addition salt thereof which comprises reacting a halogen derivative of the general Formula (XIV), (wherein Hal is halogen) with piperidine oxime derivative of the Formula (V), or an acid addition salt thereof in the presence of a base, and using by the ring-closure of the oxime of the Formula II formed a C1-4-alkanol as inert solvent. The process of the present invention enables the economical preparation of a product having a purity suitable for pharmaceutical purposes.

摘要翻译： 本发明涉及制备3- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基} -6,7,8,9-四氢 -2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮及其药学上可接受的酸加成盐，使式（II）的肟在 将碱金属氢氧化物，碱金属碳酸盐或碱式C 1-4醇盐在惰性有机溶剂中的存在，将由此获得的式I的碱转化为酸加成盐或使得碱 式I的酸加成盐或其酸加成盐，其中通式（XIV）的卤素衍生物（其中Hal为卤素）与式（Ⅴ）的哌啶肟衍生物或其酸加成盐在式 碱，并通过式II的肟的闭环使用形成C 1-4烷基 - 烷醇作为惰性溶剂。 本发明的方法能够经济地制备具有适用于制药目的的纯度的产品。