公开(公告)号：US07138396B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US11045967

申请日：2005-01-28

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US06903102B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10235627

申请日：2002-09-05

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P5/26 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07432268B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11273712

申请日：2005-11-14

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D241/02 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07053091B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10735983

申请日：2003-12-15

申请人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

发明人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds as inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新型化合物作为3β17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与3型17β-羟类固醇脱氢酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07485645B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11836530

申请日：2007-08-09

申请人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

发明人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds as inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新型化合物作为3β17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与3型17β-羟类固醇脱氢酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07452902B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11238597

申请日：2005-09-29

申请人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyridine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US06919341B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10665005

申请日：2003-09-19

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07186740B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10666424

申请日：2003-09-19

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D403/02 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a] pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07084271B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10654163

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07511049B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11779050

申请日：2007-07-17

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。