公开(公告)号：US07432268B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11273712

申请日：2005-11-14

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D241/02 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07138396B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US11045967

申请日：2005-01-28

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US06903102B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10235627

申请日：2002-09-05

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P5/26 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07485645B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11836530

申请日：2007-08-09

申请人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

发明人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds as inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新型化合物作为3β17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与3型17β-羟类固醇脱氢酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07053091B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10735983

申请日：2003-12-15

申请人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

发明人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds as inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新型化合物作为3β17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与3型17β-羟类固醇脱氢酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20060014755A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11045967

申请日：2005-01-28

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn Rivera ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Jonathan Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil Saksena

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn Rivera ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Jonathan Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil Saksena

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed: are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了：含有所述化合物的药物组合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20060069103A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11273712

申请日：2005-11-14

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn Rivera ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Jonathan Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil Saksena

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn Rivera ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Jonathan Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil Saksena

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：

公开(公告)号：US08067379B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11064673

申请日：2005-02-24

申请人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

发明人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

IPC分类号： A61K38/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5403937A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US55268

申请日：1993-04-30

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

IPC分类号： C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C12P7/04 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C12P41/004 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing chiral compounds of the formula (I) ##STR1## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; and E is --SO.sub.2 R.sup.2, wherein R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.3 or --CF.sub.3 ; its enantiomer and racemates thereof, useful in the synthesis of tetrahydrofuran azole antifungals. Novel compounds of the formula ##STR2## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; B represents --C(O)Q* or --CH.sub.2 OR"; Q* represents a chiral auxiliary group; R" represents a hydroxy protecting group selected from --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or --C(O)R.sup.1, wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and A represents Cl, Br, I or triazolyl; are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的手性化合物（I）的方法，其中：X 1和X 2独立地是F或Cl; 并且E是-SO 2 R 2，其中R 2是C 1 -C 6烷基，-C 6 H 4 CH 3或-CF 3; 其对映体和外消旋体，可用于四氢呋喃唑类抗真菌剂的合成。 新颖的式（III）化合物或其成分：其中：X 1和X 2独立地为F或Cl; B表示-C（O）Q *或-CH 2 OR“; Q *表示手性辅助基团; R“表示选自-CH 2 C 6 H 5或-C（O）R 1的羟基保护基，其中R 1是C 1 -C 6烷基; A表示Cl，Br，I或三唑基; 也被披露。

公开(公告)号：US5710154A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US459225

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6518

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two groups convertible in vivo into hydroxy moieties, (e.g., a polyether ester, amino acid ester or phosphate ester) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被体内转化成羟基的一个或两个基团（例如，其聚醚酯，氨基酸酯或磷酸酯）或其药学上可接受的盐和药学上可接受的盐取代的直链或支链（C3至C8）烷基 公开了可用于治疗和/或预防真菌感染的组合物。