公开(公告)号：US5461075A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US670373

申请日：1991-03-14

申请人： Timothy P. O'Neill ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps

发明人： Timothy P. O'Neill ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165

摘要： The present invention provides methods of preventing lesions due to herpes simplex infections in humans and lower animals by treatment with natural and synthetic vanilloid compounds.

摘要翻译： 本发明提供了通过用天然和合成的香草酸化合物治疗来预防人和低等动物中由于单纯疱疹感染引起的病变的方法。

公开(公告)号：US5045565A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US404924

申请日：1989-09-08

申请人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

发明人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

IPC分类号： C07C335/12

CPC分类号： C07C335/12

摘要： The present invention relates to beta-aminoethyl-substituted phenyl compounds, especially beta-aminoethoxy-substituted phenyl compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a safe and effective amount of a compound of the present invention and a pharmaceutically-acceptable carrier. The present invention further relates to methods for producing analgesia and reducing inflammation, in humans and lower animals, by administering the compounds or compositions of the present invention. In addition, the present invention relates to methods for making compounds of the present invention and intermediates useful in these synthesis methods.

摘要翻译： 本发明涉及β-氨基乙基取代的苯基化合物，特别是β-氨基乙氧基取代的苯基化合物。 本发明还涉及包含安全有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还涉及通过施用本发明的化合物或组合物在人类和低等动物中产生止痛和减轻炎症的方法。 此外，本发明涉及制备本发明化合物的方法和可用于这些合成方法的中间体。

公开(公告)号：US5099030A

公开(公告)日：1992-03-24

申请号：US722718

申请日：1991-06-27

申请人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

发明人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

IPC分类号： C07C335/12

CPC分类号： C07C335/12

摘要： The present invention relates to beta-aminoethyl-substituted phenyl compounds, especially beta-aminoethoxy-substituted phenyl compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a safe and effective amount of a compound of the present invention and a pharmaceutically-acceptable carrier. The present invention further relates to methods for producing analgesia and reducing inflammation, in humans and lower animals, by administering the compounds or compositions of the present invention. In addition, the present invention relates to methods for making compounds of the present invention and intermediates useful in these synthesis methods.

摘要翻译： 本发明涉及β-氨基乙基取代的苯基化合物，特别是β-氨基乙氧基取代的苯基化合物。 本发明还涉及包含安全有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还涉及通过施用本发明的化合物或组合物在人类和低等动物中产生止痛和减轻炎症的方法。 此外，本发明涉及制备本发明化合物的方法和可用于这些合成方法的中间体。

公开(公告)号：US5541210A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US496706

申请日：1995-06-29

申请人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

发明人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The subject invention involves compounds having the following structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl;(b) R' is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; cyano; and halo; and(c) R' is selected from hydrogen, methyl, ethyl and i-propyl.The subject invention also involves pharmaceutical compositions containing such novel compounds, compositions thereof and the use of such compounds for preventing or treating respiratory, ocular and/or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; （b）R'选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 氰基; 和光环; 和（c）R'选自氢，甲基，乙基和异丙基。 本发明还涉及含有这些新化合物，其组合物和这些化合物用于预防或治疗呼吸系统，眼部和/或胃肠道疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US5578607A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US326564

申请日：1994-10-20

申请人： Thomas L. Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares

发明人： Thomas L. Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P9/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61H31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The subject invention relates to compounds having the structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl;(b) R' is selected from unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; and halo; and(c) R" is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; methyl monosubstituted with hydroxy, thiol or amino; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; amino; unsubstituted amide; unsubstituted or C.sub.1 -C.sub.3 substituted amido; halo; unsubstituted sulfoxide; unsubstituted sulfonyl; and cyano;pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for preventing or treating respiratory, ocular, and/or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; （b）R'选自未取代的C 1 -C 3烷基或烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 和光环; 和（c）R“选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 用羟基，硫醇或氨基单取代的甲基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 氨基; 未取代的酰胺; 未取代或C1-C3取代的酰氨基; 光环; 未取代的亚砜; 未取代的磺酰基; 和氰基; 含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗呼吸系统，眼部和/或胃肠疾病的用途。

公开(公告)号：US5478858A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US349558

申请日：1994-12-08

申请人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

发明人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The subject invention involves compounds having the following structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl;(b) R' is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; cyano; and halo; and(c) R" is selected from hydrogen, methyl, ethyl and i-propyl.The subject invention also involves pharmaceutical compositions containing such novel compounds, and the use of such compounds for preventing or treating respiratory, ocular and/or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; （b）R'选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 氰基; 和光环; 和（c）R“选自氢，甲基，乙基和异丙基。 本发明还涉及含有这些新化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗呼吸系统，眼部和/或胃肠疾病的用途。

公开(公告)号：US5576437A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US292672

申请日：1994-08-18

申请人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

发明人： Thomas L. Cupps ,  Sophie E. Bogdan

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  Y10S514/913

摘要： The subject invention involves methods of treating nasal congestion comprising administration, to a human or lower animal in need of such treatment of a safe and effective amount of a compound having the following structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; and(b) R' is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; cyano; and halo.The subject invention also involves the use of such compounds for preventing or treating other respiratory, ocular and/or gastrointestinal disorders. The subject invention also involves novel compounds having the above structure wherein R' is hydrogen or fluoro or cyano.

摘要翻译： 本发明涉及治疗鼻充血的方法，其包括向需要这种治疗的人或低级动物施用安全有效量的具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C1- C3烷基或烯基; 和（b）R'选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 氰基; 和光环。 本发明还涉及使用这些化合物来预防或治疗其它呼吸，眼部和/或胃肠道疾病。 本发明还涉及具有上述结构的新化合物，其中R'是氢或氟或氰基。

公开(公告)号：US5013759A

公开(公告)日：1991-05-07

申请号：US473122

申请日：1990-01-31

申请人： Elizabeth F. Berman ,  Brian L. Buckwalter ,  Thomas L. Cupps ,  Joseph H. Gardner

发明人： Elizabeth F. Berman ,  Brian L. Buckwalter ,  Thomas L. Cupps ,  Joseph H. Gardner

IPC分类号： C07F9/12

CPC分类号： C07F9/12

摘要： Substituted phenylacetic acid amide compounds, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the formula: ##STR1## wherein X is O or S; R.sub.1 is H, OH or CH.sub.3 ; R.sub.2 is straight chain alkenyl, branched chain or cyclic hydrocarbon having from about 7 to about 24 carbon atoms; R.sub.3 is OH, OSO.sub.3.sup.-, OPO.sub.3.sup.-- or a short chain ester with from about 1 to about 6 carbon atoms.

摘要翻译： 取代的苯乙酸酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其具有下式：其中X是O或S; R1是H，OH或CH3; R2是具有约7至约24个碳原子的直链烯基，支链或环状烃; R 3是OH，OSO 3 - ，OPO 3 - 或具有约1至约6个碳原子的短链酯。