公开(公告)号：US4898887A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US899459

申请日：1986-08-22

申请人： John M. Janusz ,  Maurice E. Loomans ,  Thomas R. LaHann ,  Gerald B. Kasting

发明人： John M. Janusz ,  Maurice E. Loomans ,  Thomas R. LaHann ,  Gerald B. Kasting

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/16

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/16

摘要： Trienamide and tetraenamide compounds, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the formula: ##STR1## wherein R is a straight or branched chain tri-unsaturated or tetra-unsaturated fatty acid amide having from 14 to 24 carbon atoms, exhibit anit-inflammatory and analgesic activity when administered to humans or lower animals.

摘要翻译： 具有下式的三烯酰胺和四烯酰胺化合物及其药学上可接受的盐：其中R是具有14-24个碳原子的直链或支链三不饱和或四不饱和脂肪酸酰胺，其具有炎性和 施用于人或低等动物时的止痛活性。

公开(公告)号：US5434144A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US206472

申请日：1994-03-04

申请人： Gerald B. Kasting ,  John M. Gardlik

发明人： Gerald B. Kasting ,  John M. Gardlik

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/23 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/39 ,  A61K8/41 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/55 ,  A61K8/60 ,  A61K8/86 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/205 ,  A61K31/66 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  A61Q19/10 ,  A01N57/26

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/205 ,  A61K31/66 ,  A61K31/685 ,  A61K8/39 ,  A61K8/463 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/55 ,  A61K8/60 ,  A61K8/86

摘要： The subject invention relates to methods of regulating skin wrinkles and/or atrophy in mammalian skin comprising topically applying to the skin of a mammal in need of treatment a composition comprising a safe and effective amount of a cyclic polyanionic polyol derivative having the structure: ##STR1## wherein n is an integer from 1 to 3; and each X is, independently, selected from the group consisting of OSO.sub.3.sup.-, OPO.sub.3.sup..dbd., SO.sub.3.sup.--, PO.sub.3.sup..dbd., CO.sub.2.sup.--, and OH; with at least 3 X's being other than OH.

摘要翻译： 本发明涉及在哺乳动物皮肤中调节皮肤皱纹和/或萎缩的方法，包括局部施用于需要治疗的哺乳动物的皮肤，包含安全有效量的具有以下结构的环状聚阴离子多元醇衍生物的组合物：其中n是1至3的整数; 并且每个X独立地选自OSO 3 - ，OPO 3 =，SO 3 - ，PO 3 =，CO 2 - 和OH; 至少3 X不是OH。

公开(公告)号：US5340568A

公开(公告)日：1994-08-23

申请号：US907265

申请日：1992-07-01

申请人： Gary A. Piazza ,  Adam W. Mazur ,  Gerald B. Kasting

发明人： Gary A. Piazza ,  Adam W. Mazur ,  Gerald B. Kasting

IPC分类号： A61K8/37 ,  A61K8/49 ,  A61K8/55 ,  A61K8/81 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  A61K7/42 ,  A61K7/44 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K8/37 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/553 ,  A61K8/8152 ,  A61Q17/04 ,  Y10S424/05 ,  Y10S514/847 ,  Y10S514/873 ,  Y10S514/938 ,  Y10S514/944 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/969

摘要： The subject invention relates to compositions and methods for regulating wrinkles in mammalian skin by topical application of a 2-deoxy- or 2-deoxy-2-halo-lysophosphatidic acid compound having the structure: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein --R is unsubstituted or substituted, saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl having from 11 to about 23 carbon atoms; each --X-- is independently --0-- or --S--; --Y-- is --0-- or --CH.sub.2 --; and Z is --H or halo.

摘要翻译： 本发明涉及通过局部施用具有以下结构的2-脱氧-2-脱氧-2-卤代 - 溶血磷脂酸化合物或其药学上可接受的盐来调节哺乳动物皮肤中的皱纹的组合物和方法，其中 -R为未取代或取代的饱和或不饱和的具有11至约23个碳原子的直链或支链烷基; 每个-X-独立地为-O-或-S-; -Y-是-O-或-CH2-; Z为-H或卤素。

公开(公告)号：US5099030A

公开(公告)日：1992-03-24

申请号：US722718

申请日：1991-06-27

申请人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

发明人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

IPC分类号： C07C335/12

CPC分类号： C07C335/12

摘要： The present invention relates to beta-aminoethyl-substituted phenyl compounds, especially beta-aminoethoxy-substituted phenyl compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a safe and effective amount of a compound of the present invention and a pharmaceutically-acceptable carrier. The present invention further relates to methods for producing analgesia and reducing inflammation, in humans and lower animals, by administering the compounds or compositions of the present invention. In addition, the present invention relates to methods for making compounds of the present invention and intermediates useful in these synthesis methods.

摘要翻译： 本发明涉及β-氨基乙基取代的苯基化合物，特别是β-氨基乙氧基取代的苯基化合物。 本发明还涉及包含安全有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还涉及通过施用本发明的化合物或组合物在人类和低等动物中产生止痛和减轻炎症的方法。 此外，本发明涉及制备本发明化合物的方法和可用于这些合成方法的中间体。

公开(公告)号：US5041439A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US616043

申请日：1990-11-20

申请人： Gerald B. Kasting ,  Ellen R. Massaro ,  Ronald L. Smith ,  William E. Snyder

发明人： Gerald B. Kasting ,  Ellen R. Massaro ,  Ronald L. Smith ,  William E. Snyder

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K9/00 ,  A61K47/10 ,  A61Q7/00

CPC分类号： A61Q7/00 ,  A61K47/10 ,  A61K8/4953 ,  A61K9/0014 ,  Y10S514/852 ,  Y10S514/88 ,  Y10S514/881 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/944 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/947 ,  Y10S514/969

摘要： Topical pharmaceutical compositions containing a specific 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine component and a penetration-enhancing vehicle are disclosed. The vehicle comprises a binary combination of a C.sub.3 -C.sub.4 diol or C.sub.3 -C.sub.6 triol and isocetyl alcohol polar lipid compound. The vehicle provides marked transepidermal and percutaneous delivery of the iminopyrimidine compound. These compositions, when applied topically, act to stimulate the growth of mammalian hair on the body.

摘要翻译： 公开了含有特定6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基嘧啶组分和渗透增强载体的局部药物组合物。 载体包含C 3 -C 4二醇或C 3 -C 6三醇和异鲸蜡醇极性脂质化合物的二元组合。 该载体提供了亚氨嘧啶化合物的显着经皮和经皮递送。 当这些组合物局部应用时，其作用是刺激哺乳动物毛发在体内的生长。

公开(公告)号：US5026556A

公开(公告)日：1991-06-25

申请号：US269944

申请日：1988-11-10

申请人： Eugene G. Drust ,  Gerald B. Kasting ,  Ronald L. Smith ,  Joan B. Szkutak

发明人： Eugene G. Drust ,  Gerald B. Kasting ,  Ronald L. Smith ,  Joan B. Szkutak

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/485 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K9/7084 ,  A61K31/485 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K9/0014 ,  Y10S514/947

摘要： Compositions for the transdermal delivery of buprenorphine comprising a safe and effective amount of buprenorphine in a carrier comprising:(a) a polar solvent material selected from the group consisting of C.sub.3 -C.sub.4 diols, C.sub.3 -C.sub.6 triols, and mixtures thereof; and(b) a polar lipid material selected from the group consisting of fatty alcohol esters, fatty acid esters, and mixtures thereof;wherein said polar solvent material and said polar lipid material are present in a weight ratio of solvent material:lipid material of from about 60:40 to about 99:1. Preferably, the polar solvent material is propylene glycol, and the polar lipid material is an ester of a C.sub.8 -C.sub.12 fatty alcohol or fatty acid. Particularly preferred polar lipid materials include methyl laurate and methyl caprylate. The ratio of polar solvent material to polar lipid material is preferably from about 90:10 to about 98:2.

公开(公告)号：US5461075A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US670373

申请日：1991-03-14

申请人： Timothy P. O'Neill ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps

发明人： Timothy P. O'Neill ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165

摘要： The present invention provides methods of preventing lesions due to herpes simplex infections in humans and lower animals by treatment with natural and synthetic vanilloid compounds.

摘要翻译： 本发明提供了通过用天然和合成的香草酸化合物治疗来预防人和低等动物中由于单纯疱疹感染引起的病变的方法。

公开(公告)号：US5045565A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US404924

申请日：1989-09-08

申请人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

发明人： Joseph H. Gardner ,  Gerald B. Kasting ,  Thomas L. Cupps ,  Richard S. Echler ,  Thomas W. Gibson ,  Joel I. Shulman

IPC分类号： C07C335/12

CPC分类号： C07C335/12

摘要： The present invention relates to beta-aminoethyl-substituted phenyl compounds, especially beta-aminoethoxy-substituted phenyl compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a safe and effective amount of a compound of the present invention and a pharmaceutically-acceptable carrier. The present invention further relates to methods for producing analgesia and reducing inflammation, in humans and lower animals, by administering the compounds or compositions of the present invention. In addition, the present invention relates to methods for making compounds of the present invention and intermediates useful in these synthesis methods.

摘要翻译： 本发明涉及β-氨基乙基取代的苯基化合物，特别是β-氨基乙氧基取代的苯基化合物。 本发明还涉及包含安全有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还涉及通过施用本发明的化合物或组合物在人类和低等动物中产生止痛和减轻炎症的方法。 此外，本发明涉及制备本发明化合物的方法和可用于这些合成方法的中间体。