公开(公告)号：US5849797A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US793912

申请日：1997-02-24

申请人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

发明人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Tomio Takeuchi ,  Rie Shinei ,  Shuichi Gomi ,  Seiji Shibahara ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/10 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C237/10

摘要： Now are provided (R)-3,6-diamino-N-(.omega.-aminoalkyl)-hexanamides which are novel compounds having the general formula (I): ##STR1## wherein n stands for 2-5, and which may be for example, (R)-3,6-diamino-N-(2-aminoethyl)hexanamide (n=2) and (R)-3,6-diamino-N-(3-aminopropyl)hexanamide (n=3). Their preparation process is also provided. These novel compounds and acid addition salts thereof have activities inhibitory against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and AIDS virus, as well as tumor cells and are chemically stable. These novel compounds and their salts are useful as chemotherapeutic agents for diseases caused by these bacteria or virus and also as antitumor agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01680 Sec。 371日期1997年2月24日 102（e）1997年2月24日PCT PCT 1995年8月24日PCT公布。 公开号WO96 / 06069 日期：1996年2月29日提供（R）-3,6-二氨基-N-（ω-氨基烷基） - 己酰胺，它们是具有通式（I）的新化合物：其中n代表2 -5，其可以是例如（R）-3,6-二氨基-N-（2-氨基乙基）己酰胺（n = 2）和（R）-3,6-二氨基-N-（3-氨基丙基 ）己酰胺（n = 3）。 还提供了他们的准备过程。 这些新化合物及其酸加成盐具有抑制革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和艾滋病病毒以及肿瘤细胞的活性，并具有化学稳定性。 这些新化合物及其盐可用作由这些细菌或病毒引起的疾病的化学治疗剂，也可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5093323A

公开(公告)日：1992-03-03

申请号：US459352

申请日：1989-12-29

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Shuichi Gomi ,  Hiroo Hoshino

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Shuichi Gomi ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/12 ,  C07H15/244 ,  C07H15/256

CPC分类号： C07H15/244

摘要： As a new compound is now provided N-acetylbenanomicin B which is useful as an antifungal agent and also as antiviral agent for inhibiting infection of human T-cell with HIV, namely a virus causative of acquired human immunodeficiency syndrome. N-acetylbenanomicin B may be prepared by acetylation of 4"-amino group of benanomicin B which is fermentatively produced by a new microorganism, MH193-16F4 strain of actinomycetes.

公开(公告)号：US5055453A

公开(公告)日：1991-10-08

申请号：US264888

申请日：1988-10-31

申请人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

发明人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

IPC分类号： C07H15/24 ,  C12P19/56

CPC分类号： C12R1/01 ,  C07H15/24 ,  C12P19/56 ,  Y10S435/826

摘要： Two new antibiotics which are now nominated as benanomicin A and benanomicin B, respectively, are fermentatively produced by the cultivation of a new microorganism, designated as MH193-16F4 strain, of Actinomycetes. Benanomicins A and B each show antifungal activity and are useful as a therapeutic antifungal agent. A new compound, dexylosylbenanomicin B is now produced by chemical conversion of benanomicin B, and this semi-synthetic antibiotic also shows antifungal activity and is useful as a therapeutic antifungal agent.

公开(公告)号：US5618795A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US524644

申请日：1995-09-08

申请人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

发明人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/234

摘要： As new dibekacin derivatives and new arbekacin derivatives are now provided 2"-amino-2"-deoxydibekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxydibekacin, 2"-amino-2"-deoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-fluoroarbekacin and 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-aminoarbekacin which all exhibit high antibacterial activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative bacteria, including resistant bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus and which are of low toxicity to mammals and are useful as antibacterial agent for treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 现在提供新的二卡辛衍生物和新的阿贝卡星衍生物2' - 氨基-2' - 脱氧胆碱，2“ - 氨基-5,2” - 脱氧胆酸，2“ - 氨基-2'-脱氧阿糖胞苷，2 “ - 氨基-5,2” - 双脱氧肉豆蔻素，2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 - 氟代贝卡星和2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 所有这些都表现出对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的高抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等抗性细菌，对哺乳动物毒性低，可用作细菌治疗的抗菌剂 感染。

公开(公告)号：US5278052A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US715770

申请日：1991-06-14

申请人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

发明人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

IPC分类号： C07H15/24 ,  C12P19/56 ,  C12P19/12

CPC分类号： C12R1/01 ,  C07H15/24 ,  C12P19/56 ,  Y10S435/826

摘要： Benanomicin A and Benanomicin B are fermentatively produced by the cultivation of a new microorganism Actinomadura spadix, designated as MH193-16F4 strain.

摘要翻译： 通过培养命名为MH193-16F4菌株的新的微生物Actinomadura spadix发酵生产贝那霉素A和Benanomicin B。

公开(公告)号：US5488038A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US154002

申请日：1993-11-18

申请人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

发明人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/70 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/234

摘要： As new dibekacin derivatives and new arbekacin derivatives are now provided 2"-amino-2"-deoxydibekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxydibekacin, 2"-amino-2"-deoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-fluoroarbekacin and 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-aminoarbekacin which all exhibit high antibacterial activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative bacteria, including resistant bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus and which are of low toxicity to mammals and are useful as antibacterial agent for treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 现在提供新的二卡辛衍生物和新的阿贝卡星衍生物2' - 氨基-2' - 脱氧胆碱，2“ - 氨基-5,2” - 脱氧胆酸，2“ - 氨基-2'-脱氧阿糖胞苷，2 “ - 氨基-5,2” - 双脱氧肉豆蔻素，2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 - 氟代贝卡星和2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 所有这些都表现出对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的高抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等抗性细菌，对哺乳动物毒性低，可用作细菌治疗的抗菌剂 感染。

公开(公告)号：US5109122A

公开(公告)日：1992-04-28

申请号：US715638

申请日：1991-06-14

申请人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

发明人： Tomio Takeuchi ,  Takeshi Hara ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaji Sezaki ,  Haruo Yamamoto ,  Shuichi Gomi

IPC分类号： C07H15/24 ,  C12P19/56

CPC分类号： C12R1/01 ,  C07H15/24 ,  C12P19/56 ,  Y10S435/826

摘要： Two new antibiotics which are now nominated as benanomicin A and benanomicin B, respectively, are fermentatively produced by the cultivation of a new microorganism, designated as MH193-16F4 strain, of Actinomycetes. Benanomicins A and B each show antifungal activity and are useful as a therapeutic antifungal agent. A new compound, dexylosylbenanomicin B is now produced by chemical conversion of benanomicin B, and this semi-synthetic antibiotic also shows antifungal activity and is useful as a therapeutic antifungal agent.

摘要翻译： 目前被提名为benanomicin A和benanomicin B的两种新型抗生素分别通过培养称为MH193-16F4菌株的放线菌的新微生物发酵产生。 贝那霉素A和B各自显示抗真菌活性，可用作治疗性抗真菌剂。 一种新的化合物，即脱氧叶酸生物亚麻素B现在通过贝那霉素B的化学转化产生，这种半合成抗生素也显示出抗真菌活性，可用作治疗性抗真菌剂。

公开(公告)号：US5665779A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US256121

申请日：1994-06-24

申请人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Masa Hamada ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroo Hoshino

发明人： Shinichi Kondo ,  Yoko Ikeda ,  Masa Hamada ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/16

摘要： D-.beta.-Lysylmethanediamine represented by the formula (I) ##STR1## or a salt or a hydrate thereof has now been found to have an activity of inhibiting the infection with AIDS virus (a virus causative of acquired human immunodeficiency syndrome), mamely HIV. A pharmaceutical composition comprising the above compound or a salt or hydrate thereof as active ingredient is provided and expectable as one of remedial agents for treating AIDS which is now thought to be difficult to cure.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01703 Sec。 371日期：1994年6月24日 102（e）日期1994年6月24日PCT提交1992年12月25日PCT公布。 公开号WO93 / 12776 日期：1993年7月8日现已发现由式（I）表示的β-L-亚磺酰基二胺或其盐或其水合物具有抑制艾滋病病毒感染的活性 获得性免疫缺陷综合征），艾滋病毒感染。 提供包含上述化合物或其盐或水合物作为活性成分的药物组合物，作为治疗目前认为难以治愈的AIDS的补救剂之一。

公开(公告)号：US5120717A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US394539

申请日：1989-08-16

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hiroo Hoshino

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hiroo Hoshino

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07H15/244

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H15/244 ,  Y10S514/934

摘要： Pharmaceutical compositions containing at least one of benanomicins A and B and their salts are now provided, which are useful to inhibit the infection of human T-cells with HIV, namely a virus causative of acquired human immunodeficiency syndrome (AIDS). Thus, benanomicins A and B as well as their salts are useful as antiviral agent against HIV.

公开(公告)号：US5091371A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US545696

申请日：1990-06-29

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07H15/244

CPC分类号： C07H15/244

摘要： As a new antifungal and antiviral antibiotic is provided benanomicin A 4"'-O-sulfate or a salt thereof having formula (I) ##STR1## wherein M.sup.1 denotes a mono-valent alkali metal atom or a di-valent alkaline earth metal atom or a hydrogen atom and A denotes an organic base; n is zero when M.sup.1 is an alkali metal atom or alkaline earth metal atom but n is 1 or zero when M.sup.1 is a hydrogen atom, and M.sup.2 denotes a hydrogen atom or an alkali metal atom or an alkaline earth metal atom. This new compound is useful as antifungal agent to treat fungal infections in mammals and as antiviral agent to inhibitingly treat HIV.

摘要翻译： 作为新的抗真菌剂和抗病毒抗生素，提供了具有式（I）的苯那霉素A 4“' - O-硫酸盐或其盐，其中M1表示一价碱金属原子或二 碱式金属原子或氢原子，A表示有机碱; 当M1为碱金属原子或碱土金属原子，当M1为氢原子时，n为1或为零，m为氢原子或碱金属原子或碱土金属原子时，n为0。 这种新化合物可用作抗真菌剂，用于治疗哺乳动物的真菌感染，以及作为抗病毒剂来抑制HIV治疗。