公开(公告)号：US07718686B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11570830

申请日：2005-06-20

申请人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellström ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

发明人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellström ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds having a positive allosteric GÀBAB receptor (GDR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS). A compound of the general formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有正性变构GABA受体（GDR）调节剂效应的新化合物，用于制备所述化合物的方法及其用途，任选地与GABAB激动剂组合用于抑制短暂的食管下端括约肌松弛，用于 治疗胃食管反流疾病，以及治疗功能性胃肠道疾病和肠易激综合征（IBS）。 通式Ⅰ的化合物。

公开(公告)号：US20080269216A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11570830

申请日：2005-06-20

申请人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellstrom ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

发明人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellstrom ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  C07D213/02 ,  C07D261/06 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds having a positive allosteric GÀBAB receptor (GDR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS). A compound of the general formula I

摘要翻译： 本发明涉及具有正性变构GABA受体（GDR）调节剂效应的新化合物，用于制备所述化合物的方法及其用途，任选地与GABAB激动剂组合用于抑制短暂的食管下端括约肌松弛，用于 治疗胃食管反流疾病，以及治疗功能性胃肠道疾病和肠易激综合征（IBS）。 通式I的化合物

公开(公告)号：US20070259860A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11790429

申请日：2007-04-25

申请人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Kenneth Granberg ,  Saswati Ghosal ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac ,  Peter Dove

发明人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Kenneth Granberg ,  Saswati Ghosal ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac ,  Peter Dove

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090181968A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12094334

申请日：2006-11-22

申请人： Kosrat Amin ,  Johan Broddefalk ,  Yantao Chen ,  Karolina Nilsson ,  Claire Milburn ,  Helene Desfosses ,  Ziping Liu ,  Maxime Tremblay ,  Christopher Walpole ,  Zhong-yong Wei ,  Hua Yang

发明人： Kosrat Amin ,  Johan Broddefalk ,  Yantao Chen ,  Karolina Nilsson ,  Claire Milburn ,  Helene Desfosses ,  Ziping Liu ,  Maxime Tremblay ,  Christopher Walpole ,  Zhong-yong Wei ,  Hua Yang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] as well as pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared or thereof: wherein, A1, A2, R1, R2, R3, R4, and R5 and n are as defined in the specification. The compounds of formula (I) are useful in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物[化学式应在此插入。 请参阅纸本]以及药学上可接受的盐和药物组合物，包括化合物的制备或其制备：其中，A1，A2，R1，R2，R3，R4和R5以及n如说明书中所定义。 式（I）化合物可用于治疗。

公开(公告)号：US20070225292A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11569315

申请日：2005-05-20

申请人： Kosrat Amin ,  Johan Broddefalk ,  Helene Desfosses ,  Emma Evertsson ,  Ziping Liu ,  Claire Milburn ,  Karolina Nilsson ,  Maxime Tremblay ,  Christopher Walpole ,  Zhong-yong Wei ,  Hua Yang

发明人： Kosrat Amin ,  Johan Broddefalk ,  Helene Desfosses ,  Emma Evertsson ,  Ziping Liu ,  Claire Milburn ,  Karolina Nilsson ,  Maxime Tremblay ,  Christopher Walpole ,  Zhong-yong Wei ,  Hua Yang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  C07D213/82 ,  C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1, R2, R3, R4, n and A are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4， ，n和A如说明书中所定义，以及制备包括所述化合物的盐和药物组合物。 它们可用于治疗，特别是治疗疼痛。

公开(公告)号：US07678796B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11790417

申请日：2007-04-25

申请人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Björn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Björn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D417/14 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070259862A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11790417

申请日：2007-04-25

申请人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Bjorn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Bjorn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。