公开(公告)号：US5356921A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US19193

申请日：1993-02-17

申请人： Joachim Ammann ,  Michael Haurand ,  Cornelia Geist ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

发明人： Joachim Ammann ,  Michael Haurand ,  Cornelia Geist ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  Y10S514/826

摘要： 3- and 4-(1H-imidazol-1-yl)phenol compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents NH.sub.2 or CH.sub.3, R.sup.2 represents H or CH.sub.3, X represents O or S, Y represents H, OH or OCH.sub.3, and Z represents --CH.dbd.CH--, O or S, or their salts, which exhibit 5-lipoxygenase and thromboxane synthase inhibiting activities.

摘要翻译： 对应于式I 的3-和4-（1H-咪唑-1-基）酚化合物，其中R 1表示NH 2或CH 3，R 2表示H或CH 3，X表示O或S，Y表示H，OH或 OCH 3和Z表示-CH = CH-，O或S或其盐，其表现出5-脂氧合酶和血栓烷合成酶抑制活性。

公开(公告)号：US5326902A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US36331

申请日：1993-03-24

申请人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

发明人： Ulrich Seipp ,  Werner Vollenberg ,  Werner Englberger ,  Cornelia Geist ,  Michael Haurand

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/64 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07C67/00 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07D333/20

摘要： Oxyalkyne compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which the substituent Y in the meta- or para-position is R.sup.1 represents CH.sub.3 or NH.sub.2, R.sup.2 represents H or CH.sub.3, R.sup.3 represents H, C.sub.1-3 -alkyl or COCH.sub.3, and Ar represents an aromatic residue selected from the group ##STR2## with the proviso that the substituents R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and each substituent represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-6 -alkyl, CF.sub.3 or C.sub.1-6 -alkoxy, and R.sup.7 represents H, F, Cl, Br, C.sub.1-3 -alkyl or CF.sub.3,in the form of their racemates or mixtures of diastereoisomers or in optically active form, which are suitable active ingredients in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 对应于其中在间位或对位中的取代基Y为CH 3或NH 2的式I 的氧代烯烃化合物，R 2表示H或CH 3，R 3表示H，C 1-3 - 烷基或COCH 3 并且Ar表示选自 的芳族残基，条件是取代基R4，R5和R6相同或不同，并且每个取代基代表H，F，Cl，Br，C 1-6 - 烷基 ，CF 3或C 1-6 - 烷氧基，R 7代表H，F，Cl，Br，C 1-3 - 烷基或CF 3，其外消旋物或非对映异构体的混合物或光学活性形式，其为 药物组合物。

公开(公告)号：US5202349A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US732168

申请日：1991-07-18

申请人： Oswald Zimmer ,  Werner Vollenberg ,  Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Brigitte J. Bosman ,  Johannes Schneider

发明人： Oswald Zimmer ,  Werner Vollenberg ,  Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Brigitte J. Bosman ,  Johannes Schneider

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07C323/47 ,  C07D211/28 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： Substituted phenylacetylenes of the formula ##STR1## wherein one of the groups R.sub.1 is a hydrogen atom and the other represents the group of the formula ##STR2## in which R.sub.3 is hydrogen, methyl or ethyl and R.sub.4 is a methyl or an amino group and wherein R.sub.2 represents mono- or binuclear aromatic or heterocyclic residues containing sulfur, nitrogen or oxygen as hetero atoms and optionally being substituted by 1 to 3 substituents as defined, which specifically inhibit 5-lipoxygenase and are useful in pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of diseases due to the action of leukotrienes.The compounds may be prepared by reacting a compound of the formula ##STR3## wherein R.sub.2 has the same meaning as above and one of the groups R.sub.7 is a hydrogen atom and the other represents the group of the formula --COR.sub.3, with hydroxylamine to form the oxime which then is reduced to the corresponding hydroxylamine compound into which the group of the formula --COR.sub.4 is introduced.

摘要翻译： 取代的苯甲酰基，其中R1基团是氢原子，另一个代表式为“IMAGE”的基团，其中R 3是氢，甲基或乙基，R 4是甲基或氨基， 其中R2表示含有硫，氮或氧作为杂原子并且任选被1至3个定义的取代基取代的单核或双核芳族或杂环残基，其特异性抑制5-脂氧合酶，并且可用于预防和治疗疾病的药物组合物 由于白三烯的作用。 该化合物可以通过使下式化合物其中R2具有与上述相同的含义并且其中一个基团R 7为氢原子，另一个表示式-COR 3的基团与羟胺形成 然后将肟还原成相应的羟基化合物，其中引入式-COR 4的基团。

公开(公告)号：US6013809A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US208990

申请日：1998-12-11

申请人： Oswald Zimmer ,  Wolfgang Strassburger ,  Claudia Puetz ,  Werner Englberger ,  Babette-Yvonne Koegel

发明人： Oswald Zimmer ,  Wolfgang Strassburger ,  Claudia Puetz ,  Werner Englberger ,  Babette-Yvonne Koegel

IPC分类号： C07D337/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D313/08 ,  C07D313/18 ,  C07D315/00 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D337/00 ,  C07D313/00 ,  C07D335/02 ,  C07D335/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D311/58 ,  C07D313/08 ,  C07D337/08

摘要： This invention relates to substituted heterocyclic benzocycloalkenes of general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method of producing them and to their use as analgesics.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的取代的杂环苯并环烯烃或其药学上可接受的盐，涉及它们的制备方法和用作止痛剂。

公开(公告)号：US07384961B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11155766

申请日：2005-06-20

申请人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

发明人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/13 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65

摘要： Saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amine compounds corresponding to formula I, processes for their preparation, pharmaceutical formulations comprising these compounds and the use of saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amines for the preparation of pharmaceutical formulations. pharmaceutical formulations and related methods of treatment or prophylaxis of certain condition, especially depression and/or pain, are also disclosed.

摘要翻译： 对应于式I的饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基 - 胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基胺用于制备药物制剂。 还公开了药物制剂和治疗或预防某些病症，特别是抑郁症和/或疼痛的相关方法。

公开(公告)号：US20060025456A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11155766

申请日：2005-06-20

申请人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

发明人： Petra Bloms-Funke ,  Claudia Puetz ,  Ivars Graudums ,  Achim Kless ,  Carsten Griebel ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Dagmar Kaulartz ,  Sabine Reinardy ,  Derek Saunders ,  Klaus Schiene ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/26

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65

摘要： Saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amine compounds corresponding to formula I, processes for their preparation, pharmaceutical formulations comprising these compounds and the use of saturated and unsaturated heteroarylcycloalkylmethyl-amines for the preparation of pharmaceutical formulations. pharmaceutical formulations and related methods of treatment or prophylaxis of certain condition, especially depression and/or pain, are also disclosed.

摘要翻译： 对应于式I的饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基 - 胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用饱和和不饱和的杂芳基环烷基甲基胺用于制备药物制剂。 还公开了药物制剂和治疗或预防某些病症，特别是抑郁症和/或疼痛的相关方法。

公开(公告)号：US20050182131A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11037038

申请日：2005-01-19

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07D309/10 ,  A61K31/34 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： The invention relates to metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression.

摘要翻译： 本发明涉及[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺作为游离碱和/或其生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] 二甲胺及其代谢产物，用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症的相关方法。

公开(公告)号：US5252562A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US911623

申请日：1992-07-10

申请人： Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Johannes Schneider

发明人： Ulrich Seipp ,  Werner Englberger ,  Michael Haurand ,  Johannes Schneider

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/715 ,  C07D333/20 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16 ,  A61K31/70 ,  C07D33/70

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D333/20

摘要： An acetohydroxamic acid compound of formula I ##STR1## as such or in form of a complex with .beta.-cyclodextrin or hydroxypropyl-.beta.-cyclodextrin specifically inhibits 5-lipoxygenase and is useful in pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of diseases due to the action of leucotrienes. The acetohydroxamic acid compound may be prepared by reacting 3-thiophenecarboxaldehyde with hydroxylamine or a salt thereof to form the corresponding oxime, reducing the oxime with a boron-containing reducing agent to form N-(thien-3-yl)methyl-hydroxylamine, and introducing an acetyl group.

摘要翻译： 式I的乙酰肟酸化合物本身或与β-环糊精或羟丙基-β-环糊精的复合物的形式特异性抑制5-脂肪氧合酶，并且可用于预防和治疗由于 白三烯。 乙酰肟酸化合物可以通过使3-噻吩甲醛与羟胺或其盐反应形成相应的肟，用含硼还原剂还原肟，形成N-（噻吩-3-基）甲基 - 羟胺，以及 引入乙酰基。

公开(公告)号：US20110263699A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13175807

申请日：2011-07-01

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C291/04 ,  C07C211/17 ,  A61P13/00 ,  C07C305/24 ,  A61K31/255 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61K31/351 ,  C07D309/10

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： Metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression, pain and urinary incontinence.

摘要翻译： [2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基]二甲胺作为游离碱和/或生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，使用[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺和代谢物 用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症，疼痛和尿失禁的相关方法。

公开(公告)号：US6022895A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US38033

申请日：1998-03-11

申请人： Oswald Zimmer ,  Wolfgang Werner Alfred Strassburger ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Werner Englberger ,  Elmar Josef Friderichs

发明人： Oswald Zimmer ,  Wolfgang Werner Alfred Strassburger ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Werner Englberger ,  Elmar Josef Friderichs

IPC分类号： C07D213/36 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C209/68 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C213/08 ,  C07C215/46 ,  C07C215/48 ,  C07C215/54 ,  C07C215/64 ,  C07C217/14 ,  C07C217/18 ,  C07C217/28 ,  C07C217/62 ,  C07C211/21

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07C211/28 ,  C07C215/64 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

摘要： Substituted amino compounds of general formula (I) ##STR1## are described, as are a method of preparing them and their use as drugs, especially as analgesics.

摘要翻译： 描述了通式（I）的取代的氨基化合物，以及制备它们的方法及其作为药物的用途，特别是作为止痛剂。