公开(公告)号：US20070032503A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11492750

申请日：2006-07-25

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant Deshpande ,  Jeffrey Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant Deshpande ,  Jeffrey Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey Bien

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US07598380B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11492750

申请日：2006-07-25

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US07820820B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12546108

申请日：2009-08-24

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US20090312549A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12546108

申请日：2009-08-24

申请人： WANSHENG LIU ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： WANSHENG LIU ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US20060128726A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11283651

申请日：2005-11-21

申请人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

发明人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provided for preparing novel crystalline forms, namely selectively and consistently preparing the H2-1 dihydrate crystalline form, the H2-2 dihydrate crystalline form, the N-3 anhydrate crystalline form and the MTBE solvate crystalline form of the IKur compound (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine. The process includes preparation of the H2-1 and H2-2 forms which are used in preparing the N-3 anhydrate form which is particularly stable and has suitable flow properties and desired particle size. Novel H2-1 dihydrate and H2-2 dihydrate forms, the N-3 anhydrate form and the MTBE solvate form of the above IKur compound, pharmaceutical compositions containing such novel forms and a method for preventing or treating arrhythmias including atrial fibrillation and IKur related conditions employing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供了一种制备新型结晶形式的方法，即选择性和一致地制备H 2 - II二水合物结晶形式，H2-2二水合物结晶形式，N-3无水物结晶形式和IKEA化合物（2S ）-1 - [[（7R）-7-（3,4-二氯苯基）-4,7-二氢-5-甲基吡唑并[1,5]嘧啶-6-基]羰基] -2-（4-氟苯基） 吡咯烷。 该方法包括制备用于制备N-3无水物形式的H2-1和H2-2形式，其特别稳定并具有合适的流动性能和所需的粒度。 新型H2-1二水合物和H2-2二水合物形成上述IKur化合物的N-3无水物形式和MTBE溶剂化物形式，含有这种新型形式的药物组合物和用于预防或治疗包括心房颤动和IKur相关病症的心律失常的方法 也提供了这种新颖的形式。

公开(公告)号：US20060293304A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

公开(公告)号：US07601715B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US07968718B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12548809

申请日：2009-08-27

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US20120238755A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US08168615B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12767222

申请日：2010-04-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A01N57/00 ,  A61K31/675 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。