公开(公告)号：US07598380B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11492750

申请日：2006-07-25

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US07820820B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12546108

申请日：2009-08-24

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US20090312549A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12546108

申请日：2009-08-24

申请人： WANSHENG LIU ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

发明人： WANSHENG LIU ,  Sunil S. Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey N. Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie J. Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey T. Bien

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US20070032503A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11492750

申请日：2006-07-25

申请人： Wansheng Liu ,  Sunil Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant Deshpande ,  Jeffrey Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey Bien

发明人： Wansheng Liu ,  Sunil Patel ,  Nicolas Cuniere ,  Yvonne Lear ,  Prashant Deshpande ,  Jeffrey Simon ,  Chiajen Lai ,  Annie Pullockaran ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Jeffrey Bien

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/69 ,  C07D471/04

摘要： A method of preparing azaindole compounds for antiviral use having the formula

摘要翻译： 制备具有下式的用于抗病毒用途的唑烷醇化合物的方法

公开(公告)号：US08501698B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13049712

申请日：2011-03-16

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

IPC分类号： A61K31/351 ,  C07D309/10 ,  C07H7/04

CPC分类号： C07H15/207 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  C07H7/04

摘要： The present invention relates to physical crystal structures of a compound of the formula I: wherein R1, R2, R2a, R3 and R4 are as defined herein, especially pharmaceutical compositions containing structures of compound I or II, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的物理结晶结构：其中R1，R2，R2a，R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物，其制备方法， 制备方法以及使用这种结构治疗糖尿病等疾病的方法。

公开(公告)号：US07919598B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11765481

申请日：2007-06-20

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

IPC分类号： C07H7/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/207 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  C07H7/04

摘要： The present invention relates to physical crystal structures of a compound of the formula I: wherein R1, R2, R2a, R3 and R4 are as defined herein, especially pharmaceutical compositions containing structures of compound I or II, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的物理结晶结构：其中R1，R2，R2a，R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物，其制备方法， 制备方法以及使用这种结构治疗糖尿病等疾病的方法。

公开(公告)号：US20110172176A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13049712

申请日：2011-03-16

申请人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

发明人： Jack Z. Gougoutas ,  Hildegard Lobinger ,  Srividya Ramakrishnan ,  Prashant P. Deshpande ,  Jeffrey T. Bien ,  Chiajen Lai ,  Chenchi Wang ,  Peter Riebel ,  John Anthony Grosso ,  Alexandra A. Nirschl ,  Janak Singh ,  John D. DiMarco

IPC分类号： A61K31/7034 ,  C07H15/207 ,  C07H1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07H15/207 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  C07H7/04

摘要： The present invention relates to physical crystal structures of a compound of the formula I: wherein R1, R2, R2a, R3 and R4 are as defined herein, especially pharmaceutical compositions containing structures of compound I or II, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的物理结晶结构：其中R1，R2，R2a，R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物，其制备方法， 制备方法以及使用这种结构治疗糖尿病等疾病的方法。

公开(公告)号：US20060128726A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11283651

申请日：2005-11-21

申请人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

发明人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provided for preparing novel crystalline forms, namely selectively and consistently preparing the H2-1 dihydrate crystalline form, the H2-2 dihydrate crystalline form, the N-3 anhydrate crystalline form and the MTBE solvate crystalline form of the IKur compound (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine. The process includes preparation of the H2-1 and H2-2 forms which are used in preparing the N-3 anhydrate form which is particularly stable and has suitable flow properties and desired particle size. Novel H2-1 dihydrate and H2-2 dihydrate forms, the N-3 anhydrate form and the MTBE solvate form of the above IKur compound, pharmaceutical compositions containing such novel forms and a method for preventing or treating arrhythmias including atrial fibrillation and IKur related conditions employing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供了一种制备新型结晶形式的方法，即选择性和一致地制备H 2 - II二水合物结晶形式，H2-2二水合物结晶形式，N-3无水物结晶形式和IKEA化合物（2S ）-1 - [[（7R）-7-（3,4-二氯苯基）-4,7-二氢-5-甲基吡唑并[1,5]嘧啶-6-基]羰基] -2-（4-氟苯基） 吡咯烷。 该方法包括制备用于制备N-3无水物形式的H2-1和H2-2形式，其特别稳定并具有合适的流动性能和所需的粒度。 新型H2-1二水合物和H2-2二水合物形成上述IKur化合物的N-3无水物形式和MTBE溶剂化物形式，含有这种新型形式的药物组合物和用于预防或治疗包括心房颤动和IKur相关病症的心律失常的方法 也提供了这种新颖的形式。

公开(公告)号：US20100076191A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12548809

申请日：2009-08-27

申请人： NACHIMUTHU SOUNDARARAJAN ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： NACHIMUTHU SOUNDARARAJAN ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060293304A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth Natalie ,  Shawn Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.