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    Monocyclic and bicyclic lactams as factor Xa inhibitors
    6.
    发明申请
    Monocyclic and bicyclic lactams as factor Xa inhibitors 有权
    单环和双环内酰胺作为因子Xa抑制剂

    公开(公告)号：US20050107361A1

    公开(公告)日：2005-05-19

    申请号：US10952397

    申请日：2004-09-28

    申请人： Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Zilun Hu

    发明人： Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Zilun Hu

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D487/04

    摘要： The present application describes monocyclic and bicyclic lactams and derivatives thereof of Formulae Ia-e: wherein one of one of T1 and T2 is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

    摘要翻译： 本申请描述了式Ia-e的单环和双环内酰胺及其衍生物：其中T 1和T 2之一的一个是羰基，硫代羰基或磺酰基或药学上 其可接受的盐形式。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

    Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potassium channel activators
    10.
    发明授权
    Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potassium channel activators 有权
    取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶作为钾通道激活剂

    公开(公告)号：US07507730B2

    公开(公告)日：2009-03-24

    申请号：US11511154

    申请日：2006-08-28

    申请人： Wei Han ,  Zilun Hu

    发明人： Wei Han ,  Zilun Hu

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D291/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P25/08 ,  A61P1/04 ,  A61P11/08

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier, which have the structure stereoisomers including enantiomers thereof and diastereomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl or which is aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; R3 is wherein R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are defined herein. Methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds are also provided.

    摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型杂环二氢嘧啶化合物（特别是电压门控K +通道的Kv1亚家族的抑制剂，特别是与超快速活化延迟整流剂连接的抑制剂Kv1.5，其具有包括其对映异构体的结构立体异构体 其中Q是烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，环杂烷基，取代的环杂烷基或芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基; R3是其中R1，R2，R4， R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。还提供了使用这些化合物预防和治疗心律失常和IKur相关病症的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。