公开(公告)号：US20060247243A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11472825

申请日：2006-06-21

申请人： Joanne Smallheer ,  Donald Pinto ,  Shuaige Wang ,  Jennifer Qiao ,  Wei Han ,  Zilun Hu

发明人： Joanne Smallheer ,  Donald Pinto ,  Shuaige Wang ,  Jennifer Qiao ,  Wei Han ,  Zilun Hu

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4015 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

公开(公告)号：US20070135426A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11623367

申请日：2007-01-16

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4  Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050261287A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11154972

申请日：2005-06-16

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D41/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4   I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050267097A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11198801

申请日：2005-08-05

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050124602A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10970781

申请日：2004-10-20

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20080090807A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11955678

申请日：2007-12-13

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050171085A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

公开(公告)号：US20060154915A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11330528

申请日：2006-01-12

申请人： James Corte ,  Mimi Quan ,  Joanne Smallheer ,  Donald Pinto

发明人： James Corte ,  Mimi Quan ,  Joanne Smallheer ,  Donald Pinto

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/542 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07C255/44 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/04 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, and ring B are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，L，Z，R 3和环B如上所定义 这里。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20060040973A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11197978

申请日：2005-08-05

申请人： Patrick Lam ,  Charles Clark ,  Celia Dominguez ,  John Fevig ,  Amy Han ,  Renhua Li ,  Donald Pinto ,  James Pruitt ,  Mimi Quan

发明人： Patrick Lam ,  Charles Clark ,  Celia Dominguez ,  John Fevig ,  Amy Han ,  Renhua Li ,  Donald Pinto ,  James Pruitt ,  Mimi Quan

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

公开(公告)号：US5849736A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US455436

申请日：1995-05-31

申请人： John Wityak ,  Chu-Biao Xue ,  Thais Motria Sielecki-Dzurdz ,  Richard Eric Olson ,  William Frank Degrado ,  Gary Avonn Cain ,  Douglas Guy Batt ,  Donald Pinto ,  Munir Alwan Hussain ,  Shaker Ahmed Mousa

发明人： John Wityak ,  Chu-Biao Xue ,  Thais Motria Sielecki-Dzurdz ,  Richard Eric Olson ,  William Frank Degrado ,  Gary Avonn Cain ,  Douglas Guy Batt ,  Donald Pinto ,  Munir Alwan Hussain ,  Shaker Ahmed Mousa

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D261/04 ,  C07D261/06 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10 ,  C07F7/10 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6571 ,  C07D261/02 ,  A61K31/54 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D261/04 ,  C07D261/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to novel isoxazolines and isoxazoles which are useful as antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex or the vitronectin receptor, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of platelet aggregation, as thrombolytics, and/or for the treatment of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作血小板糖蛋白IIb / IIIa纤维蛋白原受体复合物或玻连蛋白受体的拮抗剂的新的异恶唑和异恶唑，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及单独使用这些化合物的方法 或与其它治疗剂组合，用于抑制血小板聚集，作为血栓溶解剂，和/或用于治疗血栓栓塞性疾病。