公开(公告)号：US3988468A

公开(公告)日：1976-10-26

申请号：US600377

申请日：1975-07-30

申请人： Werner Rogalski ,  Richard Kirchlechner ,  Juergen Seubert ,  Rudolf Gottschlich ,  Walter Hameister ,  Rolf Bergmann ,  Helmut Wahlig

发明人： Werner Rogalski ,  Richard Kirchlechner ,  Juergen Seubert ,  Rudolf Gottschlich ,  Walter Hameister ,  Rolf Bergmann ,  Helmut Wahlig

IPC分类号： C07D335/04 ,  A61K31/65 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C323/00

摘要： 7-Methoxy-6-thiatetracyclines of the formula ##SPC1##Wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 each are H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 式WHEREIN R 1，R 2，R 3和R 4的7-甲氧基-6-硫杂环丁烷各自为H或1至4个碳原子的烷基，以及其生理上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4024272A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US607803

申请日：1975-08-26

申请人： Werner Rogalski ,  Richard Kirchlechner ,  Jurgen Seubert ,  Rudolf Gottschlich ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Rolf Bergmann ,  Helmut Wahlig ,  Joachim Gante

发明人： Werner Rogalski ,  Richard Kirchlechner ,  Jurgen Seubert ,  Rudolf Gottschlich ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Rolf Bergmann ,  Helmut Wahlig ,  Joachim Gante

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07C45/71 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D221/18 ,  C07D311/22 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D335/16

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C323/00 ,  C07C45/71 ,  C07D221/18 ,  C07D311/22 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06

摘要： Tetracyclic compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 each are H or alkyl, R.sup.5 is H, F, Cl, Br, CF.sub.3, OH, alkyl, alkoxy, NO.sub.2, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino or acylamino and X is O, S, SO, SO.sub.2, NH, N-alkyl or N-acyl, alkyl and alkoxy in each case being of 1-3 carbon atoms and acyl in each case being of 1-4 carbon atoms, with the proviso that when R.sup.5 is methoxy and X is a sulfur atom, R.sup.5 is in the 8- or 9-position only, and their physiologically acceptable acid addition salts, possess broad spectrum antibacterial activity, including tetracycline-resistant Gram-positive and Gram-negative organisms.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3和R 4各自为H或烷基，R 5为H，F，Cl，Br，CF 3，OH，烷基，烷氧基，NO 2，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基或酰基氨基的四环化合物， X是O，S，SO，SO 2，NH，N-烷基或N-酰基，烷基和烷氧基各自为1-3个碳原子，酰基在每种情况下为1-4个碳原子，条件是 当R5为甲氧基且X为硫原子时，R5仅为8-或9-位，且其生理上可接受的酸加成盐具有广谱抗菌活性，包括四环素抗性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。

公开(公告)号：US4119631A

公开(公告)日：1978-10-10

申请号：US764786

申请日：1977-02-02

申请人： Rudolf Gottschlich ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Helmut Wahlig

发明人： Rudolf Gottschlich ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Helmut Wahlig

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Carbamic acid lactones of the formula ##STR1## wherein Y is H or alkyl of 1-4 carbon atoms and R.sub.2 and R.sub.3 each are H or collectively with the carbon atoms to which they are attached form a first benzene or pyridine ring which is unsubstituted, substituted by up to two of alkyl, alkoxy of 1-4 carbon atoms, dialkylamino or halogen, wherein alkyl and alkoxy in each instance are of 1-4 carbon atoms, or is fused at two adjacent carbons to a second benzene or pyridine ring, are useful as intermediates for the production of penicillins by reaction with a penicillin of the formula ##STR2##

摘要翻译： 其中Y是H或1-4个碳原子的烷基，R 2和R 3各自是H或与它们所连接的碳原子一起形成的第一个苯或吡啶环，其是未取代的， 被至多两个烷基，1-4个碳原子的烷氧基，二烷基氨基或卤素取代，其中每个实例中的烷基和烷氧基为1-4个碳原子，或者在两个相邻的碳上与第二个苯或吡啶环稠合， 可用作通过与式（IMAGE）的青霉素反应生产青霉素的中间体

公开(公告)号：US4243810A

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US8893

申请日：1979-02-01

申请人： Rolf Gericke ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Walter Hameister ,  Helmut Wahlig

发明人： Rolf Gericke ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Walter Hameister ,  Helmut Wahlig

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/78 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/60

CPC分类号： A61K31/545 ,  C07D213/68 ,  C07D213/78 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/60 ,  C07D213/61

摘要： Novel pyridone-acetic acid derivative, viz. 3,5-dichloro-4-pyridone-1-acetic acid (I) is used as an intermediate in the production of certain cephem derivatives having anti-bacterial activity against gram-negative and gram-positive bacteria. The acid (I) is prepared by methods generally known in the art, e.g. by reacting 3,5-dichloro-4-pyridone with chloracetic acid or bromoacetic acid.

摘要翻译： 新型吡啶酮 - 乙酸衍生物， 3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸（I）用作制备具有抗革兰氏阴性和革兰氏阳性菌抗细菌活性的某些头孢烯衍生物的中间体。 酸（I）通过本领域通常已知的方法制备，例如， 通过使3,5-二氯-4-吡啶酮与氯乙酸或溴乙酸反应。

公开(公告)号：US4153693A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US503705

申请日：1974-09-06

申请人： Rolf Gericke ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Walter Hameister ,  Helmut Wahlig

发明人： Rolf Gericke ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Walter Hameister ,  Helmut Wahlig

IPC分类号： C07D213/68 ,  A61K20060101 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： Cephem derivatives of the formula ##STR1## wherein Z is 1,4-dihydro-4-oxo-1-pyridyl or the corresponding group substituted by one or more of alkyl of 1-4 carbon atoms, alkoxy of 1-4 carbon atoms, OH, F, Cl, Br, I, NO.sub.2 and NH.sub.2 ; and R is H, --OCOCH.sub.3 or -S-Het, wherein Het is 3-methyl-1,2,4-thiadiazolyl-5, 5-methyl-1,3,4-oxadiazolyl-2, 5-hydroxymethyl-1,3,4-oxadiazolyl-2, 5-methyl-1,3,4-thiadiazolyl-2, 5-hydroxymethyl-1,3,4-thiadiazolyl-2, tetrazolyl-5, 1-methyltetrazolyl-5, 1,2,3-triazolyl-4, 4-methyl-oxazolyl-2 or 1-oxidopyridinio-2, and the readily cleavable esters thereof and the physiologically acceptable salts thereof, possess anti-bacterial activity and can be prepared by reacting a 3-CH.sub.2 R-7-amino-3-cephem-4-carboxylic acid or a functional derivative thereof with a pyridone acetic acid of the formula Z-CH.sub.2 -COOH or a functional derivative thereof.

摘要翻译： 其中Z为1,4-二氢-4-氧代-1-吡啶基或其中一个或多个1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基， OH，F，Cl，Br，I，NO 2和NH 2; 并且R是H，-OCOCH 3或-S-Het，其中Het是3-甲基-1,2,4-噻二唑基-5,5-甲基-1,3,4-恶二唑基-2,5-羟甲基-1， 3,4-二唑基-2,5-甲基-1,3,4-噻二唑基-2,5-羟甲基-1,3,4-噻二唑基-2，四唑基-5,1,1-甲基四唑基-5,1,2， 3-三唑基-4,4-甲基 - 恶唑基-2或1-氧化吡啶并-2及其易裂解的酯及其生理上可接受的盐具有抗细菌活性，可以通过使3-CH 2 R-7 - 氨基-3-头孢烯-4-羧酸或其官能衍生物与式Z-CH 2 -COOH的吡啶酮乙酸或其官能衍生物反应。

公开(公告)号：US4031230A

公开(公告)日：1977-06-21

申请号：US624763

申请日：1975-10-22

申请人： Rudolf Gottschlich ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Helmut Wahlig

发明人： Rudolf Gottschlich ,  Werner Rogalski ,  Rolf Bergmann ,  Rosmarie Steinigeweg ,  Helmut Wahlig

IPC分类号： C07D499/66 ,  C07D499/00 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Penicillins of the formula ##STR1## wherein X is O or S; Y is H or alkyl; Z is ##STR2## R.sub.1 is H or OH; and R.sub.2 and R.sub.3 each are H or wherein X is O or S; Y is H or alkyl; R.sub.2 and R.sub.3 each are H or taken together with the carbons to which they are attached form an aromatic six-membered carbocyclic or N-heterocyclic ring and alkyl, alkoxy, dialkylamino or halogen derivatives thereof are active against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 式的青霉素，其中X为O或S; Y是H或烷基; Z是H或OH; 并且R 2和R 3各自为H或其中X为O或S; Y是H或烷基; R2和R3各自为H或与其连接的碳一起形成芳族六元碳环或N-杂环，并且其烷基，烷氧基，二烷基氨基或其卤素衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性 。

公开(公告)号：US4617293A

公开(公告)日：1986-10-14

申请号：US613131

申请日：1984-05-23

申请人： Helmut Wahlig ,  Elvira Dingeldein ,  Richard Kirchlechner ,  Dieter Orth ,  Werner Rogalski

发明人： Helmut Wahlig ,  Elvira Dingeldein ,  Richard Kirchlechner ,  Dieter Orth ,  Werner Rogalski

IPC分类号： C07H15/20 ,  C07H17/065 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H17/065 ,  C07H15/20

摘要： Flavonoid phosphates of aminoglycoside antibiotics are useful sparingly soluble salts, e.g., for achieving a depot effect.

摘要翻译： 氨基糖苷类抗生素的黄酮类磷酸盐是有用的微溶盐，例如用于达到贮库作用。

公开(公告)号：US4162314A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US806241

申请日：1977-06-13

申请人： Rudolf Gottschlich ,  Rolf Gericke ,  Horst Juraszyk ,  Jurgen Seubert ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Wahlig ,  Rolf Bergmann ,  Elvira Dingeldein

发明人： Rudolf Gottschlich ,  Rolf Gericke ,  Horst Juraszyk ,  Jurgen Seubert ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Wahlig ,  Rolf Bergmann ,  Elvira Dingeldein

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07B20060101 ,  C07D499/48 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D499/68

摘要： Novel .beta.-lactam antibiotics are compounds of the formula: ##STR1## wherein R is alkyl of up to 6 carbon atoms or, when A is oxygen, R is hydrogen; A is oxygen or --OCO--; Z is ##STR2## R.sup.1 is hydrogen, acetoxy or S-Het; Het is 1,2,3-triazol-5-yl, 1-methyltetrazol-5-yl, 1,3,4-thiadiazol-2-yl or 2-methyl-1,3,4-thiadiazol-5-yl; and n is an integer from 0 to 8; or a readily-cleavable ester or physiologically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 新型β-内酰胺抗生素是下式的化合物：其中R是至多6个碳原子的烷基，或当A是氧时，R是氢; A是氧或-OCO-; Z是氢，乙酰氧基或S-Het; Het是1,2,3-三唑-5-基，1-甲基四唑-5-基，1,3,4-噻二唑-2-基或2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-基; 且n为0至8的整数; 或易裂解的酯或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US08003121B1

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US10343363

申请日：2000-08-01

申请人： Elvira Dingeldein ,  Helmut Wahlig ,  Jörg Bauer ,  Edgar Wüst ,  Christoph Sattig

发明人： Elvira Dingeldein ,  Helmut Wahlig ,  Jörg Bauer ,  Edgar Wüst ,  Christoph Sattig

IPC分类号： A61L24/00 ,  A61L24/06

CPC分类号： A61L24/0015 ,  A61L24/06 ,  A61L2300/406 ,  A61L2300/416 ,  A61L2300/44 ,  C08L33/06

摘要： System of implant components containing active agents, wherein each component is intended to function as an additive for an implant material produced with a powdery or finely granulated starting material and/or active agents and additives.Each component is powdery or finely granulated and includes at least one powdery or finely granulated active agent or additive having a higher dosage than the desired concentration for the application. The components themselves are made of a powdery or finely granulated starting material for the implant material, as well as of the active agent or additive. The active agents can be chemotherapeutical agents, such as antibiotics, whereas the additives can be x-ray contrast materials and/or or additives that alter the physical properties of the starting material, such as its elasticity or viscosity.

摘要翻译： 包含活性剂的植入物组分的系统，其中每个组分旨在作为用粉末状或精细粒化的原料和/或活性剂和添加剂生产的植入材料的添加剂。 每种组分是粉状或细粒化的，并且包括至少一种粉末状或细粒状的活性剂或添加剂，其用量高于所需应用浓度。 组分本身由用于植入材料以及活性剂或添加剂的粉末状或精细制粒的起始材料制成。 活性剂可以是化学治疗剂，例如抗生素，而添加剂可以是改变起始物质的物理性质的X射线对比材料和/或添加剂，例如其弹性或粘度。

公开(公告)号：US4853225A

公开(公告)日：1989-08-01

申请号：US938200

申请日：1986-12-05

申请人： Helmut Wahlig ,  Elvira Dingeldein ,  Johannes Rothe ,  Wolfgang Stille

发明人： Helmut Wahlig ,  Elvira Dingeldein ,  Johannes Rothe ,  Wolfgang Stille

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K47/02 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61L24/00

CPC分类号： A61K9/0024 ,  A61L24/0015 ,  A61L2300/434

摘要： The invention relates to an implantable medicament depot comprising physiologically acceptable excipients and at least one delayed release active compound which is a chemotherapeutic of the gyrase inhibitor type.The depot can be used for combating infections.

摘要翻译： 本发明涉及包含生理上可接受的赋形剂和至少一种缓释活性化合物的可植入药物贮库，所述延迟释放活性化合物是促旋酶抑制剂类型的化学治疗剂。 仓库可用于对抗感染。