公开(公告)号：US4621073A

公开(公告)日：1986-11-04

申请号：US575703

申请日：1984-01-31

申请人： Axel Friedrich ,  Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

发明人： Axel Friedrich ,  Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Jurgen K. Sandow

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P5/00 ,  A61P5/02 ,  C07C231/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  A61K37/24 ,  C07K7/26

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： The invention relates to cyclic hexapeptides of the general formula III ##STR1## in which X represents the radical of an L-aminoacid of the general formula IIIa ##STR2## in which A and B are identical or different and denote alkyl having 1 to 3 carbon atoms, or A and B together represent a saturated, unsaturated or aromatic monocyclic or bicyclic structure having 3 to 6 carbon atoms, n denotes 0 or 1, and Y represents an aliphatic or aromatic L-aminoacid the side chain of which can be hydroxylated, and their salts with physiologically tolerated acids, and to a process for their preparation and their use and their intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及通式III“IMAGE”的环状六肽，其中X表示通式IIIa（IIIa）的L-氨基酸的基团，其中A和B相同或不同，表示具有1 至3个碳原子，或A和B一起表示具有3至6个碳原子的饱和，不饱和或芳族单环或双环结构，n表示0或1，Y表示脂族或芳族L-氨基酸，其侧链可以 羟基化，以及它们与生理上耐受的酸的盐，以及它们的制备方法及其用途及其中间体。

公开(公告)号：US4755591A

公开(公告)日：1988-07-05

申请号：US935758

申请日：1986-11-28

申请人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz

发明人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz

IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/645 ,  C07K1/02

CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K1/10 ,  C07K14/645

摘要： The invention relates to a process for the preparation of protected arginine-containing peptides by fragment coupling, at least one arginine-containing fragment being reacted as perchlorate, and to protected secretin derivatives of the formula I described.

摘要翻译： 本发明涉及通过片段偶联制备含有受精氨酸的保护肽的方法，至少一种含有精氨酸的片段与高氯酸盐反应，以及所述式I的保护的促胰液素衍生物。

公开(公告)号：US4275001A

公开(公告)日：1981-06-23

申请号：US120924

申请日：1980-02-12

申请人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

发明人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07C231/00 ,  C07K1/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07K7/23 ,  Y10S930/13

摘要： What is disclosed is a method for the manufacture of LH-RH and LH-RH analogs, which comprises reacting Glu-His(DnP)-OH with the corresponding peptide having a free amino group and protected carboxy groups in a solvent as used in peptide chemistry and with the addition of 3-hydroxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazine (HOObt) and a carbodiimide and then splitting off the Dnp-(2,4-dinitrophenyl) group. The new method greatly reduces the degree of histidine racemization. The invention also provides a new dipeptide, i.e. Glu-His(Dnp)-OH.

摘要翻译： 所公开的是用于制备LH-RH和LH-RH类似物的方法，其包括使Glu-His（DnP）-OH与相应的肽具有游离氨基和保护的羧基在溶剂中用于肽 并加入3-羟基-4-氧代-3,4-二氢-1,2,3-苯并三嗪（HOObt）和碳二亚胺，然后分离Dnp-（2,4-二硝基苯基）基团。 新方法大大降低了组氨酸外消旋化的程度。 本发明还提供了一种新的二肽，即Glu-His（Dnp）-OH。

公开(公告)号：US4098779A

公开(公告)日：1978-07-04

申请号：US785181

申请日：1977-04-06

申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Volker Teetz

发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Volker Teetz

IPC分类号： C07K1/14 ,  A61K38/22 ,  C07K14/575 ,  C07K14/645 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/645

摘要： A process for the purification of secretin by chromatography on an alkylated dextran gel is disclosed, as is a method of its manufacture appropriate for preparing larger amounts of secretin.

摘要翻译： 公开了通过色谱法在烷基化葡聚糖凝胶上纯化促胰液素的方法，其制备方法适于制备更大量的促胰液素。

公开(公告)号：US5684016A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US445543

申请日：1995-05-22

申请人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Bernward Scholkens

发明人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  C07K5/02 ,  A61K31/47 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/556

摘要： The invention relates to a method of treating cardiac insufficiency by using compounds of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and each denote hydrogen or an organic radical and R.sup.4 and R.sup.5, together with the atoms carrying them, form a mono-, bi- or tri-cyclic heterocyclic ring system. The invention furthermore relates to compounds of the formula I and agents containing these for use in the treatment of the abovementioned disease.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用其中n为1或2的式I（I）的化合物治疗心功能不全的方法，R 1，R 2，R 2和R 3相同或不同，并且各自表示氢或有机基团 并且R4和R5与携带它们的原子一起形成单环，双环或三环杂环体系。 本发明还涉及式I化合物和含有这些化合物用于治疗上述疾病的药剂。

公开(公告)号：US5403856A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US188745

申请日：1994-01-31

申请人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Bernward Scholkens

发明人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C12N9/99 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K38/556 ,  C07K5/0222 ,  Y10S514/913

摘要： The invention relates to a method of treating cardiac insufficiency by using compounds of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and each denote hydrogen or an organic radical and R.sup.4 R.sup.5, together with the atoms carrying them, form a mono-, bi- or tri-cyclic heterocyclic ring system. The invention furthermore relates to compounds of the formula I and agents containing these for use in the treatment of the abovementioned disease.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用其中n为1或2的式I（I）的化合物治疗心功能不全的方法，R 1，R 2，R 2和R 3相同或不同，并且各自表示氢或有机基团 和R4 R5与携带它们的原子一起形成单环，双环或三环杂环体系。 本发明还涉及式I化合物和含有这些化合物用于治疗上述疾病的药剂。

公开(公告)号：US5158959A

公开(公告)日：1992-10-27

申请号：US565900

申请日：1983-12-27

申请人： Rolf Geiger ,  Volker Teetz ,  Hansjorg Urbach ,  Bernward Scholkens ,  Rainer Henning

发明人： Rolf Geiger ,  Volker Teetz ,  Hansjorg Urbach ,  Bernward Scholkens ,  Rainer Henning

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P9/12 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D241/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D317/66 ,  C07D333/24 ,  C07D335/02 ,  C07D339/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07D217/26 ,  A61K38/00

摘要： What are disclosed are aminoacid compounds of the formula ##STR1## wherein n is 0 or 1, and salts thereof, said compounds and salts having hypotensive properties; methods for making the compounds; pharmaceutical compositions containing the compounds or salts; and use of the compounds and salts for treating hypertension.

摘要翻译： 所公开的是下式的氨基酸化合物，其中n为0或1，及其盐，所述化合物和具有降血压性质的盐; 制备化合物的方法; 含有该化合物或盐的药物组合物; 以及使用化合物和盐治疗高血压。

公开(公告)号：US5068351A

公开(公告)日：1991-11-26

申请号：US560004

申请日：1990-07-27

申请人： Volker Teetz ,  Hans Wissmann ,  Hansjorg Urbach

发明人： Volker Teetz ,  Hans Wissmann ,  Hansjorg Urbach

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/55 ,  A61P43/00 ,  C07K1/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/0222

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R denotes hydrogen or an organic radical, R.sup.1 denotes an organic radical, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and denote hydrogen or an organic radical, and R.sup.4 and R.sup.5, together with the atoms bearing them, form a monocyclic, bicyclic or tricyclic heterocyclic ring system having 5 to 15 carbon atoms, which process comprises reacting compounds of the formula II defined in the description with compounds of the formula IV defined in the description, in the presence of phosphinic anhydrides of the formula III, where appropriate eliminating radicals which have been introduced to protect other functional groups and, where appropriate, esterifying free carboxyl groups in a manner known per se.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物（I）的方法，其中n为1或2，R表示氢或有机基团，R1表示有机基团，R2和R3相同或不同 并且表示氢或有机基团，并且R 4和R 5与带有它们的原子一起形成具有5至15个碳原子的单环，双环或三环杂环体系，该方法包括使在描述中定义的式II化合物 在描述中定义的式IV化合物，在式III的次膦酸酐存在下，其中适当地除去已经引入以保护其它官能团的基团，并且在适当的情况下以本身已知的方式酯化游离羧基 。

公开(公告)号：US4797471A

公开(公告)日：1989-01-10

申请号：US941066

申请日：1986-12-12

申请人： Volker Teetz ,  Stephan Henke ,  Dietrich Brocks ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Volkmar Gunzler

发明人： Volker Teetz ,  Stephan Henke ,  Dietrich Brocks ,  Hartmut Hanauske-Abel ,  Volkmar Gunzler

IPC分类号： C07K5/08 ,  C07K5/09 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0815

摘要： The invention relates to peptide derivatives of the formula ##STR1## in which ##STR2## represents an acyl radical, B represents the radical of a dipeptide composed of a N.sup..omega. -acylated basic .alpha.-amino acid and another .alpha.-amino acid, and W represents hydroxyl or optionally substituted amino, to a process for their preparation, to agents containing them, and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的肽衍生物，其中“IMAGE”表示酰基，B表示由Nω-酰化的碱式α-氨基酸和另一种α-氨基酸组成的二肽的基团，W表示W 表示羟基或任选取代的氨基，其制备方法，含有它们的试剂及其用途。

公开(公告)号：US4677192A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US804325

申请日：1985-12-04

申请人： Rainer Obermeier ,  Volker Teetz ,  Jurgen Ludwig

发明人： Rainer Obermeier ,  Volker Teetz ,  Jurgen Ludwig

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07G15/00 ,  C07K1/14 ,  C07K1/16 ,  C07K1/20 ,  C07K14/575 ,  C07K14/62 ,  C07K14/625 ,  A61K37/26 ,  C07K7/40

CPC分类号： C07K14/625

摘要： A method for separating insulin or certain insulin derivatives from mixtures containing the same by chromatography of the mixture on a column filled with silica gel having a particle size between 40 and 500 microns with an eluant mixture comprising chloroform, methanol, water and triethylamine.

摘要翻译： 一种通过色谱法分离胰岛素或某些胰岛素衍生物的方法，该混合物在填充有40-500微米粒度的硅胶柱上，用含有氯仿，甲醇，水和三乙胺的洗脱剂混合物进行色谱分离。