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    Process for the manufacture of LH-RH and LH-RH analogs using Glu-His(DnP)-OH
    3.
    发明授权
    Process for the manufacture of LH-RH and LH-RH analogs using Glu-His(DnP)-OH 失效
    使用Glu-His（DnP）-OH制备LH-RH和LH-RH类似物的方法

    公开(公告)号：US4275001A

    公开(公告)日：1981-06-23

    申请号：US120924

    申请日：1980-02-12

    申请人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

    发明人： Wolfgang Konig ,  Volker Teetz ,  Georg Jager ,  Rolf Geiger

    IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07C231/00 ,  C07K1/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07K7/23 ,  Y10S930/13

    摘要： What is disclosed is a method for the manufacture of LH-RH and LH-RH analogs, which comprises reacting Glu-His(DnP)-OH with the corresponding peptide having a free amino group and protected carboxy groups in a solvent as used in peptide chemistry and with the addition of 3-hydroxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazine (HOObt) and a carbodiimide and then splitting off the Dnp-(2,4-dinitrophenyl) group. The new method greatly reduces the degree of histidine racemization. The invention also provides a new dipeptide, i.e. Glu-His(Dnp)-OH.

    摘要翻译： 所公开的是用于制备LH-RH和LH-RH类似物的方法，其包括使Glu-His（DnP）-OH与相应的肽具有游离氨基和保护的羧基在溶剂中用于肽 并加入3-羟基-4-氧代-3,4-二氢-1,2,3-苯并三嗪（HOObt）和碳二亚胺，然后分离Dnp-（2,4-二硝基苯基）基团。 新方法大大降低了组氨酸外消旋化的程度。 本发明还提供了一种新的二肽，即Glu-His（Dnp）-OH。

    Process for the preparation of pentapeptides having an action on the immune system and intermediate products for this process
    4.
    发明授权
    Process for the preparation of pentapeptides having an action on the immune system and intermediate products for this process 失效
    制备对该过程具有免疫系统作用的五肽和中间产物的方法

    公开(公告)号：US4658016A

    公开(公告)日：1987-04-14

    申请号：US742441

    申请日：1985-06-07

    申请人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

    发明人： Wolfgang Konig ,  Rolf Geiger ,  Rainer Obermeier ,  Hubert Mullner

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P37/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/66 ,  C07K1/02

    CPC分类号： C07K14/66 ,  C07K14/662 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of peptides of the general formulaArg--Lys--S--Val--Yin which S denotes glutamic acid or .alpha.-aminoadipic acid and Y denotes tyrosine or tryptophan or esters or amides thereof, which comprises subjecting tetrapeptides of the formulaZ--Arg(Z'.sub.2)--Lys(Z')--S--(Bzl)--Val--OHin which Z' represents a protective group of the benzyl type, to a condensation reaction with corresponding tyrosine esters or amides or tryptophan esters or amides and removing the protective groups by hydrogenation. The invention furthermore relates to tetrapeptides as intermediate products of this process.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式Arg-Lys-S-Val-Y的肽的方法，其中S表示谷氨酸或α-氨基己二酸，Y表示酪氨酸或色氨酸或其酯或酰胺，其包括 式Z-Arg（Z'2）-Lys（Z'）-S-（Bzl）-Val-OH的四肽，其中Z'表示苄基类型的保护基，与相应的酪氨酸酯缩合反应或 酰胺或色氨酸酯或酰胺，并通过氢化除去保护基。 本发明还涉及作为该方法的中间产物的四肽。