公开(公告)号：US20090270381A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12333789

申请日：2008-12-12

申请人： Wolfgang SCHWEDE ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Carsten Moeller ,  Stefan Baeurle ,  Ralf Wyrwa ,  Andrea Rotgeri

发明人： Wolfgang SCHWEDE ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Carsten Moeller ,  Stefan Baeurle ,  Ralf Wyrwa ,  Andrea Rotgeri

IPC分类号： A61K31/277 ,  C07C255/50 ,  C07D265/02 ,  C07D413/06 ,  A61K31/536 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D317/30 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/06 ,  C07D317/20 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to non-steroidal progesterone receptor modulators of the general formula I, the use of the progesterone receptor modulators for the manufacture of medicaments, and pharmaceutical compositions which comprise these compounds.The compounds according to the invention are suitable for the therapy and prophylaxis of gynecological disorders such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhoea, and for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumours and for use for female fertility control and for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，孕酮受体调节剂在制备药物中的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤和用于女性生育控制和 激素替代疗法。

公开(公告)号：US20090075989A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11961314

申请日：2007-12-20

申请人： Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Ralf Wyrwa

发明人： Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Ralf Wyrwa

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/02 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07C233/00 ,  A61K31/164 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5375 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D265/02 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07D213/56 ,  C07D307/88 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to non-steroidal progesterone receptor modulators of the general formula 1, the use of the progesterone receptor modulators for the manufacture of medicaments, and pharmaceutical compositions which comprise these compounds.The compounds according to the invention are suitable for the therapy and prophylaxis of gynaecological disorders such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhoea, and for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumours and for use for female fertility control and for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的非甾体孕激素受体调节剂，孕酮受体调节剂在制备药物中的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤和用于女性生育控制和 激素替代疗法。

公开(公告)号：US20050234111A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11101655

申请日：2005-04-08

申请人： Sven Ring ,  Ralf Wyrwa ,  Guenter Kaufmann

发明人： Sven Ring ,  Ralf Wyrwa ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07J63/008

摘要： The invention relates to D-homo-17-chlor-16(17)-ene steroids of formula I with androgenic activity process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds, as well as their use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的D-均聚-17-氯-16（17） - 烯类固醇，其具有用于其生产的雄激素活性方法和含有这些化合物的药物组合物，以及其用于生产药剂的用途。

公开(公告)号：US06313239B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US08611482

申请日：1996-03-05

申请人： Dietmar Seyferth ,  Ralf Wyrwa ,  Uli W. Franz ,  Sigurd Becke

发明人： Dietmar Seyferth ,  Ralf Wyrwa ,  Uli W. Franz ,  Sigurd Becke

IPC分类号： C08F4646

CPC分类号： C08G83/003 ,  C08F4/65908 ,  C08F4/65912 ,  C08F4/65916 ,  C08F4/65922 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F110/14 ,  C08F210/14 ,  C08F210/16 ,  Y10S526/943 ,  C08F4/6592 ,  C08F232/00 ,  C08F210/06

摘要： Group 4 metal-containing organosilicon dendrimers are described. Also described are methods for synthesizing the dendrimers. The dendrimers can be useful in several applications including as olefin polymerization and copolymerization catalysts and as silane polymerization catalysts.

摘要翻译： 描述了含有4族金属的有机硅树枝状大分子。 还描述了合成树枝状大分子的方法。 树枝状聚合物可用于多种应用，包括作为烯烃聚合和共聚催化剂以及作为硅烷聚合催化剂。

公开(公告)号：US07388003B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US10923080

申请日：2004-08-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J63/00 ,  Y10S514/841

摘要： The invention relates to Δ15-D-homosteroids of general formula (I) process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds of general formula I according to the invention have androgenic activity.

摘要翻译： 本发明涉及其制备的通式（I）的三羟甲基-D-类固醇激素和含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的通式I的化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：US20070135399A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11605482

申请日：2006-11-29

申请人： Ralf Wyrwa

发明人： Ralf Wyrwa

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07J43/00

摘要： The invention relates to sulphonamide prodrugs of the general formula I, having a heteroaromatic linker, to a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use for the production of orally available medicaments. The compounds according to the invention bind to carboanhydrases and inhibit these enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及具有杂芳族连接体的通式I的磺酰胺前药，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物及其用于生产口服可用药物的用途。 根据本发明的化合物与碳水解酶结合并抑制这些酶。

公开(公告)号：US20050282793A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11134617

申请日：2005-05-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to steroid prodrugs with androgenic action of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, pharmaceutical compositions that contain these compounds as well as their use for the production of pharmaceutical agents with androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的雄激素作用的类固醇前药，其中Z基团与类固醇结合，含有这些化合物的药物组合物及其用于制备具有雄激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US20070123500A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11604891

申请日：2006-11-28

申请人： Gerd Mueller ,  Dirk Kosemund ,  Ralf Wyrwa

发明人： Gerd Mueller ,  Dirk Kosemund ,  Ralf Wyrwa

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The present invention makes available prodrugs of 9α-substituted oestratrienes of the general formula (I) in which the group Z is bonded to the steroid, processes for their preparation, pharmaceutical compositions which comprise these compounds and use thereof. The compounds of the general formula I according to the invention do not bind to the oestrogen receptor a and/or β. They bind to carboanhydrases and inhibit these enzymes.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的9α-取代的邻三烯的前药，其中基团Z与类固醇结合，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物及其用途。 根据本发明的通式I的化合物不结合雌激素受体a和/或β。 它们与碳水解酶结合并抑制这些酶。

公开(公告)号：US20050131076A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10923080

申请日：2004-08-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J63/00 ,  Y10S514/841

摘要： The invention relates to Δ15-D-homosteroids of general formula (I) process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds of general formula I according to the invention have androgenic activity.

摘要翻译： 本发明涉及其制备的通式（I）的三羟甲基-D-类固醇激素和含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的通式I化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：US07534780B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11133431

申请日：2005-05-20

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to estradiol prodrugs of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, process for their production, pharmaceutical compositions that contain these compounds, as well as their use for the production of pharmaceutical agents with estrogenic action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的雌二醇前药，其中基团Z与类固醇结合，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用于生产具有雌激素作用的药剂的用途。