公开(公告)号：US07964751B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US12072405

申请日：2008-02-25

申请人： Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Vladimir Ioffe ,  Yuriy Raizi ,  Istvan Miskolczi ,  Andras Zekany

发明人： Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Vladimir Ioffe ,  Yuriy Raizi ,  Istvan Miskolczi ,  Andras Zekany

IPC分类号： C07C69/02

CPC分类号： C07C229/36 ,  B01D15/3833 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  Y10T436/173845

摘要： Disclosed are enantiomers of amino-phenyl-acetic acid octadec-9-(Z)-enyl ester, and salts thereof, including pharmaceutical compositions, uses and a process for the manufacture thereof.

摘要翻译： 公开了氨基 - 苯基 - 乙酸十八-9-（Z） - 烯基酯及其盐的对映异构体，包括药物组合物，用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080221209A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12072405

申请日：2008-02-25

申请人： Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Vladimir Ioffe ,  Yuriy Raizi ,  Istvan Miskolczi ,  Andras Zekany

发明人： Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Vladimir Ioffe ,  Yuriy Raizi ,  Istvan Miskolczi ,  Andras Zekany

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C229/36 ,  G01N33/50 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C229/36 ,  B01D15/3833 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  Y10T436/173845

摘要： Disclosed are enantiomers of amino-phenyl-acetic acid octadec-9-(Z)-enyl ester, and salts thereof, including pharmaceutical compositions, uses and a process for the manufacture thereof.

摘要翻译： 公开了氨基 - 苯基 - 乙酸十八-9-（Z） - 烯基酯及其盐的对映异构体，包括药物组合物，用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08987263B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US10530776

申请日：2003-10-09

申请人： Meir Shinitzky ,  Irun R. Cohen ,  Raanan Margalit ,  Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Gyorgy Toth ,  Istvan Miskolczi ,  Ferenc Rantal ,  Tivadar Tamas

发明人： Meir Shinitzky ,  Irun R. Cohen ,  Raanan Margalit ,  Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Gyorgy Toth ,  Istvan Miskolczi ,  Ferenc Rantal ,  Tivadar Tamas

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/131 ,  C07D295/00 ,  C07C211/01 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K45/06

摘要： Basic esters of fatty alcohols of the general formula: R1-O—CO-A or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is C12-C24 alkyl or C10-C24 alkenyl, and A is a residue containing at least one acyclic or cyclic amino group and/or at least one heteroaromatic ring containing a tertiary or quaternary nitrogen atom, are anti-inflammatory and immunomodulatory agents, useful in the treatment of immunologically-mediated inflammation, as adjuvants for antigens involved in both cellular and humoral responses.

摘要翻译： 脂肪醇的基本酯，其通式为：R 1 -O-CO-A或其药学上可接受的盐，其中R 1为C 12 -C 24烷基或C 10 -C 24烯基，A为含有至少一个无环或环状氨基的残基 和/或含有叔或季氮原子的至少一个杂芳环是用于治疗免疫介导的炎症的抗炎和免疫调节剂，作为参与细胞和体液应答的抗原的佐剂。

公开(公告)号：US20060173053A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US10530776

申请日：2005-12-19

申请人： Meir Shinitzky ,  Irun Cohen ,  Raanan Margalit ,  Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Gyorgy Toth ,  Istvan Miskolczi ,  Ferenc Rantal ,  Tivadar Tamas

发明人： Meir Shinitzky ,  Irun Cohen ,  Raanan Margalit ,  Yaacov Herzig ,  Jeffrey Sterling ,  Gyorgy Toth ,  Istvan Miskolczi ,  Ferenc Rantal ,  Tivadar Tamas

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K45/06

摘要： Basic esters of fatty alcohols of the general formula: R1-O—CO-A or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is C12-C24 alkyl or C10-C24 alkenyl, and A is a residue containing at least one acyclic or cyclic amino group and/or at least one heteroaromatic ring containing a tertiary or quaternary nitrogen atom, are anti-inflammatory and immunomodulatory agents, useful in the treatment of immunologically-mediated inflammation, as adjuvants for antigens involved in both cellular and humoral responses.

摘要翻译： 具有以下通式的脂肪醇的碱性酯：R1-O-CO-A或其药学上可接受的盐，其中R 1为C 12 -C 24烷基或C

公开(公告)号：US20070203232A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11710118

申请日：2007-02-23

申请人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb

发明人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb

IPC分类号： A61K31/325 ,  C07C271/20

CPC分类号： C07C271/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/44 ,  C07C2602/08

摘要： This invention provides compounds having the structure: wherein R1 is methyl and R2 is H, or R1 is ethyl and R2 is hydroxymethyl; R3 is H or propargyl; and R4 is either H or t-butyloxycarbonyl; or an enantiomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention further provides the use of a therapeutically effective amount of such compounds to treat a subject afflicted with a psychiatric disorder, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, dementia, or a neurological disorder.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：其中R 1是甲基，R 2是H，或R 1是乙基，R 1是H， 2是羟甲基; R 3是H或炔丙基; 和R 4是H或叔丁氧基羰基; 或其对映异构体或其药学上可接受的盐。 本发明进一步提供了治疗有效量的这些化合物用于治疗患有精神障碍，帕金森病，阿尔茨海默病，痴呆或神经障碍的受试者的用途。

公开(公告)号：US08609719B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12582491

申请日：2009-10-20

申请人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb ,  Marta Weinstock-Rosin

发明人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb ,  Marta Weinstock-Rosin

IPC分类号： A61K31/13

CPC分类号： C07C271/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/44 ,  C07C2602/08

摘要： A method for treating an individual who has been identified as having Alzheimer's disease by administering orally to the individual a therapeutically effective amount of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof, wherein the therapeutically effective amount is 70 mg per day, 140 mg per day, or 200 mg per day. Also, a unit dosage form of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof in an amount of 50 mg, 70 mg, 80 mg or 100 mg.

摘要翻译： 治疗已被鉴定为患有阿尔茨海默病的个体的方法，其通过向个体口服施用治疗有效量的前消炎症或其药物活性盐，其中治疗有效量为每天70mg，每天140mg，或 每天200毫克。 而且，剂量为50mg，70mg，80mg或100mg的地斯达格或其药物活性盐的单位剂型。

公开(公告)号：US20100093848A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12582491

申请日：2009-10-20

申请人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb ,  Marta Weinstock-Rosin

发明人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb ,  Marta Weinstock-Rosin

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C271/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/44 ,  C07C2602/08

摘要： A method for treating an individual who has been identified as having Alzheimer's disease by administering orally to the individual a therapeutically effective amount of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof, wherein the therapeutically effective amount is 70 mg per day, 140 mg per day, or 200 mg per day. Also, a unit dosage form of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof in an amount of 50 mg, 70 mg, 80 mg or 100 mg.

摘要翻译： 治疗已被鉴定为患有阿尔茨海默病的个体的方法，其通过向个体口服施用治疗有效量的前消炎症或其药物活性盐，其中治疗有效量为每天70mg，每天140mg，或 每天200毫克。 而且，剂量为50mg，70mg，80mg或100mg的地斯达格或其药物活性盐的单位剂型。

公开(公告)号：US07625946B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11710118

申请日：2007-02-23

申请人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb

发明人： Victor Piryatinsky ,  Bronka Cohen ,  David Lerner ,  Dalia Pinkert ,  Istvan Miskolczi ,  Yaacov Herzig ,  Hugo Gottlieb

IPC分类号： C07C271/10 ,  C07C271/16

CPC分类号： C07C271/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/44 ,  C07C2602/08

摘要： This invention provides compounds having the structure: wherein R1 is methyl and R2 is H, or R1 is ethyl and R2 is hydroxymethyl; R3 is H or propargyl; and R4 is either H or t-butyloxycarbonyl; or an enantiomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention further provides the use of a therapeutically effective amount of such compounds to treat a subject afflicted with a psychiatric disorder, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, dementia, or a neurological disorder.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：其中R1是甲基，R2是H，或R1是乙基，R2是羟甲基; R3是H或炔丙基; 且R 4为H或叔丁氧基羰基; 或其对映异构体或其药学上可接受的盐。 本发明进一步提供了治疗有效量的这些化合物用于治疗患有精神障碍，帕金森病，阿尔茨海默病，痴呆或神经障碍的受试者的用途。