公开(公告)号：US20100160335A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12452172

申请日：2008-06-18

申请人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima ,  Tomohiko Eiraku ,  Tetsuya Kishi

发明人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima ,  Tomohiko Eiraku ,  Tetsuya Kishi

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： It is to provide a novel pyridazinone derivative represented by the following general formula (1), which is useful as a pharmaceutical and has a phosphodiesterase inhibitory action: wherein R1 represents H or C1-6 alkyl, each of R2 and R3 represents H, X, C1-6 alkoxy, Z represents O or S, and A represents AA or BB, wherein AA represents: and BB represents: wherein R4 represents H or C1-6 alkyl, and each of R5 and R6 represents C1-6 alkyl.

摘要翻译： 提供由以下通式（1）表示的新的哒嗪酮衍生物，其可用作药物并具有磷酸二酯酶抑制作用：其中R1表示H或C1-6烷基，R2和R3各自表示H，X C 1-6烷氧基，Z表示O或S，A表示AA或BB，其中AA表示：BB表示：其中R4表示H或C1-6烷基，R5和R6各自表示C1-6烷基。

公开(公告)号：US20100056791A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12310562

申请日：2007-08-30

申请人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Akihiko Kojima

发明人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Akihiko Kojima

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel pyrazolopyridine carboxamide derivative is provided that is useful as a pharmaceutical drug having phosphodiesterase inhibitory activity.The pyrazolopyridine carboxamide derivative is represented by the following general formula (1): (Example: 2-ethyl-7-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-4-carboxylic acid (3,5-dichloropyridin-4-yl)amide).

摘要翻译： 提供一种新颖的吡唑并吡啶羧酰胺衍生物，其可用作具有磷酸二酯酶抑制活性的药物。 吡唑并吡啶羧酰胺衍生物由以下通式（1）表示：（实施例：2-乙基-7-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-4-甲酸（3,5-二氯吡啶-4-基）酰胺 ）。

公开(公告)号：US20110178041A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13121099

申请日：2009-09-24

申请人： Yasushi Kohno ,  Tatsunobu Sumiya ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

发明人： Yasushi Kohno ,  Tatsunobu Sumiya ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel heterocyclic biaryl derivatives were disclosed which are useful as pharmaceutical agents and which exhibit a phosphodiesterase-inhibitory action.The heterocyclic biaryl derivatives are represented by the following general formula (1): wherein the Heterocycle 1 and the Heterocycle 2 are directly bonded together.

摘要翻译： 公开了可用作药剂并且表现出磷酸二酯酶抑制作用的新型杂环联芳基衍生物。 杂环联芳基衍生物由以下通式（1）表示：其中杂环1和杂环2直接键合在一起。

公开(公告)号：US20100130738A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12452173

申请日：2008-06-18

申请人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Satoshi Takita ,  Tetsuya Kishi

发明人： Yasushi Kohno ,  Koji Ochiai ,  Satoshi Takita ,  Tetsuya Kishi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D407/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： It is to provide a novel pyrazolone derivative represented by the following general formula (1), which is useful as a pharmaceutical and has a phosphodiesterase inhibitory action: wherein R1,R2: C1-6 alkyl; R3,R4: H, X, C1-6 alkoxy; Z:O, S; A:AA, BB, wherein AA represents wherein BB represents wherein R5: H, C1-6 alkyl; R6,R7: C1-6 alkyl.

摘要翻译： 提供由以下通式（1）表示的新型吡唑啉酮衍生物，其可用作药物并具有磷酸二酯酶抑制作用：其中R1，R2：C1-6烷基; R3，R4：H，X，C1-6烷氧基; Z：O，S; A：AA，BB，其中AA表示其中BB表示其中R5：H，C1-6烷基; R6，R7：C1-6烷基。

公开(公告)号：US07879846B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11903483

申请日：2007-09-20

申请人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

发明人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Provided herein are benzoxazinone compounds of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions are useful in the methods of inhibiting the action of serine hydrolase, including neutrophil elastase. In certain embodiments, the compounds and compositions are useful in the prevention, amelioration or treatment of serine hydrolase-mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供了式I的苯并嗪酮化合物和含有该化合物的组合物。 化合物和组合物可用于抑制丝氨酸水解酶（包括嗜中性粒细胞弹性蛋白酶）的作用的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物可用于预防，改善或治疗丝氨酸水解酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20090318385A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12310736

申请日：2007-09-05

申请人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima ,  Tetsuya Kishi

发明人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima ,  Tetsuya Kishi

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel pyrazolopyridine derivative is provided which is useful as a pharmaceutical drug having phosphodiesterase inhibitory activity.The pyrazolopyridine derivative is represented by the following general formula (1): [wherein R1 is a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like, R2 is an optionally substituted alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or the like, R5 and R6 are independently a hydrogen atom or a halogen atom, R13 is a hydrogen atom or a halogen atom, n is 0 or 1, is a single or double bond, R3 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, or the like, and R4 is a hydrogen atom, a phenyl group, or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a hydrate thereof.

摘要翻译： 提供一种新颖的吡唑并吡啶衍生物，其可用作具有磷酸二酯酶抑制活性的药物。 吡唑并吡啶衍生物由以下通式（1）表示：[其中R 1是氢原子，任选取代的具有1至6个碳原子的烷基等，R 2是任选取代的具有1至6个碳的烷基 原子等，R 5和R 6独立地为氢原子或卤素原子，R 13为氢原子或卤素原子，n为0或1，为单键或双键，R 3为氢原子，羟基 等，R 4为氢原子，苯基等]或其药学上可接受的盐及其水合物。

公开(公告)号：US20110224250A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13123274

申请日：2009-10-08

申请人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

发明人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a novel isoquinoline derivative which is useful as a pharmaceutical agent having a phosphodiesterase inhibitory activity.The isoquinoline derivative of the present invention is represented by the following general formula (1):

摘要翻译： 本发明提供了可用作具有磷酸二酯酶抑制活性的药剂的新型异喹啉衍生物。 本发明的异喹啉衍生物由以下通式（1）表示：

公开(公告)号：US20080161290A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11903483

申请日：2007-09-20

申请人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

发明人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D265/12 ,  A61K31/536 ,  C07D295/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61K31/541 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Provided herein are benzoxazinone compounds of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions are useful in the methods of inhibiting the action of serine hydrolase, including neutrophil elastase. In certain embodiments, the compounds and compositions are useful in the prevention, amelioration or treatment of serine hydrolase-mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供了式I的苯并嗪酮化合物和含有该化合物的组合物。 化合物和组合物可用于抑制丝氨酸水解酶（包括嗜中性粒细胞弹性蛋白酶）的作用的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物可用于预防，改善或治疗丝氨酸水解酶介导的疾病。

公开(公告)号：US08695409B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13596385

申请日：2012-08-28

申请人： Yasushi Kohno ,  Takao Ban ,  Hidehito Tsujii

发明人： Yasushi Kohno ,  Takao Ban ,  Hidehito Tsujii

IPC分类号： G01M15/04

CPC分类号： G01F1/6842 ,  G01F1/698 ,  G01F1/6983 ,  G01F5/00

摘要： An air flow rate measuring apparatus includes a heater and a control circuit. The heater heats a part of an intake air sucked into an engine. The control circuit controls an energization of the heater. The heater has a measuring-mode temperature when a flow rate of the intake air is measured. The control circuit has a heat cleaner which temporarily raises a temperature of the heater higher than the measuring-mode temperature when an energization of the air flow rate measuring apparatus is started.

摘要翻译： 空气流量测量装置包括加热器和控制电路。 加热器加热吸入发动机的进气的一部分。 控制电路控制加热器的通电。 当测量进气的流量时，加热器具有测量模式温度。 控制电路具有在开始空气流量测量装置通电时临时使加热器的温度高于测量模式温度的热清洁器。

公开(公告)号：US20130317065A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13980604

申请日：2012-01-24

申请人： Kazuya Tatani ,  Atsushi Kondo ,  Tatsuhiro Kondo ,  Naohiro Kawamura ,  Shigeki Seto ,  Yasushi Kohno

发明人： Kazuya Tatani ,  Atsushi Kondo ,  Tatsuhiro Kondo ,  Naohiro Kawamura ,  Shigeki Seto ,  Yasushi Kohno

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/427 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/404

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D209/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D419/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula (I) of the present invention, which has EP1 receptor antagonism: wherein A represents a benzene ring, a pyridine ring, or the like; Y1 represents a C1-6 alkylene group or the like; Y2 represents a single bond or the like; Z represents —C(═O)—NHSO2R6, an acidic 5-membered hetero ring group, or the like; R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a phenyl group, a 5-membered aromatic heterocyclic group, or the like; R3 represents a halogen atom, a C1-6 alkoxy group, or the like; R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R5 represents a hydrogen atom or the like; and R6 represents a C1-6 alkyl group or the like], or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) of the present invention can be used as an agent for treating or preventing LUTS, in particular, various symptoms of OABs.

摘要翻译： 本发明提供了具有EP1受体拮抗作用的本发明通式（I）表示的化合物：其中A表示苯环，吡啶环等; Y1表示C1-6亚烷基等; Y2表示单键等; Z表示-C（= O）-NHSO 2 R 6，酸性5元杂环基等; R1表示氢原子等; R 2表示苯基，5元芳族杂环基等; R3表示卤素原子，C1-6烷氧基等; R 4表示氢原子，卤素原子等; R5表示氢原子等; R6表示C1-6烷基等〕或其药学上可接受的盐。 此外，本发明的化合物（I）可以用作治疗或预防LUTS，特别是OAB的各种症状的药剂。