公开(公告)号：US20120294930A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13403856

申请日：2012-02-23

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel ,  Troy Edward Wilson

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel ,  Troy Edward Wilson

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5386 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/07 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.

摘要翻译： 本发明提供了治疗与受试者中PI3激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。 另一方面，本发明提供了治疗与受试者中PI3激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。 另一方面，阐述了抑制细胞中Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。

公开(公告)号：US09295673B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US13403856

申请日：2012-02-23

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel ,  Troy Edward Wilson

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel ,  Troy Edward Wilson

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.

摘要翻译： 本发明提供了治疗与受试者中PI3激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。 另一方面，本发明提供了治疗与受试者中PI3激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。 另一方面，阐述了抑制细胞中Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。

公开(公告)号：US20140357651A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：US14113982

申请日：2012-05-04

申请人： Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel

发明人： Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Katayoun Jessen ,  Xin Guo ,  Christian Rommel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/436 ,  A61K31/337

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/337 ,  A61K31/436 ,  A61K31/52 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供了治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。 一方面，该方法包括施用具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。 另一方面，在药物组合物中提供具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。

公开(公告)号：US20110224223A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13003562

申请日：2009-07-08

申请人： Kevan M. Shokat ,  David Fruman ,  Pingda Ren ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Andrew Hsieh ,  Morris Feldman ,  Beth Apsel ,  Yi Liu ,  Christian Rommel ,  Katrina Chan ,  Davide Ruggero ,  David Pearce ,  Matthew Janes

发明人： Kevan M. Shokat ,  David Fruman ,  Pingda Ren ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Andrew Hsieh ,  Morris Feldman ,  Beth Apsel ,  Yi Liu ,  Christian Rommel ,  Katrina Chan ,  Davide Ruggero ,  David Pearce ,  Matthew Janes

IPC分类号： A61K31/506 ,  C12N5/09 ,  C12N9/99 ,  A61K31/519 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/519 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  G01N2510/00

摘要： The present invention provides methods and compositions for selective modulation of certain protein kinases, and especially mTor complexes. The methods and compositions are particularly useful in inhibiting mTor selectively for therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明提供了选择性调节某些蛋白激酶，特别是mTor复合物的方法和组合物。 所述方法和组合物特别可用于抑制mTor用于治疗应用。

公开(公告)号：US20110046165A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12811695

申请日：2009-01-05

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel ,  Liansheng Li

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel ,  Liansheng Li

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561

摘要： Chemical entities that modulate PI3 kinase activity, and chemical entities, pharmaceutical compositions, and methods of treatments of diseases and conditions associated with P13 kinase activity are described herein.

摘要翻译： 本文描述了调节PI3激酶活性的化学实体以及与P13激酶活性相关的疾病和病症的化学实体，药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20090312319A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12503776

申请日：2009-07-15

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/131 ,  A61K31/196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1007 ,  A61N2005/109 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  Y02P20/55

摘要： Chemical entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the chemical entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

摘要翻译： 本文描述了调节PI3激酶活性的化学实体，含有化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08569323B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13350444

申请日：2012-01-13

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/131 ,  A61K31/196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1007 ,  A61N2005/109 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  Y02P20/55

摘要： Chemical entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the chemical entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

摘要翻译： 本文描述了调节PI3激酶活性的化学实体，含有化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08703777B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12811695

申请日：2009-01-05

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel ,  Liansheng Li

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel ,  Liansheng Li

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D473/34 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561

摘要： Provided herein are substituted bicyclic compounds, e.g., compounds of Formula IV, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. The compounds provided herein are useful for inhibiting phosphatidyl inositol-3 kinase (PI3 kinase), e.g., for the treatment of various diseases and conditions associated with PI3 kinase activity, including but not limited to, cancer, inflammatory disease, immune disease, and respiratory disease.

摘要翻译： 本文提供了取代的双环化合物，例如式IV的化合物，其合成方法，包含该化合物的药物组合物及其用途。 本文提供的化合物可用于抑制磷脂酰肌醇-3激酶（PI3激酶），例如用于治疗与PI3激酶活性相关的各种疾病和病症，包括但不限于癌症，炎性疾病，免疫疾病和呼吸 疾病。

公开(公告)号：US08193182B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12503776

申请日：2009-07-15

申请人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

发明人： Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Troy Edward Wilson ,  Liansheng Li ,  Katrina Chan ,  Christian Rommel

IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61P19/02 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/131 ,  A61K31/196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1007 ,  A61N2005/109 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  Y02P20/55

摘要： Chemical entities of Formula I: that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the chemical entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with P13 kinase activity are described herein.

摘要翻译： 本文描述了式I的化学实体：调节PI3激酶活性，含有化学实体的药物组合物和使用这些化学实体用于治疗与P13激酶活性相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110269779A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13127973

申请日：2009-11-17

申请人： Troy Edward Wilson ,  Christian Rommel ,  Yi Liu ,  Pingda Ren

发明人： Troy Edward Wilson ,  Christian Rommel ,  Yi Liu ,  Pingda Ren

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/436 ,  A61P27/02 ,  C12N5/02

CPC分类号： A61K31/535

摘要： The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating signal transduction by certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PB kinase in an ocular tissue. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明提供能够调节某些蛋白激酶（例如mTor，酪氨酸激酶和/或眼睛组织中的PB激酶等脂质激酶）的信号转导的化学实体或其化合物及其药物组合物。 本发明还提供了使用这些组合物调节这些激酶中的一种或多种，​​特别是用于治疗应用的活性的方法。