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公开(公告)号：US20130096104A1
公开(公告)日：2013-04-18
申请号：US13635369
申请日：2011-03-15
申请人： Yingjie Lai , Jun Liang , Steven R. Magnuson , Kirk D. Robarge , Vickie H. Tsui , Birong Zhang , Aihe Zhou
发明人： Yingjie Lai , Jun Liang , Steven R. Magnuson , Kirk D. Robarge , Vickie H. Tsui , Birong Zhang , Aihe Zhou
IPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/34 , C07D519/00
摘要： The invention provides compounds of Formulas Ia-Ib, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4, R5 and R16 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formulas Ia-Ib and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of using the compound or composition in therapy, as an inhibitor of TYK2 kinase and conditions related, such as inflammatory illnesses, inflammatory bowel disease or psoriasis.
摘要翻译： 本发明提供式Ia-Ib的化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4，R 5和R 16如本文所定义，药物组合物包括式Ia-Ib的化合物和药学上可接受的盐 可接受的载体，佐剂或赋形剂，以及在治疗中使用该化合物或组合物作为TYK2激酶抑制剂和相关疾病如炎性疾病，炎症性肠病或银屑病的方法。
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公开(公告)号：US08486950B2
公开(公告)日：2013-07-16
申请号：US12813142
申请日：2010-06-10
申请人： Simon Charles Goodacre , Yingjie Lai , Jun Liang , Steven R. Magnuson , Kirk D. Robarge , Mark S. Stanley , Vickie Hsiao-Wei Tsui , Karen Williams , Birong Zhang , Aihe Zhou
发明人： Simon Charles Goodacre , Yingjie Lai , Jun Liang , Steven R. Magnuson , Kirk D. Robarge , Mark S. Stanley , Vickie Hsiao-Wei Tsui , Karen Williams , Birong Zhang , Aihe Zhou
IPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12
摘要： The invention provides compounds of Formula I, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, D, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and methods of use thereof.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，B，D，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物及其使用方法。
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公开(公告)号：US06919369B2
公开(公告)日：2005-07-19
申请号：US10224114
申请日：2002-08-19
申请人： Ignacio Aliagas-Martin , Dean R. Artis , Michael S. Dina , John A. Flygare , Richard A. Goldsmith , Regina A. Munroe , Alan G. Olivero , Richard Pastor , Thomas E. Rawson , Kirk D. Robarge , Daniel P. Sutherlin , Kenneth J. Weese , Aihe Zhou , Yan Zhu
发明人： Ignacio Aliagas-Martin , Dean R. Artis , Michael S. Dina , John A. Flygare , Richard A. Goldsmith , Regina A. Munroe , Alan G. Olivero , Richard Pastor , Thomas E. Rawson , Kirk D. Robarge , Daniel P. Sutherlin , Kenneth J. Weese , Aihe Zhou , Yan Zhu
IPC分类号： C07D333/34 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/381 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07C257/18 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/51
CPC分类号： C07C257/18 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/51
摘要： Compounds having the structure shown below are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.
摘要翻译： 具有如下结构的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如TF /因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。
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公开(公告)号：US06472393B1
公开(公告)日：2002-10-29
申请号：US09509104
申请日：2000-03-21
申请人： Ignacio Aliagas-Martin , Dean R. Artis , Michael S. Dina , John A. Flygare , Richard A. Goldsmith , Regina A. Munroe , Alan G. Olivero , Richard Pastor , Thomas E. Rawson , Kirk D. Robarge , Daniel P. Sutherlin , Kenneth J. Weese , Aihe Zhou , Yan Zhu
发明人： Ignacio Aliagas-Martin , Dean R. Artis , Michael S. Dina , John A. Flygare , Richard A. Goldsmith , Regina A. Munroe , Alan G. Olivero , Richard Pastor , Thomas E. Rawson , Kirk D. Robarge , Daniel P. Sutherlin , Kenneth J. Weese , Aihe Zhou , Yan Zhu
IPC分类号： A61K3118
CPC分类号： C07C257/18 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/51
摘要： Compounds having the structure shown below wherein A, B, N1, N2, X, Y, Q, R2, R5 and R6 are as defined herein are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.
摘要翻译： 具有下述结构的化合物其中A，B，N1，N2，X，Y，Q，R2，R5和R6如本文所定义，可用于抑制丝氨酸蛋白酶，如TF /因子VIIa因子Xa，凝血酶和激肽释放酶 。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。
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公开(公告)号：US20110086841A1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：US12943284
申请日：2010-11-10
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D473/40 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4 and D have the meaning described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and therapeutic uses thereof.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4和D具有本文所述的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其治疗用途。
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公开(公告)号：US08288381B2
公开(公告)日：2012-10-16
申请号：US12943284
申请日：2010-11-10
IPC分类号： A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/34 , C07D473/40
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4 and D have the meaning described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and therapeutic uses thereof.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4和D具有本文所述的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其治疗用途。
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公开(公告)号：US08101610B2
公开(公告)日：2012-01-24
申请号：US12093530
申请日：2006-11-14
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/4965 , A61K31/4196 , A61K31/4164 , C07D213/81
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/538 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D233/06 , C07D239/28 , C07D249/08 , C07D265/36 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D295/155 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The invention provides inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, m and n are as defined herein.
摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导抑制剂，其中化合物具有通式I：其中环A，环B，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n如本文所定义 。
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8.发明申请N-7 SUBSTITUTED PURINE AND PYRAZOLOPYRIMINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE 有权N-7取代的嘌呤和吡唑啉酮化合物，组合物和使用方法公开(公告)号：US20110086840A1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：US12943225
申请日：2010-11-10
申请人： Zhonghua Pei , Joseph P. Lyssikatos , Wendy Lee , Kirk D. Robarge
发明人： Zhonghua Pei , Joseph P. Lyssikatos , Wendy Lee , Kirk D. Robarge
IPC分类号： A61K31/397 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61K31/553 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/34 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, Y1 and Y2 and D have the meaning described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and therapeutic uses thereof.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4，Y1和Y2和D具有本文所述的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其治疗用途。
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公开(公告)号：US20080269215A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：US12093530
申请日：2006-11-14
IPC分类号： A61K31/44 , A61P35/00 , C07D213/82 , C07D401/02 , C07D413/02 , A61K31/426 , C07D277/20 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/538 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D233/06 , C07D239/28 , C07D249/08 , C07D265/36 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D295/155 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The invention provides inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, m and n are as defined herein.
摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导抑制剂，其中化合物具有通式I：其中环A，环B，R 1，R 2， R 3，R 3，R 4，R 5，m和n如本文所定义。
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10.发明授权N-7 substituted purine and pyrazolopyrimine compounds, compositions and methods of use 有权N-7取代的嘌呤和吡唑并嘧啶化合物，组合物和使用方法公开(公告)号：US08828990B2
公开(公告)日：2014-09-09
申请号：US12943225
申请日：2010-11-10
申请人： Zhonghua Pei , Joseph P. Lyssikatos , Wendy Lee , Kirk D. Robarge
发明人： Zhonghua Pei , Joseph P. Lyssikatos , Wendy Lee , Kirk D. Robarge
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/52 , C07D473/34 , C07D519/00 , C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D473/34 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, Y1 and Y2 and D have the meaning described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and therapeutic uses thereof.
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4，Y1和Y2和D具有本文所述的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其治疗用途。
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