公开(公告)号：US4108861A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US781582

申请日：1977-03-28

申请人： Yoshito Kishi ,  Shinichi Nakatsuka ,  Hideo Tanino

发明人： Yoshito Kishi ,  Shinichi Nakatsuka ,  Hideo Tanino

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07K5/078 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07K5/06139

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, aryloxy(lower)alkyl or ar(lower)alkyl,R.sub.2 is lower alkyl,Coor.sub.3 is esterified carboxy selected from lower alkoxycarbonyl and ar(lower)alkoxycarbonyl,X is halogen selected from bromine and chlorine, andX' is hydrogen or halogen selected from bromine and chlorine,Said aryl and said ar each constituting phenyl, tolyl or xylyl, and a method of making it are disclosed.

摘要翻译： 其中R 1为低级烷基，芳氧基（低级）烷基或芳（低级）烷基，R 2为低级烷基，COOR 3为选自低级烷氧基羰基和芳（低级）烷氧基羰基的酯化羧基，X为卤素 来自溴和氯，X'是氢或选自溴和氯的卤素，SAID ARYL并且每一种构成苯乙烯，丁基或XYLYL，以及制备它们的方法被公开。

公开(公告)号：US4536336A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US565216

申请日：1983-12-23

申请人： Yoshito Kishi

发明人： Yoshito Kishi

IPC分类号： C07C50/36 ,  C07C45/00 ,  C07C67/00 ,  C07D307/46 ,  C07D307/77 ,  C07F7/08 ,  C07F9/40 ,  C07C49/76

CPC分类号： C07D307/77 ,  C07D307/46 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F9/4006

摘要： A new compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or an alkoxyl group of 1-4 carbon atoms and R.sup.2 is an ethyl group or acetyl group is now provided, which is an intermediate compound useful for synthesis of antitumor anthracyclines. This new anthracycline is produced by cyclization of a new compound of the formula ##STR2## wherein R.sup.1 is as defined above and TMS denotes a trimethylsilyl group, followed by decarboxylation of the cyclization product.

摘要翻译： 现在提供新的式（Ⅰ）化合物，其中R1是氢原子，1-4个碳原子的羟基或烷氧基，R2是乙基或乙酰基，它是中间体化合物 用于合成抗肿瘤蒽环类药物。 这种新的蒽环霉素是通过使式（II）的新化合物环化制备的，其中R 1如上定义，TMS表示三甲基甲硅烷基，随后环化产物脱羧。

公开(公告)号：US5338865A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US011104

申请日：1993-01-29

申请人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

发明人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

IPC分类号： C07D307/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/365 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  C07D307/04 ,  C07D307/20 ,  C07D307/93 ,  C07D309/02 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D311/00 ,  C07D311/02 ,  C07D311/58 ,  C07D323/00 ,  C07D325/00 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07F7/18 ,  C07D309/00

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22

摘要： Novel chemical compounds that can be used to synthesize halichondrin B and norhalichondrin B, and related derivatives, are described. The synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B from these compounds also is described.

摘要翻译： 描述了可用于合成软骨素B和去氢软脂素B及相关衍生物的新型化合物。 还描述了这些化合物的软组蛋白B和去氢软脂素B的合成。

公开(公告)号：US5436238A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US30893

申请日：1993-03-12

申请人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

发明人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22

摘要： Novel chemical compounds that can be used to synthesize halichondrin B and norhalichondrin B, and related derivatives. The total synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B is also disclosed.

摘要翻译： 新型化合物，可用于合成软碱蛋白B和去氢软骨素B及相关衍生物。 还公开了软组蛋白B和去氢软脂素B的总合成。

公开(公告)号：US5412080A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US111622

申请日：1993-08-25

申请人： Yoshito Kishi ,  Bruno Tse

发明人： Yoshito Kishi ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07D493/18 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07D493/18

摘要： Enterobactin analogs prepared from scyllo-inositol mono-orthoformate and having the following formula: ##STR1## wherein each X.sub.1, X.sub.2 and X.sub.3, independently, is H, C.sub.1-20 alkyl, phenyl, naphthyl, C.sub.7-20 aralkyl, or C.sub.7-20 alkaryl; Y is H, C.sub.1-20 alkyl, phenyl, naphthyl; C.sub.7-20 aralkyl, C.sub.7-20 alkaryl; --(C.sub.p H.sub.2p)--CH.sub.2 OH, --(C.sub.p H.sub.2p)--COOH or its salt, --(C.sub.p H.sub.2p)--NR.sub.1.R.sub.2 or its salt, or --(C.sub.p H.sub.2p)--N.sup.+ R.sub.1.R.sub.2.R.sub.3 ; in which p is 1-20 and each R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3, independently, is H or C.sub.1-5 alkyl; and m, n and o, independently, is 1-6; or the enantiomer thereof.

摘要翻译： 由鲨肌醇单原甲酸酯制备的具有下列结构式的生物激素类似物：其中每个X1，X2和X3独立地为H，C1-20烷基，苯基，萘基，C7-20芳烷基或C7-20 烷芳基 Y是H，C 1-20烷基，苯基，萘基; C7-20芳烷基，C7-20烷芳基; - （CpH2p）-CH2OH， - （CpH2p）-COOH或其盐， - （CpH2p）-NR1R2或其盐，或 - （CpH2p）-N + R1.R2R3; 其中p为1-20，且每个R 1，R 2和R 3独立地为H或C 1-5烷基; m，n和o独立地为1-6; 或其对映异构体。