公开(公告)号：US5338865A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US011104

申请日：1993-01-29

申请人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

发明人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

IPC分类号： C07D307/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/365 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  C07D307/04 ,  C07D307/20 ,  C07D307/93 ,  C07D309/02 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D311/00 ,  C07D311/02 ,  C07D311/58 ,  C07D323/00 ,  C07D325/00 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07F7/18 ,  C07D309/00

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22

摘要： Novel chemical compounds that can be used to synthesize halichondrin B and norhalichondrin B, and related derivatives, are described. The synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B from these compounds also is described.

摘要翻译： 描述了可用于合成软骨素B和去氢软脂素B及相关衍生物的新型化合物。 还描述了这些化合物的软组蛋白B和去氢软脂素B的合成。

公开(公告)号：US5436238A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US30893

申请日：1993-03-12

申请人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

发明人： Yoshito Kishi ,  Francis G. Fang ,  Craig J. Forsyth ,  Paul M. Scola ,  Suk K. Yoon

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22

摘要： Novel chemical compounds that can be used to synthesize halichondrin B and norhalichondrin B, and related derivatives. The total synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B is also disclosed.

摘要翻译： 新型化合物，可用于合成软碱蛋白B和去氢软骨素B及相关衍生物。 还公开了软组蛋白B和去氢软脂素B的总合成。

公开(公告)号：US08445701B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13476276

申请日：2012-05-21

申请人： Brian Austad ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang ,  Marc Pesant

发明人： Brian Austad ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang ,  Marc Pesant

IPC分类号： C07F7/02

CPC分类号： C07F7/1804 ,  A61K31/341 ,  C07C33/423 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D317/72 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  C07F7/188 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

摘要： Intermediates and methods of their use in the synthesis of analogs of halichondrin B are provided.

公开(公告)号：US08350067B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13477483

申请日：2012-05-22

申请人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

发明人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

IPC分类号： C07D307/20

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

公开(公告)号：US20120309988A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13476276

申请日：2012-05-21

申请人： Brian Austad ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang ,  Marc Pesant

发明人： Brian Austad ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang ,  Marc Pesant

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D307/20

CPC分类号： C07F7/1804 ,  A61K31/341 ,  C07C33/423 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D317/72 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  C07F7/188 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

摘要： Intermediates and methods of their use in the synthesis of anslogs of halichondrin B are provided.

摘要翻译： 提供了中间体及其在软骨素B的合成中的应用。

公开(公告)号：US08203010B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US13014517

申请日：2011-01-26

申请人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

发明人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

IPC分类号： C07D311/94

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

摘要翻译： 通常，本发明的特征在于可用于合成软骨素B的类似物的化合物，例如胡椒素或其药学上可接受的盐，例如甲磺酸埃布林。 示例性化合物具有式（I），（II）或（III）：

公开(公告)号：US07585976B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11340256

申请日：2006-01-26

申请人： Silvio A. Campagna ,  Francis G. Fang ,  James J. Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： Silvio A. Campagna ,  Francis G. Fang ,  James J. Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： C07D215/14

CPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R7，X1，X2，R，Q和n如本文所定义 。

公开(公告)号：US5541322A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US323404

申请日：1994-10-14

申请人： Francis G. Fang ,  Matthew J. Sharp

发明人： Francis G. Fang ,  Matthew J. Sharp

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07C255/31 ,  C07C265/08 ,  C07J41/00 ,  C07J73/00 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07C265/08 ,  C07C255/31 ,  C07J73/005 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/24

摘要： A process of providing novel compounds of Formula (I), that are useful as 6-azaandrostenone testosterone 5-alpha-reductase inhibitors, from commercially available compounds of Formula (II) ##STR1## wherein the substituents are as defined in the specification, and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof.

摘要翻译： 提供新的式（I）化合物的方法，其可从市售的式（II）化合物（其中取代基定义如下）用作6-氮杂雄酮睾酮5-α-还原酶抑制剂 在本说明书中及其药学上可接受的盐和溶剂化物。

公开(公告)号：US5457098A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US189020

申请日：1994-01-28

申请人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

发明人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/06

摘要： There are disclosed preparation and compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or lower alkyl or taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring.X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are hydrogen or alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 are hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl, or taken together with the nitrogen to form 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## optionally substituted with alkyl groups; Ar is aromaticR.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N--, --CH.dbd.N--, or --N.dbd.CH--,and n and m are 0, 1 or 2.

摘要翻译： 公开了式（I）的制备和化合物：其中R 1和R 2是氢或低级烷基或一起是-CH 2 - 基团形成环丙烷环。 X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8为氢或烷基，p和q独立地为0或1; R3是烷基，烯基，环烷基，烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10是氢或烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基，金刚烷基，芳基，苄基，二苯基甲基，降冰片基或取代 与氮一起形成4至8个原子的杂环基团，任选被烷基取代; Ar是芳族R 4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2，O 2 C，-N = ，-CH = N-或-N = CH-，n和m为0,1或2。

公开(公告)号：US08927597B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13735516

申请日：2013-01-07

申请人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

发明人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

IPC分类号： A61K31/351 ,  C07D407/00 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

摘要翻译： 通常，本发明的特征在于可用于合成软骨素B的类似物的化合物，例如胡椒素或其药学上可接受的盐，例如甲磺酸埃布林。 示例性化合物具有式（I），（II）或（III）：