公开(公告)号：US5571820A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US428119

申请日：1995-04-28

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Chika Ito ,  Makoto Muramatsu

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Chika Ito ,  Makoto Muramatsu

IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04

摘要： Endo-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1 -isopropyl-2(1H)-quinolone-3-carboxamide shown by formula (I): ##STR1## or an acid addition salt thereof exhibits a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor and is effective for the treatment of diseases and for the improvement of conditions, caused by a reduced motility in the gastrointestinal tract.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01484第 371日期：1995年4月28日 102（e）日期1995年4月28日PCT提交1993年10月15日PCT公布。 第WO94 / 12497号公报 日期：2002年6月9日由式（I）表示的内-N-（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-1-异丙基（1H） - 喹诺酮-3-甲酰胺： （I）或其酸加成盐显示出刺激5-羟色胺4受体的有效作用，并且对于治疗由胃肠道中的运动性降低引起的疾病和改善病症是有效的。

公开(公告)号：US5733917A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US701000

申请日：1996-08-21

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Haruko Kijima ,  Makoto Muramatsu

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Haruko Kijima ,  Makoto Muramatsu

IPC分类号： C07D451/12 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07D451/12

摘要： Endo-(8-methyl-8-azabicyclo�3.2.1!oct-3-yl) 1-isopropyl-2(1H)-quinolone-3-carboxylate represented by Formula (I): ##STR1## or an acid addition salt thereof acts on a serotonin 4 receptor thereby to have a serotonin-like receptor stimulating activity, therefore has an action on activating gastrointestinal motor functions and thus is effective for the improvement of gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain or abdominal distension accompanied by chronic gastritis or postoperative gastroparesis, and further for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction or constipation.

摘要翻译： 由式（I）表示的内 - （8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-1-异丙基-2（1H） - 喹诺酮-3-羧酸酯： 其作用于5-羟色胺4受体，从而具有5-羟色胺样受体刺激活性，因此具有激活胃肠运动功能的作用，因此对于改善胃肠道状况如胃灼热，食欲缺乏，肠痛或腹胀伴随着 慢性胃炎或术后胃轻瘫，并进一步治疗胃食管反流，肠道假性梗阻或便秘。

公开(公告)号：US5753673A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US578532

申请日：1996-01-18

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/12

摘要： Quinolinecarboxylic acid derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein C is hydroxymethyl, methoxy, ethoxy or morpholinyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor. The compounds exhibit an action of enhancing the gastrointestinal motor function to improve the gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain, abdominal distension, etc., accompanied by chronic gastritis, diabetes mellitus or postoperative gastroparesis, and are thus effective for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction and constipation.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00954 Sec。 371日期：1996年1月18日 102（e）日期1996年1月18日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 第WO95 / 31455号公报 日期：1月23日，下式表示的喹啉羧酸衍生物：其中C为羟甲基，甲氧基，乙氧基或吗啉基或其药学上可接受的盐，表现出刺激5-羟色胺4受体的有效作用。 化合物表现出增强胃肠运动功能的作用，以改善伴随慢性胃炎，糖尿病或术后胃轻瘫的胃肠道状况，例如胃灼热，厌食，肠痛，腹胀等，因此有效治疗 胃食管反流，肠道假梗阻和便秘。

公开(公告)号：US4883876A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US239687

申请日：1988-09-02

申请人： Shin-ichi Nakatsuka ,  Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama ,  Hiroaki Araki

发明人： Shin-ichi Nakatsuka ,  Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama ,  Hiroaki Araki

IPC分类号： C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： Vincaminic acid derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkoxyalkyl group having 2 to 6 carbon atoms, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a halogenated alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, an alkoxycarbonylallyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms, a phenyl group, a phenyl group substituted by alkoxy groups each having 1 or 2 carbon atoms or a thienyl group, A is a hydroxy group, B is a hydrogen atom, or A and B together form a valence bond, and the acid addition salts thereof are disclosed. These compound are useful as thereapeutic effect on cerebovascular injuries.

公开(公告)号：US5089654A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US562602

申请日：1990-08-03

申请人： Sadakazu Yokomori ,  Keiko Saijo ,  Tohru Matsunaga ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

发明人： Sadakazu Yokomori ,  Keiko Saijo ,  Tohru Matsunaga ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/12 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P1/04 ,  C07C45/51 ,  C07C45/74 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C59/00 ,  C07C59/90 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738

CPC分类号： C07C69/712 ,  C07C45/513 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90

摘要： Chalcone derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a straight chain, branched chain or cyclic alkyl group having 4 to 15 carbon atoms or an alkenyl group having 3 to 15 carbon atoms, and occurs at the 2- or 4-position, R.sup.2 is a hydrogen atom, a straight or branched chain alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and X is a straight or branched chain alkylene group having 1 to 3 carbon atoms, are disclosed. These compounds have anti-ulcer effect, gastric mucosal protection effect and antisecretory effect.

公开(公告)号：US4980474A

公开(公告)日：1990-12-25

申请号：US405972

申请日：1989-09-12

申请人： Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

发明人： Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： An apovincaminic acid derivative represented by the formula ##STR1## wherein n is an integer of from 2 to 11, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. These compounds are useful for therapy of cerebrovascular injuries, peripheral vessel injuries, angina pectoris, hypertension and senile dementia.

公开(公告)号：US4085135A

公开(公告)日：1978-04-18

申请号：US767974

申请日：1977-02-11

申请人： Kazuaki Kyogoku ,  Katsuo Hatayama ,  Sadakazu Yokomori ,  Jiro Sawada ,  Ichiro Tanaka

发明人： Kazuaki Kyogoku ,  Katsuo Hatayama ,  Sadakazu Yokomori ,  Jiro Sawada ,  Ichiro Tanaka

IPC分类号： C07C69/712 ,  A61K31/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P1/04 ,  C07C45/71 ,  C07C51/00 ,  C07C59/70 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C65/22

CPC分类号： C07C59/90 ,  C07C45/71 ,  Y10S514/926

摘要： Novel 2'-(carboxymethoxy)-chalcones of the formula ##STR1## wherein one or two of X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 are 3-methyl-2-butenyloxy and the other or others are hydrogen, possess excellent antigastric and anti-duodenal ulcer activities, together with a high absorptive ratio in the living body and low acute and chronic toxicity.

摘要翻译： 式“IMAGE”的新型2' - （羧甲氧基） - 角鲨酮，其中X1，X2和X3中的一个或两个为3-甲基-2-丁烯氧基，另一个或多个为氢，具有优异的抗胃溃疡和抗十二指肠溃疡活性 ，以及生物体内吸收率高，急性和慢性毒性低。

公开(公告)号：US5347012A

公开(公告)日：1994-09-13

申请号：US952544

申请日：1992-12-11

申请人： Tatsuhiko Sano ,  Keiko Saijo ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

发明人： Tatsuhiko Sano ,  Keiko Saijo ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D335/08 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D335/08 ,  C07D409/06

摘要： A naphthothiopyranone derivative represented by the formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms) and an acid addition salt thereof have more excellent antagonist effect at serotonin 3 receptors than the prior art compounds and the effects based thereon, e.g. anti-vomiting effect, gastrointestinal movement regulating effect and anti-anxiety effect.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00825 Sec。 371日期：1992年12月11日 102（e）日期1992年12月11日PCT提交1991年6月20日PCT公布。 公开号WO92 / 00294 日本1992年1月9日。由下式表示的萘并噻喃酮衍生物（其中R1为氢原子或碳原子数1〜4的烷基）及其酸加成盐在5-羟色胺3中具有更好的拮抗作用 受体比现有技术化合物和基于其的效果，例如 抗呕吐作用，消化道运动调节作用及抗焦虑作用。

公开(公告)号：US4557871A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US609858

申请日：1984-05-14

申请人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

发明人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C239/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07F5/06 ,  C07C63/64

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C33/483 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D277/46 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185

摘要： Novel styrene derivatives of the general formula ##STR1## wherein X is hydrogen or halogen, X.sup.1 is halogen, R is hydrogen or methyl, Y is hydroxymethyl, carboxyl, --COOR.sup.1 or --COR.sup.2 wherein R.sup.1 is prenyl, geranyl, farnesyl, cyclohexyl, phthalidyl, straight or branched chain alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or said alkyl substituted with hydroxy, methoxy, pyridyl or alkanoyloxy having 2 to 16 carbon atoms, and R.sup.2 is amino, hydroxyamino mono-(or di-)alkylamino in which the alkyl moiety contains 1 or 2 carbon atoms, ethoxycarbonylmethylamino, carboxymethylamino, thiazolylamino, cyclohexylamino, pyridylamino, morpholino, N-methylpiperazino, phenylamino, phenylamino substituted with one or two of halogen, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl or carboxyl at the phenyl ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof when Y is carboxyl are disclosed. These compounds exhibit high and long-lasting anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activity.

摘要翻译： 通式为：其中X为氢或卤素，X1为卤素，R为氢或甲基，Y为羟基甲基，羧基，-COOR1或-COR2的新型苯乙烯衍生物，其中R1为异戊烯基，香叶基，法呢基，环己基， 或具有2至16个碳原子的羟基，甲氧基，吡啶基或烷酰氧基取代的所述烷基，R2是氨基，羟基氨基单（或二）烷基氨基，其中 烷基部分含有1或2个碳原子，乙氧基羰基甲基氨基，羧甲基氨基，噻唑基氨基，环己基氨基，吡啶基氨基，吗啉代，N-甲基哌嗪基，苯基氨基，苯基氨基，被苯基环上的一个或两个卤素，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基或羧基取代， 并且当Y是羧基时，其药学上可接受的盐被公开。 这些化合物表现出高且持久的抗炎，止痛和抗热解活性。

公开(公告)号：US4885367A

公开(公告)日：1989-12-05

申请号：US271641

申请日：1988-11-16

申请人： Kensei Yoshikawa ,  Yutaka Ohuchi ,  Kazuto Sekiuchi ,  Shiuji Saito ,  Katsuo Hatayama ,  Kaoru Sota

发明人： Kensei Yoshikawa ,  Yutaka Ohuchi ,  Kazuto Sekiuchi ,  Shiuji Saito ,  Katsuo Hatayama ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D211/46 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/42

摘要： Sulfonanilide compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a trifluoromethyl group, R.sup.2 is a cycloalkylidenemethyl group, a group of the formula --A--R.sup.3 (wherein A is an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfynyl group or a sulfinyl group and R.sup.3 is a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms; a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms substituted by one or two of a lower alkyl group, an oxo group, a hydroxyl group or a methanesulfonyloxy group, a tetrahydropyranyl group; a tetrahydrothiopyranyl group; or a 1-methyl-piperidyl group) or a group of the formula --B--R.sup.4 (wherein B is a carbonyl group, a hydroxymethylene group or a methylene group, R.sup.4 is a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms) and the pharmaceutically acceptable salts thereof have anti-inflammatory activity.