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    Process for the preparation of dipeptidylpeptidase inhibitors
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of dipeptidylpeptidase inhibitors 有权
    二肽基肽酶抑制剂的制备方法

    公开(公告)号：US09593119B2

    公开(公告)日：2017-03-14

    申请号：US15076846

    申请日：2016-03-22

    申请人： Glenmark Pharmacueticals Limited

    发明人： Sunil Kumar Singh ,  Sachin Srivastava ,  Shekhar Bhaskar Bhirud

    IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/18 ,  C07D401/04 ,  C07D473/06 ,  C07C69/78

    CPC分类号： C07D473/18 ,  C07C69/78 ,  C07D401/04 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of linagliptin, a compound of Formula I, the process comprising deprotecting a compound of Formula II wherein R1 and R2 together with the nitrogen to which they are attached form a phthalimido group, wherein the aromatic ring of the phthalimido group is substituted with one or more R3 substituents selected from the group consisting of halogen, alkyl, nitro and amino; or R1 is H and R2 is selected from the group consisting of trialkylsilyl, 2-trialkylsilylethoxycarbamates, acetyl, trihaloacetyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl, trityl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, diphenylphosphine and sulfonylethoxycarbonyl.

    摘要翻译： 本发明提供制备式I的利格列汀的方法，其包括使式II化合物脱保护，其中R 1和R 2与它们所连接的氮一起形成苯二甲酰亚氨基，其中苯二酰亚氨基的芳环被一个 或更多选自卤素，烷基，硝基和氨基的R3取代基; 或R 1为H且R 2选自三烷基甲硅烷基，2-三烷基硅烷基乙氧基氨基甲酸酯，乙酰基，三卤代乙酰基，9-芴基甲氧基羰基，三苯甲基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，二苯基膦和磺酰基乙氧基羰基。

    PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BENDAMUSTINE
    9.
    发明申请
    PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BENDAMUSTINE 审中-公开
    包含BENDAMUSTINE的药物组合物

    公开(公告)号：US20150297523A1

    公开(公告)日：2015-10-22

    申请号：US14291799

    申请日：2014-05-30

    申请人： Ulhas Dhuppad ,  Dattatray Patil

    发明人： Ulhas Dhuppad ,  Dattatray Patil

    IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K47/10 ,  A61K31/4184

    CPC分类号： A61K9/19 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26

    摘要： The present invention relates to a pre-lyophilized composition comprising bendamustine or its pharmaceutically acceptable salt, a pharmaceutically acceptable carrier, an organic solvent and water. Furthermore, the present invention provides a stable pharmaceutical composition comprising bendamustine hydrochloride prepared from such pre-lyophilized composition, a process for preparing such composition; and its use in the treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及包含苯达莫司汀或其药学上可接受的盐，药学上可接受的载体，有机溶剂和水的预冻干组合物。 此外，本发明提供一种稳定的药物组合物，其包含由这种预冻干组合物制备的盐酸苯达莫司汀，制备该组合物的方法; 并用于治疗癌症。

    Process for the preparation of atovaquone
    10.
    发明申请
    Process for the preparation of atovaquone 审中-公开
    制备阿托伐醌的方法

    公开(公告)号：US20090105350A1

    公开(公告)日：2009-04-23

    申请号：US12283249

    申请日：2008-09-10

    申请人： Melvin Anthony Crasto ,  Ahmed Mubeen Khan

    发明人： Melvin Anthony Crasto ,  Ahmed Mubeen Khan

    IPC分类号： A61K31/122 ,  C07C45/78 ,  A61P43/00 ,  C07C49/83

    CPC分类号： C07C46/10 ,  C07C50/32

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of atovaquone exhibiting characteristic peaks (expressed in degrees 2θ±0.2°θ) at approximately one or more of the positions: about 7.0, 9.7, 14.2, 14.8, 17.0, 19.2, 20.4, 22.1, 22.7, 26.9 and 28.7, which comprises: (a) providing a solution comprising atovaquone in an aprotic polar solvent; (b) adding a suitable antisolvent to precipitate atovaquone; and (c) isolating the precipitate.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备在约一个或多个位置上显示特征峰（以度2θ±0.2°θ表示）的阿托瓦醌的方法：约7.0,9.7,14.2,14.8,17.0,19.2,20.4,22.1， 22.7,26.9和28.7，其包括：（a）在非质子极性溶剂中提供包含阿托伐醌的溶液; （b）加入合适的抗溶剂以沉淀阿托伐醌; 和（c）分离沉淀物。