公开(公告)号：US07488811B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US10522671

申请日：2003-07-29

申请人： Mauro Napoletano ,  Ermanno Moriggi ,  Andrea Mereu ,  Fernando Ornaghi ,  Gabriele Morazzoni ,  Roberto Longoni ,  Carlo Riva ,  Luciano Pacchetti ,  Franco Pellacini

发明人： Mauro Napoletano ,  Ermanno Moriggi ,  Andrea Mereu ,  Fernando Ornaghi ,  Gabriele Morazzoni ,  Roberto Longoni ,  Carlo Riva ,  Luciano Pacchetti ,  Franco Pellacini

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Macrolide compounds lacking cladinose in position 3 having antiinflammatory activity and substantially free of antibiotic properties, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.

摘要翻译： 3位具有抗炎活性且基本上不含抗生素特性的大分子胶体化合物，其药学上可接受的盐和含有它们作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US20080194687A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US10581367

申请日：2004-12-02

申请人： Luca Rampoldi ,  Alessandro Grassano

发明人： Luca Rampoldi ,  Alessandro Grassano

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/1641 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/195

摘要： A gabapentin granulate obtained by granulating gabapentin with PEG having a melting point comprised between 50 and 80° C. and pharmaceutical compositions containing it, are described.

摘要翻译： 描述了通过将加巴喷丁与熔点为50至80℃的PEG和含有它的药物组合物制粒而获得的加巴喷丁颗粒。

公开(公告)号：US20060166996A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10540273

申请日：2003-12-22

申请人： Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Gabriele Morazzoni ,  Jean-Dominique Moriggi ,  Carlo Riva ,  Thomas Haack ,  Leopoldo Allievi ,  Marco Pauselli

发明人： Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Gabriele Morazzoni ,  Jean-Dominique Moriggi ,  Carlo Riva ,  Thomas Haack ,  Leopoldo Allievi ,  Marco Pauselli

IPC分类号： C07D237/30 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula I wherein R and R1 are as defined in the description. The compounds of formula I are PDE 4 inhibitors.

摘要翻译： 式I化合物，其中R和R 1如说明书中所定义。 式I的化合物是PDE 4抑制剂。

公开(公告)号：US20020058662A1

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：US09987266

申请日：2001-11-14

申请人： ZAMBON GROUP S.P.A.

发明人： Mauro Napoletano ,  Gabriele Norcini ,  Giancarlo Grancini ,  Franco Pellacini ,  Gabriele Morazzoni

IPC分类号： A61K031/502 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to phthalazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and to their use as phosphodiesterase 4 inhbitors.

摘要翻译： 本发明涉及酞嗪衍生物，含有它们的药物组合物及其作为磷酸二酯酶4吸收剂的用途。

公开(公告)号：US6103931A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US251432

申请日：1999-02-17

申请人： Pietro Allegrini ,  Giorgio Soriato

发明人： Pietro Allegrini ,  Giorgio Soriato

IPC分类号： C07C51/363 ,  C07C153/09 ,  C07C149/437

CPC分类号： C07C51/363

摘要： It is described a process for preparing (R)-2-bromo-3-phenyl-propionic acid starting from (D)-phenyl-alanine, sodium nitrite and concentrated hydrobromic acid in a mixture of an aqueous solvent and a solvent selected from the group consisting of halogenated hydrocarbons and aromatic hydrocarbons.

摘要翻译： 描述了从（D） - 苯基 - 丙氨酸，亚硝酸钠和浓氢溴酸在水溶剂和溶剂的混合物中制备（R）-2-溴-3-苯基 - 丙酸的方法，该方法选自 由卤代烃和芳烃组成的组。

公开(公告)号：US5866604A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US750995

申请日：1996-12-24

申请人： Franco Pellacini ,  Stefano Romagnano ,  Gabriele Norcini ,  Francesco Santangelo

发明人： Franco Pellacini ,  Stefano Romagnano ,  Gabriele Norcini ,  Francesco Santangelo

IPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K38/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D213/56 ,  C07D261/08 ,  C07D307/54 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D307/54 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D213/56 ,  C07D261/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, m and n have the meanings reported in the description, processes for their preparation and pharmaceutical compositions which contain them as active ingredients are described. The compounds of formula (I) are endowed with a mixed ACE-inhibitory and NEP-inhibitory activity and are useful in the treatment of cardiovascular diseases. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00251 Sec。 371日期：1996年12月24日 102（e）1996年12月24日PCT PCT 1996年1月23日PCT公布。 WO96 / 22998 PCT出版物 日本1981年8月1日描述了其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，m和n具有本说明书中报道的含义，其制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物的式（I）化合物。 式（I）化合物具有混合的ACE抑制和NEP抑制活性，可用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US5847092A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US836785

申请日：1997-05-16

申请人： Franco Pellacini ,  Giovanna Schioppacassi ,  Enrico Albini ,  Daniela Botta ,  Stefano Romagnano ,  Francesco Santangelo

发明人： Franco Pellacini ,  Giovanna Schioppacassi ,  Enrico Albini ,  Daniela Botta ,  Stefano Romagnano ,  Francesco Santangelo

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  C07H17/08 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycin 9-oxime derivatives wherein a phenyl or heterocylic group is attached indirectly to the 9-position of erythromycin A through an alkylene diamine bridging member. These compounds exhibit broad spectrum antibiotic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04815 Sec。 371日期：1997年5月16日 102（e）日期1997年5月16日PCT提交1995年12月7日PCT公布。 公开号WO96 / 18633 日期1996年6月20日红霉素9-肟衍生物，其中苯基或杂环基团通过亚烷基二胺桥连构件间接连接到红霉素A的9-位。 这些化合物显示广谱抗生素活性。

公开(公告)号：US5840964A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US577377

申请日：1995-12-22

申请人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/487 ,  C07C51/60 ,  C07C57/58 ,  C07C57/76 ,  C07C69/65 ,  C07D263/06 ,  C07D319/06 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07C57/58

摘要： A process for the preparation of 2-(2-fluoro-4-biphenyl)propianic acid enantiomers comprising a II order resolution of ketals of formula ##STR1## wherein R.sub.1 ad R.sub.2 have the meanings reported in the description; the asterisk shows the chiral carbon atom and the asymmetric carbon atoms marked by .alpha. and .beta. have both R or S configuration is described.

摘要翻译： 制备2-（2-氟-4-联苯基）丙酸对映异构体的方法，其包含式（III）的缩酮的II级拆分，其中R1-R2具有说明书中报道的含义; 星号显示手性碳原子，并且描述由α和β标记的不对称碳原子具有R或S构型。

公开(公告)号：US5767161A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US648014

申请日：1996-05-30

申请人： Federico Stroppolo ,  Daniele Bonadeo ,  Alberto Riccardi ,  Annibale Gazzaniga, deceased ,  Paola Maria Gazzaniga, legal representative

发明人： Federico Stroppolo ,  Daniele Bonadeo ,  Alberto Riccardi ,  Annibale Gazzaniga, deceased ,  Paola Maria Gazzaniga, legal representative

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K47/10

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/19 ,  A61K47/10 ,  A61K9/0014

摘要： A pharmacuetical composition in the form of cream, foam or stick containng 2.5-10% by weight (S)-2-(4-isobutylphenyl)propionic acid, 20-30% by weight and ethanol and 5-50% by weight propylene glycol, the ratio of ethanol to propylene glycol being 0.6-1 to 4:1.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 04066 Sec。 371日期：1996年5月30日 102（e）日期1996年5月30日PCT 1994年12月7日PCT公布。 公开号WO95 / 16445 日期：1995年6月22日乳膏，泡沫或棒状形式的药物组合物含有2.5-10重量％（S）-2-（4-异丁基苯基）丙酸，20-30重量％和乙醇和5-50 丙二醇的重量％，乙醇与丙二醇的比例为0.6-1至4:1。

公开(公告)号：US5760285A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US702701

申请日：1996-09-13

申请人： Gabriele Norcini ,  Gabriele Morazzoni ,  Francesco Santangelo

发明人： Gabriele Norcini ,  Gabriele Morazzoni ,  Francesco Santangelo

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07F9/22 ,  A01N57/36

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of formula (II) ##STR1## wherein R is a biphenyl group optionally substituted by one or more substituents, the same or different, selected among halogen atoms, hydroxy groups, alkoxy, alkyl or thioalkyl groups having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, carboxylic groups, nitro groups, amino, mono- or di-alkylamino groups having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety; R.sub.1 is a hydrogen atom or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 allyl; R.sub.2 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or an arylalkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety wherein the aryl is a phenyl, a naphthyl or a 5 or 6 membered aromatic heterocycle with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen and sulphur, optionally substituted as above indicated for the R substituent; R.sub.3 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, optionally containing one or more fluorine atoms, or an arylalkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety; the carbon atoms marked with an asterisk are asymmetric carbon atoms; and their pharmaceutically acceptable salts, are described. The compounds of formula (II) are useful in the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01322 Sec。 371日期1996年9月13日 102（e）1996年9月13日PCT PCT 1995年4月11日PCT公布。 WO95 / 28417 PCT出版物 日期：1995年10月26日化学式（II）其中R是任选被一个或多个选自卤素原子，羟基，烷氧基，烷基或硫代烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的联苯基 在烷基部分具有1至6个碳原子，在烷基部分具有1至6个碳原子的羧基，硝基，氨基，一或二烷基氨基; R1是氢原子或直链或支链C1-C4烯丙基; R2是直链或支链的C 1 -C 6烷基或在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基烷基，其中芳基是苯基，萘基或具有一个或两个选自氮， 氧和硫，任选地被如上述R取代基所取代; R3是任选地含有一个或多个氟原子的直链或支链C 1 -C 6烷基或在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基烷基; 标有星号的碳原子是不对称碳原子; 及其药学上可接受的盐。 式（II）的化合物可用于治疗心血管疾病。