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    Process for the synthesis of a peptide having a trp residue
    1.
    发明申请
    Process for the synthesis of a peptide having a trp residue 有权
    用于合成具有trp残基的肽的方法

    公开(公告)号：US20040077827A1

    公开(公告)日：2004-04-22

    申请号：US10451486

    申请日：2003-11-24

    发明人： Steven Allen Jackson

    IPC分类号： C07K007/08

    CPC分类号： C07K1/068 ,  C07K7/23 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the solid phase synthesis of a peptide having at least one thyptophan residue, wherein said method comprises temporarily protecting the indole ring of said tryptophan residue with a side chain protecting group which is labile to a base wherein said protecting group is removed during cleavage of said peptide from the solid support.

    摘要翻译： 一种用于固相合成具有至少一个色氨酸残基的肽的方法，其中所述方法包括用不稳定的侧链保护基将所述色氨酸残基的吲哚环临时保护，其中所述保护基在切割期间除去 的所述肽。

    Histidine protection
    2.
    发明授权
    Histidine protection 失效
    组氨酸保护

    公开(公告)号：US4591648A

    公开(公告)日：1986-05-27

    申请号：US361432

    申请日：1982-03-24

    申请人： John H. Jones ,  Tom Brown

    发明人： John H. Jones ,  Tom Brown

    IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07K1/06 ,  C07K5/083

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K1/068 ,  C07K5/0806 ,  Y02P20/55

    摘要： Histidine derivatives of formula I are useful inter alia in peptide synthesis. ##STR1## wherein: X represents --CH.sub.2 OCH.sub.2 Ar, in which Ar is a phenyl substituent optionally substituted by one or more halogen, alkoxy, alkyl or nitro groups;Y, which differs from X, represents hydrogen, a protective group capable of inhibiting self coupling during formation of a peptide bond, an amino acid residue, a peptide chain or an antibiotic residue;E represents OH,OM,M representing an alkali metal or ammonium, OR, R representing an alkyl, aryl, aralkyl or alkaryl group, an amino acid residue, a peptide chain or an antibiotic residue;the compound I being optionally in the form of a hydrate or acid salt.In compounds I of especial interest, X represents benzyloxymethyl or p-bromobenzyloxymethyl, Y represents t-butyloxycarbonyl and E represents --OH.

    摘要翻译： 式I的组氨酸衍生物尤其可用于肽合成。 其中：X表示-CH 2 OCH 2 Ar，其中Ar是任选被一个或多个卤素，烷氧基，烷基或硝基取代的苯基取代基; 与X不同的Y表示氢，能够抑制形成肽键期间的自身偶联的保护基，氨基酸残基，肽链或抗生素残基; E表示代表碱金属或铵的OH，OM，M，OR表示烷基，芳基，芳烷基或烷芳基，氨基酸残基，肽链或抗生素残基; 化合物I任选呈水合物或酸式盐形式。 在特别感兴趣的化合物I中，X表示苄氧基甲基或对溴苄氧基甲基，Y表示叔丁氧基羰基，E表示-OH。

    Diketopiperazine Forming Dipeptidyl Linker
    4.
    发明申请
    Diketopiperazine Forming Dipeptidyl Linker 审中-公开
    二酮哌嗪形成二肽基连接子

    公开(公告)号：US20140343227A1

    公开(公告)日：2014-11-20

    申请号：US14310926

    申请日：2014-06-20

    申请人： Lonza Ltd

    发明人： Fernando Albericio ,  Michèle Cristau ,  Matthieu Giraud ,  Miriam Gongora Benitez ,  Judit Tulla-Puche

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C08F112/08

    CPC分类号： C07K1/068 ,  C07K1/04 ,  C07K1/062 ,  C07K5/06086 ,  C08F112/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a method for homogeneous solution phase peptide synthesis (HSPPS) of a N-terminal peptide fragment PEP-N and a C-terminal peptide fragment C-PEP, with C-PEP carrying a specific diketopiperazine (DKP) comprising C-terminal protecting group, which contains a handle group HG, with HG being connected to the C-terminus of the peptide fragmcnt; thereby this specific DKP comprising C-terminal protecting group can be selectively cleaved from the peptide as a conventionally used C-terminal protecting group. By the use of this DKP and HG comprising C-terminal protecting group, certain process steps in convergent peptide synthesis based on a combination of HSPPS and solid phase peptide synthesis (SPPS) can be avoided. The invention relates further to a method for the preparation of such specifically protected fragment C-PEP by SPPS by using a linker comprising a specific dipeptide and HG for connecting the growing peptide chain to the resin, which linker forms said DKP group, when the peptide fragment C-PEP is cleaved from the supporting resin; and further to the intermediates of the preparation method.

    摘要翻译： 本发明涉及一种N-末端肽片段PEP-N和C-末端肽片段C-PEP的均相溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中携带特异性二酮哌嗪（DKP）的C-PEP包含C- 末端保护基，其含有句柄组HG，其中HG连接到肽片段的C末端; 因此，作为常规使用的C末端保护基可以从肽中选择性地切割含有C末端保护基的这种特定的DKP。 通过使用包含C末端保护基的该DKP和HG，可以避免基于HSPPS和固相肽合成（SPPS）的组合的收敛肽合成中的某些方法步骤。 本发明进一步涉及通过使用包含特异性二肽和HG的连接子将该特异性保护的片段C-PEP制备成用于将生长中的肽链连接到树脂上的方法，该接头形成所述DKP基团，当肽 片段C-PEP与支撑树脂分离; 并且还涉及制备方法的中间体。

    Method for producing glycopeptide having sialyl sugar chain, sialyl sugar chain-added amino acid derivative to be used in same, and glycopeptide
    8.
    发明授权
    Method for producing glycopeptide having sialyl sugar chain, sialyl sugar chain-added amino acid derivative to be used in same, and glycopeptide 有权
    制备具有唾液酸糖链的糖肽的方法，用于其中的唾液酸糖链加成氨基酸衍生物和糖肽

    公开(公告)号：US09073978B2

    公开(公告)日：2015-07-07

    申请号：US14004122

    申请日：2012-03-05

    申请人： Yasuhiro Kajihara ,  Masumi Murakami ,  Kazuyuki Ishii

    发明人： Yasuhiro Kajihara ,  Masumi Murakami ,  Kazuyuki Ishii

    IPC分类号： C07H1/00 ,  C07K1/06 ,  C07K14/00 ,  C07K1/00

    CPC分类号： C07K14/001 ,  C07H1/00 ,  C07K1/006 ,  C07K1/068

    摘要： [Technical Problem]To provide a method for manufacturing that enables to obtain a targeted glycopeptide harboring a sialyl sugar chain in high yield without decomposing sialic acid at a non-reducing terminal of sugar chain when the glycopeptide is synthesized by a Boc solid phase synthesis method.[Solution to Problem]The present invention is characterized in that the Boc-sialylglycosylated amino acid derivative used in Boc solid phase synthesis method is one where the carboxyl group of the sialic acid at the sugar chain non-reducing terminal is protected with a phenacyl group.

    摘要翻译： 技术问题提供一种制造方法，当通过Boc固相合成方法合成糖肽时，能够以高产率获得含有唾液酸糖链的目标糖肽，而不会在糖链的非还原末端分解唾液酸 。 [问题的解决方案]本发明的特征在于Boc固相合成法中使用的Boc-唾液酸糖基化氨基酸衍生物，其中在糖链非还原末端的唾液酸的羧基被苯甲酰基保护 。