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    Tricyclic pharmacological agents, intermediates and methods of making
    4.
    发明授权
    Tricyclic pharmacological agents, intermediates and methods of making 失效
    三环药物，中间体和制造方法

    公开(公告)号：US3965181A

    公开(公告)日：1976-06-22

    申请号：US573495

    申请日：1975-05-01

    申请人： Michael Marx

    发明人： Michael Marx

    IPC分类号： C07C45/63 ,  C07D295/088 ,  C07D309/12 ,  C07C87/29

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C45/63 ,  C07D309/12

    摘要： 5-(3-Substituted prop-cis-1-enyl)- and 5-(3-substituted prop-trans-1-enyl)- derivatives of 5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes and 10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes and methods of making. The process of preparing the 5-(3-substituted prop-cis-1-enyl)- derivatives comprises hydrogenation of the appropriate 5-(3-substituted prop-1-ynyl)- derivatives in the presence of a noble metal catalyst. The 5-(3-substituted prop-trans-1-enyl)- derivatives can be prepared via treatment of the appropriate 5-(3-substituted prop-1-ynyl)- derivative with an alkali metal (e.g. sodium) in the presence of ammonia. Both the 5-(3-amino-cis- and 3-amino-substituted prop-trans-1-enyl)- derivatives exhibit antihistamine activity and are further useful in the treatment of, and/or palliation of, abnormal conditions occurring in mammals, related to the central nervous system. The remaining compounds have utility as intermediates for pharmacologically active compounds.

    摘要翻译： 5 - 二苯并[a，d]环庚烯和10,11-二氢-5H-（3-取代的顺式-1-烯基） - 和5-（3-取代的丙炔-1-烯基）衍生物 二苯并[a，d]环庚烯和制备方法。 制备5-（3-取代的顺式-1-烯基） - 衍生物的方法包括在贵金属催化剂存在下氢化合适的5-（3-取代的丙-1-炔基）衍生物。 5-（3-取代的丙反-1-烯基）衍生物可以通过在碱存在下用碱金属（例如钠）处理合适的5-（3-取代的丙-1-炔基）衍生物来制备 的氨。 5-（3-氨基 - 顺式 - 和3-氨基 - 取代的丙反-1-烯基）衍生物都表现出抗组胺活性，并且还可用于治疗和/或缓解哺乳动物发生的异常状况 ，与中枢神经系统有关。 剩余的化合物可用作药理活性化合物的中间体。

    Peracetic acid oxidation of amines to amine oxides
    5.
    发明授权
    Peracetic acid oxidation of amines to amine oxides 失效
    胺对氨氧化物的酸性氧化

    公开(公告)号：US3957873A

    公开(公告)日：1976-05-18

    申请号：US183648

    申请日：1971-09-24

    申请人： Hubert H. Thigpen ,  Wallace E. Taylor ,  Arthur W. Schnizer

    发明人： Hubert H. Thigpen ,  Wallace E. Taylor ,  Arthur W. Schnizer

    IPC分类号： C07C291/04 ,  C07C87/29 ,  C07C87/54

    CPC分类号： C07C291/04

    摘要： An improved process for oxidizing an amine to the corresponding amine oxide with peracetic acid comprises carrying out the reaction in a distillation column, using as oxidant the gaseous mixture of peracetic acid and acetaldehyde resulting from the vapor-phase oxidation of acetaldehyde with oxygen. The amine is introduced in liquid form into the upper portion of the distillation column while the gaseous mixture of peracetic acid and acetaldehyde is simultaneously introduced into an intermediate location in the column. Reaction takes place within the column, with acetic acid and acetaldehyde being withdrawn as vapor from the top while a liquid comprising the amine oxide product is recovered from the base.

    N-vinyl oxyethyl-{60 -methyl-{62 -phenethylamines
    6.
    发明授权
    N-vinyl oxyethyl-{60 -methyl-{62 -phenethylamines 失效
    N-乙烯基氧乙基 - {60-甲基 - {62-苯乙胺

    公开(公告)号：US3925475A

    公开(公告)日：1975-12-09

    申请号：US49801374

    申请日：1974-08-16

    申请人： ABBOTT LAB

    发明人： HORROM BRUCE WAYNE

    IPC分类号： C07C217/08 ,  A61K31/135 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C87/29

    CPC分类号： A61K31/135 ,  Y10S514/91

    摘要： Novel N-vinyloxyethyl- Alpha -methyl- Beta -phenethylamines represented by the formula

    wherein R is H, halo or CF3 and acid addition salts thereof. The compounds are useful as appetite depressants.

    摘要翻译： 由式-CH2-CH-NH-CH2-CH2-O-CH = CH2 | CH3表示的新型N-乙烯氧基乙基-α-甲基-β-苯乙胺，其中R为H，卤素或CF 3及其酸加成盐。 该化合物可用作食欲抑制剂。

    10-(2-Substituted-amino-ethyl)-10,11-dihydro-5-meth ylene-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes
    8.
    发明授权
    10-(2-Substituted-amino-ethyl)-10,11-dihydro-5-meth ylene-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes 失效
    10-（2-取代的 - 氨基 - 乙基）-10,11-二氢-5-亚甲基-5H-二苯并{8a，d {9环庚烯

    公开(公告)号：US4083997A

    公开(公告)日：1978-04-11

    申请号：US719673

    申请日：1976-09-01

    申请人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

    发明人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/205 ,  C07C20060101 ,  C07C87/29

    摘要： 10-(2-substituted-aminoethyl)-10,11-dihydro-5-methylene-2 or 3 7 or 8-substituted or unsubstituted-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes e.g., 10-(2-dimethylaminoethyl)-10,11-dihydro-5-methylene-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene, prepared by various methods including acid dehydration of the corresponding dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ols. The compounds are useful as anti-depressants.

    摘要翻译： 10-（2-取代 - 氨基乙基）-10,11-二氢-5-亚甲基-2或3 7或8-取代或未取代的-5H-二苯并[a，d]环庚烯，例如10-（2-二甲基氨基乙基） 通过各种方法制备的10,11-二氢-5-亚甲基-5H-二苯并[a，d]环庚烯，包括相应的二苯并[a，d]环庚烯-5-醇的酸脱水。 该化合物可用作抗抑郁剂。

    1,1-Diaryl-3-amino-prop-1-enes
    9.
    发明授权
    1,1-Diaryl-3-amino-prop-1-enes 失效
    1,1-二芳基-3-氨基 - 丙-1-烯

    公开(公告)号：US4079081A

    公开(公告)日：1978-03-14

    申请号：US617294

    申请日：1975-09-29

    申请人： Paul Anthony Barrett

    发明人： Paul Anthony Barrett

    IPC分类号： C07C49/788 ,  C07F9/54 ,  C07C87/29

    CPC分类号： C07F9/5407 ,  C07C205/45 ,  C07C255/00 ,  C07C45/46 ,  C07C2103/18

    摘要： 3-Amino-prop-1-enes substituted in the 1-position by various specified combinations of phenyl, biphenylyl and fluorenyl groups and optionally substituted in the amino group by alkyl or benzyl groups, which have been found to be active against infections of Trypanosoma cruzi. Methods of making such compounds and pharmaceutical formulations containing the same.

    摘要翻译： 通过苯基，联苯基和芴基的各种指定组合在1-位上取代的3-氨基 - 丙-1-烯，并且任选地被氨基取代，被烷基或苄基取代，已经发现它们对抗锥虫病感染有活性 克鲁兹 制备这些化合物的方法和含有该化合物的药物制剂。

    Halo-substituted hydroxybenzyl-amines as secretolytic agents
    10.
    发明授权
    Halo-substituted hydroxybenzyl-amines as secretolytic agents 失效
    卤代取代的羟基苄基胺作为分泌溶剂

    公开(公告)号：US4073942A

    公开(公告)日：1978-02-14

    申请号：US635220

    申请日：1975-11-25

    申请人： Johannes Keck ,  Sigfrid Puschmann ,  Gerd Kruger ,  Klaus-Reinhold Noll ,  Matyas Leitold ,  Helmut Pieper

    发明人： Johannes Keck ,  Sigfrid Puschmann ,  Gerd Kruger ,  Klaus-Reinhold Noll ,  Matyas Leitold ,  Helmut Pieper

    IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C87/29

    CPC分类号： A61K31/135 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/925

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein X is chlorine or bromine;R.sub.1 is hydrogen, chlorine or bromine;R.sub.2 is isopropyl; tert.butyl; tert.pentyl; mono-, di- or tri-hydroxy-substituted branched alkyl of 3 to 5 carbon atoms; cyclohexyl; or hydroxycyclohexyl; andR.sub.3 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms or, when R.sub.2 is other than cyclohexyl, also hydrogen;And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as their salts are useful as secretolytics, antitussives, anti-ulcerogenics and stimulants for the production of the surfactant or anti-atelectasis factor of the alveoli.

    摘要翻译： 其中X是氯或溴的式“IMAGE”的化合物; R1是氢，氯或溴; R2是异丙基; 叔丁基 叔戊基 3至5个碳原子的单，二或三羟基取代的支链烷基; 环己基 或羟基环己基; 并且R 3是1至4个碳原子的烷基，或者当R 2不是环己基时，也是氢; 和非毒性，药理学上可接受的酸添加量; 该化合物作为其生物利用作为秘密，抗生素，抗生素和抗生素用于生产ALVEOLI的表面活性剂或抗原决定因子。