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    Carbacephem β-lactam antibiotics
    1.
    发明授权
    Carbacephem β-lactam antibiotics 失效
    Carbacephemβ-内酰胺抗生素

    公开(公告)号：US08445476B2

    公开(公告)日：2013-05-21

    申请号：US12764503

    申请日：2010-04-21

    申请人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser

    发明人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser

    IPC分类号： C07D463/22 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/04 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Carbacephem β-lactam antibiotics having the following chemical structures (I) and (II) are disclosed: including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof, wherein Ar2, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are useful for the treatment of bacterial infections, in particular those caused by methicillin-resistant Staphylococcus spp.

    摘要翻译： 公开了具有以下化学结构（I）和（II）的碳水化合物β-内酰胺抗生素：包括立体异构体，其药学上可接受的盐，酯和前药，其中Ar 2，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 这些化合物可用于治疗细菌感染，特别是由耐甲氧西林葡萄球菌引起的细菌感染。

    CARBACEPHEM BETA-LACTAM ANTIBIOTICS
    4.
    发明申请
    CARBACEPHEM BETA-LACTAM ANTIBIOTICS 审中-公开
    CARBACEPHEM BETA-LACTAM抗生素

    公开(公告)号：US20110224186A1

    公开(公告)日：2011-09-15

    申请号：US13044800

    申请日：2011-03-10

    申请人： Allan Scott Wagman ,  Heinz Ernst Moser

    发明人： Allan Scott Wagman ,  Heinz Ernst Moser

    IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D463/22 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D463/22

    摘要： Carbacephem β-lactam antibiotics having the following chemical structure (I) are disclosed: including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof, wherein Ar2, X, R1 and R2 are as defined herein. The compounds are useful for the treatment of bacterial infections, in particular those caused by methicillin-resistant Staphylococcus spp.

    摘要翻译： 公开了具有以下化学结构（I）的甘巴酸和β-内酰胺类抗生素：包括立体异构体，其药学上可接受的盐，酯和前药，其中Ar 2，X，R 1和R 2如本文所定义。 这些化合物可用于治疗细菌感染，特别是由耐甲氧西林葡萄球菌引起的细菌感染。

    Beta-lactamase substrates having phenolic ethers
    5.
    发明授权
    Beta-lactamase substrates having phenolic ethers 有权
    具有酚醚的β-内酰胺酶底物

    公开(公告)号：US07396926B2

    公开(公告)日：2008-07-08

    申请号：US10044486

    申请日：2002-01-11

    申请人： Roger Y. Tsien ,  Jianghong Rao

    发明人： Roger Y. Tsien ,  Jianghong Rao

    IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/30 ,  C07D501/28 ,  C07D501/24 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  C07D519/06 ,  G01N33/573 ,  C07D463/22 ,  C07D463/20 ,  C07D463/18

    CPC分类号： C12Q1/6897 ,  C07D463/18 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  C07F9/65613 ,  C12Q1/34

    摘要： Provided are fluorescent substrates for β-lactamases having the general formula I: in which R is a benzyl, 2-thienylmethyl, or cyanomethyl group; R′ is selected from the group consisting of H, physiologically acceptable salts or metal, ester groups, ammonium cations, —CHR2OCO(CH2)nCH3, —CHR2OCOC(CH3)3, acylthiomethyl, acyloxy-alpha-benzyl, deltabutyrolactonyl, methoxycarbonyloxymethyl, phenyl, methylsulphinylmethyl, β-morpholinoethyl, dialkylaminoethyl, and dialkylaminocarbonyloxymethyl, in which R2 is selected from the group consisting of H and lower alkyl; A is selected from the group consisting of S, O, SO, SO2 and CH2; and Z is a donor fluorescent moiety. Also provided are methods of use of the compound of general formula I.

    摘要翻译： 提供具有通式I的β-内酰胺酶的荧光底物：其中R是苄基，2-噻吩基甲基或氰基甲基; R'选自H，生理上可接受的盐或金属，酯基，铵阳离子，-CHR 2 OCO（CH 2）n， （CH 3）3，酰基硫甲基，酰氧基-α- 苄基，异丙基丁内酰胺，甲氧基羰氧基甲基，苯基，甲基亚磺酰基甲基，β-吗啉代乙基，二烷基氨基乙基和二烷基氨基羰基氧基甲基，其中R 2选自H和低级烷基; A选自S，O，SO，SO 2和CH 2; Z是供体荧光部分。 还提供了通式I化合物的使用方法。

    3-thiazolylthio carbacephem antibacterial agents
    6.
    发明授权
    3-thiazolylthio carbacephem antibacterial agents 失效
    3-噻唑基硫代碳霉素抗菌剂

    公开(公告)号：US5077287A

    公开(公告)日：1991-12-31

    申请号：US643244

    申请日：1991-01-18

    申请人： Robert J. Ternansky

    发明人： Robert J. Ternansky

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/10 ,  C07D463/12 ,  C07D463/22 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D463/22

    摘要： The present invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, or C.sub.1 -C.sub.6 haloalkyl;A and A' are independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, nitro, amino, a 5-6 membered organic heterocycle containing 1, 2 or 3 hetero atoms selected from nitrogen or sulfur, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, or phenyl; or A and A' taken together form a group of the formulae ##STR2## wherein X is hydrogen, halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, amino, nitro, or carboxy; and Y is nitrogen or carbon; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions and methods of treatment using the above compounds.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 6环烷基或C 1 -C 6卤代烷基; A和A'独立地是氢，C 1 -C 6烷基，硝基，氨基，含有1,2或3个选自氮或硫的杂原子的5-6元有机杂环，C 1 -C 6烷氧基或苯基; 或A和A'一起形成一组式，其中X是氢，卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基羰基，氨基，硝基或羧基; Y为氮或碳; 或其药学上可接受的盐; 药物组合物和使用上述化合物的治疗方法。

    Process for preparing loracarbef monohydrate
    9.
    发明授权
    Process for preparing loracarbef monohydrate 失效
    制备一水合物的方法

    公开(公告)号：US5580977A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US396948

    申请日：1995-03-01

    申请人： William C. Henning ,  Theodore R. Stout

    发明人： William C. Henning ,  Theodore R. Stout

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/22 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D463/22

    摘要： The invention is directed to a crystalline anhydrate solvate of loracarbef, and also is directed to a process for preparing a crystalline monohydrate form of the compound of formula (I) ##STR1## which comprises drying a crystalline isopropanolate form of the compound of formula (I) at a temperature of from about 50.degree. C. to about 100.degree. C. to provide a crystalline anhydrate form of the compound of formula (I); and exposing the crystalline anhydrate form of the compound of formula (I) to a relative humidity of from about 90 to about 100%.

    摘要翻译： 本发明涉及劳拉卡贝的结晶无水物溶剂合物，并且还涉及制备式（I）化合物（I）的结晶一水合物形式的方法，其包括将结晶异丙醇盐形式的化合物 式（I）的温度为约50℃至约100℃，以提供式（I）化合物的结晶无水物形式; 并将式（I）化合物的结晶无水物形式暴露于约90至约100％的相对湿度。