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    Proccess for the preparation of phenylcarbamates
    1.
    发明申请
    Proccess for the preparation of phenylcarbamates 失效
    用于制备苯基氨基甲酸酯的方法

    公开(公告)号：US20060293518A1

    公开(公告)日：2006-12-28

    申请号：US10516104

    申请日：2003-06-02

    申请人： Hetalkumar Patel

    发明人： Hetalkumar Patel

    IPC分类号： C07C271/40 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D203/16

    CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/44

    摘要： A process for the preparation of compound of formula (I); wherein R1 is hydrogen, linear, branched or cyclic lower alkyl, cyclohexyl, allyl, propargyl or benzyl; R2 is hydrogen, methyl, ethyl or propyl; or R1 and R2 together with the nitrogen to which they are attached form a cyclic moiety of three to eight-membered ring, with or without a hetero atom like nitrogen or oxygen; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 and R5 are the same or different and each is a lower alkyl; comprising reacting compound of formula (II); wherein R3, R4 and R5 are as defined above, with compound of formula (III); wherein R1 and R2 are as defined above, in the presence of a base, and further resolving the compound of formula (I) to obtain (S)-isomer of compound of formula (I), substantially free of R-isomer.

    摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法; 其中R 1是氢，直链，支链或环状低级烷基，环己基，烯丙基，炔丙基或苄基; R 2是氢，甲基，乙基或丙基; 或R 1和R 2与它们所连接的氮一起形成三至八元环的环状部分，具有或不具有杂原子如氮或 氧; R 3是氢或低级烷基; R 4和R 5相同或不同，各自为低级烷基; 包括使式（II）化合物反应; 其中R 3，R 4和R 5如上定义，与式（III）化合物反应; 其中R 1和R 2如上所定义，在碱存在下进一步拆分式（I）化合物，得到（S） - 异构体 式（I）化合物，基本上不含R-异构体。

    Production of mixed acid anhydride and amide compound
    5.
    发明授权
    Production of mixed acid anhydride and amide compound 失效
    混合酸酐和酰胺化合物的生产

    公开(公告)号：US06927290B2

    公开(公告)日：2005-08-09

    申请号：US10841644

    申请日：2004-05-10

    申请人： Takashi Miki ,  Hideki Ushio ,  Isao Kurimoto

    发明人： Takashi Miki ,  Hideki Ushio ,  Isao Kurimoto

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D277/46 ,  C07F9/09 ,  C07F9/32 ,  C07K5/06 ,  C07D203/04 ,  C07C231/00 ,  C07D203/16

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C269/06 ,  C07D277/46 ,  C07F9/096 ,  C07F9/3294 ,  C07C271/22

    摘要： There is disclosed an advantageous mixed acid anhydride production method of formula (1): R1C(O)OY(O)n(R2)p  (1) wherein R1, R2 and Y denote the same as defined below, n and p denote an integer of 1 or 2, which is characterized by adding a carboxylic acid of formula (2); R1COOH  (2) wherein R1 denotes a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group or the like, an organic base to a solution of a carboxylic acid activating agent of formula (3); (R2)pY(O)nX  (3) wherein R2 denotes an optionally substituted aliphatic hydrocarbyl group or the like, Y denotes a carbon atom, a phosphorus atom, or a sulfur atom, and X denotes a chlorine atom or the like.

    摘要翻译： 公开了式（1）的有利的混合酸酐生产方法：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> R 1（O （O）（O）n（R 2）p（1）<？in-line-formula description =“In-line Formulas” 其中R 1，R 2和Y表示与下面定义的相同，n和p表示1或2的整数，其特征在于 通过加入式（2）的羧酸; <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R＆lt; 1＆gt; COOH（2）<？in-line-formula description =“In-line Formulas” 其中R 1表示氢原子，任选取代的烷基等，式（3）的羧酸活化剂的溶液的有机碱; （？2 formulas <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 其中R 2表示任选取代的脂族烃基等，其中R 2表示任选取代的脂族烃基等， Y表示碳原子，磷原子或硫原子，X表示氯原子等。

    Optically active aziridine-2-carboxylate derivatives and a process for preparing them
    9.
    发明申请
    Optically active aziridine-2-carboxylate derivatives and a process for preparing them 失效
    光学活性氮丙啶-2-羧酸酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US20040030133A1

    公开(公告)日：2004-02-12

    申请号：US10344225

    申请日：2003-07-30

    发明人： Won Koo Lee ,  Chan Sun Park ,  Yeon Hwa Lim ,  Hyun Joon Ha

    IPC分类号： C07D43/04 ,  C07D203/16

    CPC分类号： C07D203/08

    摘要： This invention relates to compounds of Formula I having an aziridine-2-carboxylic group and a menthol group, a process for preparing such compounds, a method for obtaining optically active aziridine-2-carboxylate derivatives by optical resolution of such compounds, and optically active aziridine-2-carboxylate derivatives obtained by the same method: 1 wherein R1 is hydrogen; alkyl; cycloalkyl; phenyl; 4-chlorophenyl; 4-methoxyphenyl; s-triazinyl or pyridinyl acyl; benzyl; hydrocarbon residue which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of hydroxy, alkoxy, dialkylamino, phenyl, 4-chlorophenyl and 4-methoxyphenyl; 2,4-dimethoxyphenyl; substituted phenyl including (1R)-phenylethyl or (1S)-phenylethyl. Preferences are given to (1R)-phenylethyl and (1S)-phenylethyl. Menthol is selected from the group consisting of (null)-menthol and (null)-menthol.

    摘要翻译： 本发明涉及具有氮丙啶-2-羧酸基和薄荷醇基团的式I化合物，制备这些化合物的方法，通过这种化合物的光学拆分获得光学活性氮丙啶-2-羧酸酯衍生物的方法和光学活性 通过相同方法获得的氮丙啶-2-羧酸酯衍生物：其中R 1是氢; 烷基; 环烷基 苯基; 4-氯苯基; 4-甲氧基苯基; s-三嗪基或吡啶基酰基; 苄基; 可以被选自羟基，烷氧基，二烷基氨基，苯基，4-氯苯基和4-甲氧基苯基的取代基取代的烃残基; 2,4-二甲氧基苯基; 包括（1R） - 苯基乙基或（1S） - 苯基乙基的取代的苯基。 给予（1R） - 苯基乙基和（1S） - 苯基乙基。 薄荷醇选自（+） - 薄荷醇和（ - ） - 薄荷醇组成的组。

    Method for purifying lactams
    10.
    发明授权
    Method for purifying lactams 有权
    内酰胺纯化方法

    公开(公告)号：US6100396A

    公开(公告)日：2000-08-08

    申请号：US230588

    申请日：1999-04-23

    申请人： Hubert Gayet ,  Philippe Leconte ,  Philippe Perrona

    发明人： Hubert Gayet ,  Philippe Leconte ,  Philippe Perrona

    IPC分类号： C07D203/16 ,  C07C253/34 ,  C07D201/08 ,  C07D201/16

    CPC分类号： C07D201/16 ,  C07C253/34 ,  C07D201/08

    摘要： A method for purifying lactams by liquid-liquid extraction and/or processing with an ion exchange resin is disclosed. The method is useful for purifying lactams produced by the cyclising vapour-phase hydrolysis of an aliphatic aminonitrile, and comprises removing the major part of the ammonia before subjecting the lactam to liquid-liquid extraction by means of a solvent including an acidic solvent and/or contacting said lactam with a cation exchange resin. In most applications of the lactam, it is preferable to carry out a hydrogenation step on the compounds of the lactam solution comprising unsaturations, prior to or in addition to the liquid-liquid extraction step and/or the acidic resin contact step. The purification method may also include an oxidation step in addition to or instead of the hydrogenation step. Said method is preferably combined with a distillation step in the presence of a base.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 01426 Sec。 371日期1999年4月23日第 102（e）1999年4月23日PCT PCT 1997年7月31日PCT公布。 公开号WO98 / 05636 日期1998年2月12日公开了通过液 - 液萃取和/或用离子交换树脂处理来提纯内酰胺的方法。 该方法可用于纯化通过脂族氨基腈的气相汽相水解产生的内酰胺，并且包括在将内酰胺进行液 - 液萃取之前，通过包括酸性溶剂和/或 使所述内酰胺与阳离子交换树脂接触。 在内酰胺的大多数应用中，优选在液 - 液萃取步骤和/或酸性树脂接触步骤之前或之后对包含不饱和的内酰胺溶液的化合物进行氢化步骤。 除了氢化步骤之外或代替氢化步骤，纯化方法还可以包括氧化步骤。 所述方法优选在碱的存在下与蒸馏步骤组合。