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    Delta opioid receptor antagonists
    3.
    发明授权
    Delta opioid receptor antagonists 失效
    Delta阿片受体拮抗剂

    公开(公告)号：US4816586A

    公开(公告)日：1989-03-28

    申请号：US79216

    申请日：1987-07-29

    申请人： Philip S. Portoghese

    发明人： Philip S. Portoghese

    IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  C07D489/00 ,  C07D489/06

    CPC分类号： C07D489/08

    摘要： Delta-opioid receptor antagonists are disclosed of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 (cycloalkyl)alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 (cycloalkenyl)alkyl, aryl, aralkyl, trans-(C.sub.4 -C.sub.5)alkenyl, allyl or furan-2-ylalkyl, R.sup.2 is H, OH or O.sub.2 CR, wherein R is (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl; R.sup.3 is H, (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl or RCO; X is O, S or NY, wherein Y is H or (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl; M is N or CH; and R.sup.4 and R.sup.5 are individually H, F, Cl, Br, NO.sub.2, NH.sub.2, (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl or (C.sub.1 -C.sub.5)alkoxy or R.sup.4 and R.sup.5 together are benzo; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 公开了具有下式的三嗪阿片受体拮抗剂：其中R 1是（C 1 -C 5）烷基，C 3 -C 6（环烷基）烷基，C 5 -C 7（环烯基）烷基，芳基，芳烷基， （C 4 -C 5）烯基，烯丙基或呋喃-2-基烷基，R 2是H，OH或O 2 CR，其中R是（C 1 -C 5）烷基; R3是H，（C1-C5）烷基或RCO; X是O，S或NY，其中Y是H或（C1-C5）烷基; M为N或CH; 并且R 4和R 5分别是H，F，Cl，Br，NO 2，NH 2，（C 1 -C 5）烷基或（C 1 -C 5）烷氧基或R 4和R 5一起是苯并; 及其药学上可接受的盐。

    Process for the preparation of vinyl carbamates
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of vinyl carbamates 失效
    制备乙烯基氨基甲酸酯的方法

    公开(公告)号：US4772695A

    公开(公告)日：1988-09-20

    申请号：US533630

    申请日：1983-09-19

    申请人： Roy A. Olofson ,  Gary P. Wooden ,  Jonathan T. Martz

    发明人： Roy A. Olofson ,  Gary P. Wooden ,  Jonathan T. Martz

    IPC分类号： C07D211/78 ,  C07D249/18 ,  C07D273/00 ,  C07D273/08 ,  C07D295/205 ,  C07D323/00 ,  C07D451/06 ,  C07D489/06

    CPC分类号： C07D273/00 ,  C07D211/78 ,  C07D249/18 ,  C07D295/205 ,  C07D323/00 ,  C07D451/06 ,  C07D489/06

    摘要： A process for the preparation of vinyl carbamates of formula I ##STR1## is described which comprises heating an .alpha.-halogeno-carbamate of formula II ##STR2## in which X is a halogen atom at a temperature between 70.degree. and 250.degree. C. for a period of time between several minutes up to several hours. R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are the same or different. The process is applicable to a great variety of products in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 have different meanings. The process permits to prepare in a simple and economical fashion, vinyl carbamates, which have industrial value and novel vinyl carbamates.

    摘要翻译： 描述了制备式I的乙烯基氨基甲酸酯的方法（I），其包括在70℃的温度下加热其中X为卤素原子的式II的α-卤代 - 氨基甲酸酯 和250℃下进行数分钟至数小时之间的时间。 R1，R2，R3和R4相同或不同。 该方法适用于各种产品，其中R1，R2，R3和R4具有不同的含义。 该方法允许以简单和经济的方式制备具有工业价值的乙烯基氨基甲酸酯和新的乙烯基氨基甲酸乙烯酯。

    Dealkylation of opioid ethers
    8.
    发明授权
    Dealkylation of opioid ethers 失效
    阿片类醚的脱烷基化

    公开(公告)号：US4667037A

    公开(公告)日：1987-05-19

    申请号：US742069

    申请日：1985-06-06

    申请人： Walter M. Bryant, III

    发明人： Walter M. Bryant, III

    IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02 ,  C07C37/055 ,  C07D489/06

    CPC分类号： C07D489/08

    摘要： An improved process for the dealkylation of alkyl aryl ethers to aryl phenols is provided. In this process, an alkyl aryl ether, such as a methyl ether of an opioid, is contacted with an aqueous acid selected from HBr, HCl, or HI which contains at least one equivalent weight, based on the ether, of boric acid or an inorganic salt of a metal selected from Li, Na, K, Al, Mg, Ca, Mn and Ni. MgBr.sub.2 in aqueous HBr is preferred in dealkylating an N-substituted 14-hydroxydihydronorcodeine.

    摘要翻译： 提供了一种用于将烷基芳基醚脱芳基化成芳基酚的改进方法。 在该方法中，将烷基芳基醚如阿片样物质的甲基醚与选自HBr，HCl或HI的含水酸接触，所述酸性水溶液基于所述醚至少等于一当量硼酸或 选自Li，Na，K，Al，Mg，Ca，Mn和Ni的金属的无机盐。 在N-取代的14-羟基二氢可待因脱烷基中优选MgBr 2在HBr水溶液中。