公开(公告)号：WO2010068483A3

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/US2009065878

申请日：2009-11-25

申请人： UNIV ROCHESTER ,  GELBARD HARRIS A ,  DEWHURST STEPHEN ,  GOODFELLOW VAL S ,  WIEMANN TORSTEN

发明人： GELBARD HARRIS A ,  DEWHURST STEPHEN ,  GOODFELLOW VAL S ,  WIEMANN TORSTEN

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are compounds having an inhibitory effect on Mixed Lineage Kinases. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions which are affected by Mixed Lineage Kinase inhibition. Also provided are methods of treatment of neuropsychiatric disorders which comprise the inhibition of Mixed Lineage Kinases.

摘要翻译： 提供对混合谱系激酶具有抑制作用的化合物。 还提供了药物组合物，制备化合物的方法，合成中间体，以及独立地或与其它治疗剂组合使用化合物用于治疗受血液谱系激酶抑制影响的疾病和病症的方法。 还提供了治疗包含抑制混合谱系激酶的神经精神障碍的方法。

公开(公告)号：WO2010059795A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：PCT/US2009/065099

申请日：2009-11-19

申请人： CEPHALON, INC. ,  BIERLMAIER, Stephen ,  COURVOISIER, Laurent ,  FIELD, Raymond Scott ,  HALTIWANGER, R. Curtis ,  JACOBS, Martin J. ,  MCKEAN, Robert E. ,  YAZDANIAN, Mehran

发明人： BIERLMAIER, Stephen ,  COURVOISIER, Laurent ,  FIELD, Raymond Scott ,  HALTIWANGER, R. Curtis ,  JACOBS, Martin J. ,  MCKEAN, Robert E. ,  YAZDANIAN, Mehran

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Alternative chemical and/or solid state forms of Compound (I), processes to reprodυcibly make them and methods of treating patients using them. Formula (I) wherein 11.isobutyl-2-τnethyl-8-(2-pyrimidinylamino)-2,5,6, 11,12,13-hexahydro-4H- indazolo[5,4-α]pyrrolo [3,4-c]carbazol-4-one.

摘要翻译： 化合物（I）的替代化学和/或固体形式，重新制造它们的方法和使用它们治疗患者的方法。 式（I）其中11.异丁基-2-甲基-8-（2-嘧啶基氨基）-2,5,6,11,12,13-六氢-4H-吲唑并[5,4-a]吡咯并[3,4 -c]咔唑-4-酮。

公开(公告)号：WO2009145289A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/JP2009/059845

申请日：2009-05-29

申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  大内 潤 ,  九里 俊二 ,  小島 陽三 ,  篠田 克己 ,  佐々木 克敏 ,  白倉 史郎

发明人： 大内　潤 ,  九里　俊二 ,  小島　陽三 ,  篠田　克己 ,  佐々木　克敏 ,  白倉　史郎

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D417/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/343 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K2300/00

摘要： 　アデノシンA 2A 受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するオピオイド系鎮痛薬（オピオイド）の望ましくない作用を抑制する剤、該オピオイド系鎮痛薬（オピオイド）の望ましくない作用が鎮痛耐性または便秘であるオピオイド系鎮痛薬（オピオイド）の望ましくない作用を抑制する剤、該オピオイド系鎮痛薬（オピオイド）の望ましくない作用が鎮痛耐性であるオピオイド系鎮痛薬（オピオイド）の望ましくない作用を抑制する剤などを提供する。

摘要翻译： 公开了抑制阿片样物质止痛剂（阿片样物质）的不良活性的药剂，其包含对腺苷A2A受体或其药学上可接受的盐具有拮抗作用的化合物作为活性成分。 阿片样镇痛药（阿片样物质）的不良活性可能是镇痛耐受性或便秘性。 阿片类镇痛药（阿片样物质）的不良活性可以是镇痛耐受性。

公开(公告)号：WO2009121791A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/EP2009/053588

申请日：2009-03-26

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. ,  PIRC, Samo

发明人： PIRC, Samo

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention belongs in the field of organic chemistry and relates to a new shortened Pictet- Spengler type reaction for preparing isomerically pure ß-carboline compounds useful for the synthesis of tadalafil.

摘要翻译： 本发明属于有机化学领域，涉及一种用于制备可用于合成他达拉非的异构纯ß-咔啉化合物的新缩短的Pictet-Spengler型反应。

公开(公告)号：WO2009113580A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：PCT/JP2009/054675

申请日：2009-03-11

申请人： 独立行政法人科学技術振興機構 ,  上野 義仁 ,  北出 幸夫

发明人： 上野 義仁 ,  北出 幸夫

IPC分类号： C07D487/14 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/00 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07H19/173 ,  C12Q1/6832 ,  Y02P20/55 ,  C12Q2525/113

摘要： 【課題】、ＲＮＡに対して高い親和性を有するヌクレオシド誘導体を提供する。 【解決手段】以下の式（１）及び式（２）のいずれかで表されるヌクレオシド誘導体を用いる。 （ただし、式（１）及び式（２）中、Ｚは、炭素原子又は窒素原子を表し、Ｒ 1 は、水素原子又は水酸基保護基を表し、Ｒ 2 は、水素原子又はホスホジエステル基を表す。）

摘要翻译： 提供对RNA具有高亲和力的核苷衍生物。 使用由式（1）或式（2）表示的核苷衍生物。 （式（1）和（2）中，Z表示碳原子或氮原子，R1表示氢原子或羟基保护基，R2表示氢原子或磷酸二酯基）。

公开(公告)号：WO2009042711A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/US2008/077558

申请日：2008-09-24

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED ,  CAO, Sheldon X. ,  FEHER, Victoria ,  ICHIKAWA, Takashi ,  JONES, Benjamin ,  KALDOR, Stephen W. ,  KIRYANOV, Andre A. ,  LIU, Yan ,  MCBRIDE, Christopher ,  NATALA, Srinivasa Reddy ,  NIE, Zhe ,  STAFFORD, Jeffrey A. ,  LAM, Betty

发明人： CAO, Sheldon X. ,  FEHER, Victoria ,  ICHIKAWA, Takashi ,  JONES, Benjamin ,  KALDOR, Stephen W. ,  KIRYANOV, Andre A. ,  LIU, Yan ,  MCBRIDE, Christopher ,  NATALA, Srinivasa Reddy ,  NIE, Zhe ,  STAFFORD, Jeffrey A. ,  LAM, Betty

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: (I) wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物与激酶一起使用：（I）其中变量如本文所定义。 还提供了包含此类化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备该化合物的方法和中间体; 和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：WO2008040332A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：PCT/DE2007/001768

申请日：2007-09-25

申请人： FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. ,  KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  BROCKMANN, Christoph ,  SCHMALZ, Hans-Günther

发明人： KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  BROCKMANN, Christoph ,  SCHMALZ, Hans-Günther

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen gemäß der allgemeinen Formel (I), die insbesondere als Strukturmimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können und demgemäß in der Lage sind, PRM-Bindungsdomänen (proline-rich-motif binding domains) von Proteinen zu binden. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von bakteriellen Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Tumoren.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）至化合物中，富含脯氨酸的肽可以特别是作为结构模拟物使用，并相应地能够结合蛋白的PRM结合结构域（富含脯氨酸的基序的结合结构域）。 本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性成分和用于细菌性疾病，神经变性疾病和肿瘤的治疗中的用途药剂的。

公开(公告)号：WO2007150025A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007071891

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORP ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  XIA MICHAEL ,  WANG ANLAI ,  YE HAI FEN ,  METCALF BRIAN

发明人： ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  XIA MICHAEL ,  WANG ANLAI ,  YE HAI FEN ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2007150026A2

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/US2007/071895

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORPORATION ,  METCALF, Brian ,  ZHANG, Ke ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-biao ,  CAO, Ganfeng ,  WANG, Anlai

发明人： METCALF, Brian ,  ZHANG, Ke ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-biao ,  CAO, Ganfeng ,  WANG, Anlai

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2006103399A8

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：PCT/GB2006001062

申请日：2006-03-22

申请人： ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO ,  CECERE GIUSEPPE ,  FERREIRA MARIA DEL ROSARIO RIC ,  JONES PHILIP ,  PACE PAOLA ,  PETROCCHI ALESSIA ,  SUMMA VINCENZO

发明人： CECERE GIUSEPPE ,  FERREIRA MARIA DEL ROSARIO RIC ,  JONES PHILIP ,  PACE PAOLA ,  PETROCCHI ALESSIA ,  SUMMA VINCENZO

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P31/00 ,  C07D487/14 ,  C07D493/20 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of FHV integrase and inhibitors of FHV replication (I), wherein m, n, X, R l , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 R 7 ; R 8 R 9 and R 10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HTV and the prophylaxis, treatment , or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HTV infection and ADDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是FHV整合酶的抑制剂和FHV复制抑制剂（I），其中m，n，X，R 1，R 2，R 3 R 4，R 5，R 6，R 6，R 7， 本文定义了R 9和R 10和R 10。 该化合物可用于预防或治疗HTV感染以及预防，治疗或延迟AIDS发病。 该化合物用于抗HTV感染和ADDS作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。