公开(公告)号：WO2011112662A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：PCT/US2011/027665

申请日：2011-03-09

申请人： INCYTE CORPORATION ,  HUANG, Taisheng ,  XUE, Chu-Biao ,  WANG, Anlai ,  KONG, Ling ,  YE, Hai Fen ,  YAO, Wenqing ,  RODGERS, James D. ,  SHEPARD, Stacey ,  WANG, Haisheng ,  SHAO, Lixin ,  LI, Hui-Yin ,  LI, Qun

发明人： HUANG, Taisheng ,  XUE, Chu-Biao ,  WANG, Anlai ,  KONG, Ling ,  YE, Hai Fen ,  YAO, Wenqing ,  RODGERS, James D. ,  SHEPARD, Stacey ,  WANG, Haisheng ,  SHAO, Lixin ,  LI, Hui-Yin ,  LI, Qun

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4468 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides piperidin-4-yl azetidine derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase 1 (JAK1) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK1 including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供哌啶-4-基氮杂环丁烷衍生物及其组合物和使用方法，其调节Janus激酶1（JAK1）的活性，并且可用于治疗与JAK1的活性相关的疾病，包括对于 例如炎症性疾病，自身免疫性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：WO2005101838A3

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/US2005012265

申请日：2005-04-12

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHENG ,  CHEN LIHUA ,  ZHANG KE ,  WANG ANLAI ,  MELONI DAVID ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHENG ,  CHEN LIHUA ,  ZHANG KE ,  WANG ANLAI ,  MELONI DAVID ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein variable substituents are defined herein, that modulate the activity of or bind to chemokine receptors such as CCR5. In some embodiments, the compounds of the invention are selective for CCR5. The compounds can be used, for example, to treat diseases associated with chemokine receptor expression or activity such as inflammatory diseases, immune diseases and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中可变取代基在本文中定义，其调节趋化因子受体如CCR5的活性或与其结合。 在一些实施方案中，本发明的化合物对CCR5是选择性的。 该化合物可用于例如治疗与趋化因子受体表达或活性相关的疾病，例如炎性疾病，免疫疾病和病毒感染。

公开(公告)号：WO2007150026A3

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/US2007071895

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORP ,  METCALF BRIAN ,  ZHANG KE ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  WANG ANLAI

发明人： METCALF BRIAN ,  ZHANG KE ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  WANG ANLAI

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives of formula I which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的式I的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2007150025A2

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/US2007/071891

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORPORATION ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-Biao ,  CAO, Ganfeng ,  XIA, Michael ,  WANG, Anlai ,  YE, Hai, Fen ,  METCALF, Brian

发明人： ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-Biao ,  CAO, Ganfeng ,  XIA, Michael ,  WANG, Anlai ,  YE, Hai, Fen ,  METCALF, Brian

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体激动剂的嘌呤酮衍生物。 进一步提供了使用本文化合物及其可药用盐治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2004011621A2

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：PCT/US2003/023852

申请日：2003-07-29

申请人： ES CELL INTERNATIONAL PTE LTD. ,  CLARKE, Diana ,  D'ALESSANDRO, Josephine, S. ,  LU, Kuanghui ,  WANG, Anlai

发明人： CLARKE, Diana ,  D'ALESSANDRO, Josephine, S. ,  LU, Kuanghui ,  WANG, Anlai

IPC分类号： C12N

CPC分类号： C12N5/0678 ,  A61K35/12 ,  C12N2500/34 ,  C12N2500/38 ,  C12N2500/60 ,  C12N2501/01 ,  C12N2501/119 ,  C12N2501/12 ,  C12N2501/16 ,  C12N2501/175 ,  C12N2501/33 ,  C12N2501/335 ,  C12N2501/355 ,  C12N2501/39 ,  C12N2501/41 ,  C12N2501/835 ,  C12N2501/91 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention provides improved methods of differentiating insulin+, glucose responsive islet-like structures from insulin- cells. The invention further provides methods for using insulin+, glucose responsive islet-like structures, as well as the insulin+, glucose responsive cells which comprise said islet-like clusters.

摘要翻译： 本发明提供了从胰岛素细胞分化胰岛素+，葡萄糖响应性胰岛样结构的改进方法。 本发明进一步提供了使用胰岛素+，葡萄糖响应性胰岛样结构以及包含所述胰岛样簇的胰岛素+葡萄糖响应细胞的方法。

公开(公告)号：WO2007150025A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007071891

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORP ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  XIA MICHAEL ,  WANG ANLAI ,  YE HAI FEN ,  METCALF BRIAN

发明人： ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  XIA MICHAEL ,  WANG ANLAI ,  YE HAI FEN ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2007150026A2

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/US2007/071895

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORPORATION ,  METCALF, Brian ,  ZHANG, Ke ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-biao ,  CAO, Ganfeng ,  WANG, Anlai

发明人： METCALF, Brian ,  ZHANG, Ke ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-biao ,  CAO, Ganfeng ,  WANG, Anlai

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2005101838A8

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：PCT/US2005012265

申请日：2005-04-12

申请人： XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHENG ,  CHEN LIHUA ,  ZHANG KE ,  WANG ANLAI ,  MELONI DAVID ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN ,  INCYTE CORP

发明人： XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHENG ,  CHEN LIHUA ,  ZHANG KE ,  WANG ANLAI ,  MELONI DAVID ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALE BRIAN

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein variable substituents are defined herein, that modulate the activity of or bind to chemokine receptors such as CCR5. In some embodiments, the compounds of the invention are selective for CCR5. The compounds can be used, for example, to treat diseases associated with chemokine receptor expression or activity such as inflammatory diseases, immune diseases and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中可变取代基在本文中定义，其调节趋化因子受体如CCR5的活性或与其结合。 在一些实施方案中，本发明的化合物对CCR5是选择性的。 该化合物可用于例如治疗与趋化因子受体表达或活性相关的疾病，例如炎性疾病，免疫疾病和病毒感染。

公开(公告)号：WO2005060665A8

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：PCT/US2004042321

申请日：2004-12-16

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula 1: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4，R 5，R 6，R 7，X，Y和Z如本文所定义），其可用作 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：WO2005060665A3

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：PCT/US2004042321

申请日：2004-12-16

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula 1: (wherein R , R , R , R , R , R , R , X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7， ，X，Y和Z如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。