公开(公告)号：WO2005060665A8

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：PCT/US2004042321

申请日：2004-12-16

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  HAN AMY QI ,  ROBINSON DARIUS J ,  ZHENG CHANGSHENG ,  WANG ANLAI ,  ZHANG YINGXIN

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula 1: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4，R 5，R 6，R 7，X，Y和Z如本文所定义），其可用作 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：WO2006004684A3

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2005022793

申请日：2005-06-27

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  GLENN JOSEPH ,  CAO GANFENG ,  METCALF BRIAN W

发明人： XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  GLENN JOSEPH ,  CAO GANFENG ,  METCALF BRIAN W

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I): which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2004050024A2

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/US2003/037946

申请日：2003-11-26

申请人： INCYTE CORPORATION ,  XUE, Chu-Biao ,  METCALF, Brian ,  FENG, Hao ,  CAO, Ganfeng ,  HUANG, Taishing ,  ZHENG, Changsheng ,  ROBINSON, Darius, J. ,  HAN, Amy, Qi

发明人： XUE, Chu-Biao ,  METCALF, Brian ,  FENG, Hao ,  CAO, Ganfeng ,  HUANG, Taishing ,  ZHENG, Changsheng ,  ROBINSON, Darius, J. ,  HAN, Amy, Qi

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: X~ Y / Z I (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-氨基吡咯烷衍生物：X〜Y / ZI（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，X，Y和X如本文所定义） 作为趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：WO2007150026A3

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/US2007071895

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORP ,  METCALF BRIAN ,  ZHANG KE ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  WANG ANLAI

发明人： METCALF BRIAN ,  ZHANG KE ,  ZHENG CHANGSHENG ,  XUE CHU-BIAO ,  CAO GANFENG ,  WANG ANLAI

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives of formula I which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的式I的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2007150025A2

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/US2007/071891

申请日：2007-06-22

申请人： INCYTE CORPORATION ,  ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-Biao ,  CAO, Ganfeng ,  XIA, Michael ,  WANG, Anlai ,  YE, Hai, Fen ,  METCALF, Brian

发明人： ZHENG, Changsheng ,  XUE, Chu-Biao ,  CAO, Ganfeng ,  XIA, Michael ,  WANG, Anlai ,  YE, Hai, Fen ,  METCALF, Brian

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体激动剂的嘌呤酮衍生物。 进一步提供了使用本文化合物及其可药用盐治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2005115392A8

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2005016318

申请日：2005-05-10

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  CAO GANFENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  CAO GANFENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  C07D217/00 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I) which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及作为趋化因子受体调节剂的式（I）化合物。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2005115392A3

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/US2005016318

申请日：2005-05-10

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  CAO GANFENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

发明人： XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  CAO GANFENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  ANAND RAJAN ,  GLENN JOSEPH ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I) which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及作为趋化因子受体调节剂的式（I）化合物。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2004050024A3

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：PCT/US0337946

申请日：2003-11-26

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  FENG HAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHING ,  ZHENG CHANGSHENG ,  ROBINSON DARIUS J ,  HAN AMY QI

发明人： XUE CHU-BIAO ,  METCALF BRIAN ,  FENG HAO ,  CAO GANFENG ,  HUANG TAISHING ,  ZHENG CHANGSHENG ,  ROBINSON DARIUS J ,  HAN AMY QI

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：WO2006004684A8

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2005022793

申请日：2005-06-27

申请人： INCYTE CORP ,  XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  GLENN JOSEPH ,  CAO GANFENG ,  METCALF BRIAN W

发明人： XUE CHU-BIAO ,  ZHENG CHANGSHENG ,  FENG HAO ,  XIA MICHAEL ,  GLENN JOSEPH ,  CAO GANFENG ,  METCALF BRIAN W

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I): which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：WO2006004741A2

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：PCT/US2005/022909

申请日：2005-06-27

申请人： INCYTE CORPORATION ,  XUE, Chu-Biao ,  ZHENG, Changsheng ,  FENG, Hao ,  XIA, Michael ,  GLENN, Joseph ,  CAO, Ganfeng ,  METCALF, Brian, W.

发明人： XUE, Chu-Biao ,  ZHENG, Changsheng ,  FENG, Hao ,  XIA, Michael ,  GLENN, Joseph ,  CAO, Ganfeng ,  METCALF, Brian, W.

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula (I) : which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：它们是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性有关的疾病。