公开(公告)号：WO2012036746A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/US2011/001602

申请日：2011-09-15

申请人： MRSNY, Randall, J ,  MAHMOOD, Tahir

发明人： MRSNY, Randall, J ,  MAHMOOD, Tahir

IPC分类号： A61K9/00

CPC分类号： A61K47/48261 ,  A61K9/5184 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K31/713 ,  A61K38/212 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K47/6415 ,  A61K47/65 ,  C07K14/28 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/50 ,  C12Y204/02 ,  Y02A50/471

摘要： A non-toxic mutant form of the Vibrio cholera Cholix gene (ntCholix), a variant of Cholix truncated at amino acid A386 (Cholix386) and the use of other various Cholix-derived polypeptide sequences to enhance intestinal delivery of biologically-active pharmaceutical, therapeutics. The systems and methods described herein provide for the following: the ability to deliver macromolecule doses without injections; the ability to deliver cargo, such as (but not limited to) siRNA or antisense molecules into intracellular compartments where their activity is required; and the delivery of nanoparticles and dendrimer-based carriers across biological membranes, which otherwise would have been impeded due to the barrier properties of most such membranes.

摘要翻译： 霍乱弧菌Cholix基因（ntCholix）的无毒突变形式，在氨基酸A386（Cholix386）上截短的Cholix的变体，以及使用其他各种Cholix衍生的多肽序列来增强生物活性药物治疗剂的肠内递送 。 本文所述的系统和方法提供以下内容：无注射地递送大分子剂量的能力; 将（例如但不限于）siRNA或反义分子的货物运送到需要其活性的细胞内区室的能力; 以及跨越生物膜的纳米颗粒和基于树枝状聚合物的载体的递送，否则由于大多数这种膜的阻挡性能而将被阻碍。

公开(公告)号：WO2012034090A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：PCT/US2011/051107

申请日：2011-09-09

申请人： UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA ,  NATIONWIDE CHILDREN'S HOSPITAL, INC. ,  GOODMAN, Steven D. ,  BAKALETZ, Lauren O.

发明人： GOODMAN, Steven D. ,  BAKALETZ, Lauren O.

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61L2/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A01N37/46 ,  A61K38/1709 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： Methods of breaking down a biofilm or inhibiting, preventing or treating a microbial infection that produces a biofilm are disclosed, which involves administration of a polypeptide that has one or more HMG-box domains to a subject suffering from the infection or having the biofilm. By competing with microbial proteins that bind to DNA scaffold in the biofilm, these polypeptides destabilize the biofilm leading to destruction and removal of the biofilm by the immune system.

摘要翻译： 公开了分解生物膜或抑制，预防或治疗产生生物膜的微生物感染的方法，其涉及向患有感染或具有生物膜的受试者施用具有一个或多个HMG盒结构域的多肽。 通过与生物膜中的DNA支架结合的微生物蛋白质竞争，这些多肽使生物膜不稳定，导致免疫系统破坏和去除生物膜。

公开(公告)号：WO2011138334A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/EP2011/057067

申请日：2011-05-03

申请人： FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E. V. ,  SCHUBERT, Andreas

发明人： SCHUBERT, Andreas

IPC分类号： A61K36/54 ,  A61P35/00 ,  A61K36/185

CPC分类号： A61K36/185 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  Y02A50/491

摘要： The invention relates to alcoholic and organic extracts of plant of the genus Warburgia for the treatment of cancers and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及Warburgia属植物的酒精和有机提取物，用于治疗癌症和其它疾病。

公开(公告)号：WO2011103686A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/CA2011/050115

申请日：2011-02-25

申请人： DMITRIENKO , Gary Igor ,  GHAVAMI , Ahmad ,  GOODFELLOW , Valerie Joy ,  JOHNSON , Jarrod W. ,  KRISMANICH , Anthony Paul ,  MARRONE , Laura ,  VISWANATHA , Sundaramma

发明人： DMITRIENKO , Gary Igor ,  GHAVAMI , Ahmad ,  GOODFELLOW , Valerie Joy ,  JOHNSON , Jarrod W. ,  KRISMANICH , Anthony Paul ,  MARRONE , Laura

IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483

摘要： The present invention relates to cephalosporin derivatives having β- lactamase inhibitory activity. The compounds are useful in preventing or treating bacterial resistance to an antibiotic, e.g. a β-lactam antibiotic. Disclosed herein are compounds that are inhibitors of class B metallo-β-lactamases, as well as class A, C, and D serine β-lactamases. In some preferred embodiments, the compounds are 3'- thiobenzoate derivatives of a cephalosporin. Pharmaceutical compositions, methods, uses, kits and commercial packages comprising the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及具有β-内酰胺酶抑制活性的头孢菌素衍生物。 该化合物可用于预防或治疗对抗生素的细菌耐药性，例如， 一种β-内酰胺抗生素。 本文公开了作为B类金属β-内酰胺酶以及A，C和D类丝氨酸β-内酰胺酶的抑制剂的化合物。 在一些优选的实施方案中，化合物是头孢菌素的3'-硫代苯甲酸酯衍生物。 还公开了包含化合物的药物组合物，方法，用途，试剂盒和商业包装。

公开(公告)号：WO2011100528A2

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/US2011/024497

申请日：2011-02-11

申请人： EMORY UNIVERSITY ,  CUMMINGS, Richard, D. ,  STOWELL, Sean, R. ,  ARTHUR, Connie

发明人： CUMMINGS, Richard, D. ,  STOWELL, Sean, R. ,  ARTHUR, Connie

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K38/1732 ,  A61K38/178 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/467 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： The disclosure relates to uses of a purified or isolated lectin to kill bacteria, viruses, and other pathogens. In certain embodiments, the disclosure relates to method of treating or preventing an infection comprising administering a purified or isolated galectin to a subject in need thereof. In certain embodiments, the subject is at risk of, exhibiting symptoms of, or diagnosed with a pathogenic infection.

摘要翻译： 本公开涉及纯化或分离的凝集素杀死细菌，病毒和其它病原体的用途。 在某些实施方案中，本公开涉及治疗或预防感染的方法，包括向有需要的受试者施用纯化或分离的半乳凝素。 在某些实施方案中，受试者处于患有病原体感染的症状或诊断患有风险。

公开(公告)号：WO2011063394A2

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：PCT/US2010/057808

申请日：2010-11-23

申请人： OLMSTEAD, Stephen F.

发明人： OLMSTEAD, Stephen F.

IPC分类号： A61K38/48 ,  A61K38/36 ,  A61K38/43 ,  A61K9/70 ,  A61P27/16 ,  A61P19/00

CPC分类号： A61K38/47 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0046 ,  A61K31/352 ,  A61K36/82 ,  A61K38/40 ,  A61K38/482 ,  A61K38/4873 ,  A61K38/4886 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： Physiologically acceptable anti-biofilm compositions comprising Serratia peptidase and optionally one or more of bromelain, papain and a fibrinolytic enzyme. Additional components can include antimicrobials, antibiotics, antifungals, herbals, chelating agents, lactoferrin and related compounds, minerals, surfactants, binders, and fillers useful for the inhibition and treatment of gastrointestinal biofilms in humans. Physiologically acceptable anti-biofilm compositions containing these enzymes are useful in the inhibition, reduction and/or treatment of biofilms such as in the ear, vagina, joints, bones, gut, surgical sites and other locations, and are useful for the inhibition, reduction and/or treatment of associated systemic symptoms caused by biofilm associated microorganisms.

摘要翻译： 生理上可接受的抗生物膜组合物，其包含沙雷菌肽酶和任选地一种或多种菠萝蛋白酶，木瓜蛋白酶和纤维蛋白溶解酶。 附加组分可以包括用于抑制和治疗人胃肠道生物膜的抗微生物剂，抗生素，抗真菌剂，草药，螯合剂，乳铁蛋白和相关化合物，矿物质，表面活性剂，粘合剂和填料。 含有这些酶的生理上可接受的抗生物膜组合物可用于抑制，减少和/或治疗生物膜如耳，阴道，关节，骨，肠，手术部位和其他部位，并且可用于抑制，减少 和/或治疗由生物膜相关微生物引起的相关全身症状。

公开(公告)号：WO2011022798A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/BR2010/000276

申请日：2010-08-27

申请人： BIOLAB SANUS FARMACÊUTICA LTDA. ,  KEPPLER, Artur Franz ,  SACURAI, Sérgio Luiz ,  ZAIM, Marcio Henrique ,  TOUZARIM, Carlos Eduardo da Costa

发明人： KEPPLER, Artur Franz ,  SACURAI, Sérgio Luiz ,  ZAIM, Marcio Henrique ,  TOUZARIM, Carlos Eduardo da Costa

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D257/06 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4196 ,  C07C15/14 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4174 ,  A61K47/14 ,  C07C22/08 ,  C07D233/22 ,  C07D233/54 ,  C07D403/12 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/469 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/479 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  Y02A50/491

摘要： A presente invenção descreve novos compostos antifúngicos que são éteres aralquil benzílicos, da fórmula (I): onde: Ar representa aril, imidazolil, 1,2,4-triazolil, benzimidazolil; R 1 , R 2 , R 4 e R 5 representam, independentemente, hidrogênio, halogênio, C 1-6 alquil; R 3 representa halogênio, C 1-6 alquil ou O-R', onde R' representa hidrogênio ou alquilas inferiores; R 6 representa aril, aril substituído, trifluormetil, triclorometil ou O-R', onde R' representa hidrogênio ou alquilas inferiores, sendo os substituintes do aril um halogênio ou um radical tetrazolil; n e m representam, independentemente, um número inteiro compreendido entre 0 e 5; com a condição de que, quando Ar for imidazolil, R 3 for cloro, R 6 for p -fenila e R 1 , R 2 , R 4 e R 5 forem hidrogênios, n deve ser diferente de 2. Quando n e m for diferente de 0 e 1, R 3 ou R 6 podem ser representados por substituintes não necessariamente iguais A presente invenção também se refere aos seus sais, solvatos, pró-drogas, ésteres, enantiômeros e/ou diastereoisômeros farmaceuticamente aceitáveis, ou misturas dos mesmos, aos processos para a preparação dos referidos compostos, a compostos intermediários, a composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos e/ou derivados, aos medicamentos compreendendo os referidos compostos e/ou derivados, assim como aos usos e métodos dos referidos compostos e/ou derivados para o tratamento e/ou prevenção de condições e/ou doenças causadas por microorganismos, tais como, fungos, bactérias e/ou protozoários, para a inibição da proliferação e/ou sobrevivência dos ditos microorganismos, para tratamento e/ou prevenção de colonização de microrganismos em um indivíduo, e para a manufatura de um medicamento.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的新的抗真菌苄基芳烷基醚化合物，其中：Ar代表芳基，咪唑基，1,2,4-三唑基，苯并咪唑基; R1，R2，R4和R5独立地代表氢，卤素，C1-6烷基; R3代表卤素，C 1-6烷基或O-R'，其中R'代表氢或低级烷基; R6代表芳基，取代的芳基，三氟甲基，三氯甲基或O-R'，其中R'代表氢或低级烷基，芳基取代基是卤素或四唑基; n和m独立地等于0至5的整数，条件是当Ar表示咪唑基，R3表示氯时，R6表示对苯基，R1，R2，R4和R5表示氢，n不同于2.当n和 m不同于0和1，R 3或R 6可以表示任选不同的取代基。 本发明还涉及其制备所述化合物，中间体化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，酯，对映体和/或非对映异构体或其混合物，其包含所述化合物和/ 或衍生物用于包含所述化合物和/或衍生物的药物，以及使用所述化合物和/或衍生物用于治疗和/或预防由微生物如真菌引起的病症和/或疾病的用途和方法 ，细菌和/或原生动物，用于抑制所述微生物的增殖和/或存活，用于治疗和/或预防个体上的微生物生长和用于产生药物。

公开(公告)号：WO2010129347A2

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/US2010/032793

申请日：2010-04-28

申请人： VANDERBILT UNIVERSITY ,  POLK, D., Brent ,  YAN, Fang

发明人： POLK, D., Brent ,  YAN, Fang

IPC分类号： C07K14/335 ,  C12N15/31 ,  A61K38/16 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07K14/335 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention provides therapeutic and prophylactic compositions for use in treating and preventing disorders involved epithelial cell apoptosis, such as gastrointestinal disorders (e.g., inflammatory bowel disease, Crohn's disease or ulcerative colitis) in a subject, such as a human patient.

摘要翻译： 本发明提供治疗和预防组合物，其用于治疗和预防受试者（例如人类患者）中涉及上皮细胞凋亡的病症，例如胃肠道疾病（例如炎性肠病，克罗恩病或溃疡性结肠炎）。

公开(公告)号：WO2010108028A2

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：PCT/US2010/027852

申请日：2010-03-18

申请人： FATE THERAPEUTICS, INC. ,  MENDLEIN, John, D. ,  FAROUZ, Francine, S. ,  THIES, R., Scott ,  SHOEMAKER, Daniel

发明人： MENDLEIN, John, D. ,  FAROUZ, Francine, S. ,  THIES, R., Scott ,  SHOEMAKER, Daniel

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/35 ,  A61K38/16 ,  A61K31/557 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/35 ,  A61K31/557 ,  A61K38/164 ,  A61K38/2271 ,  Y02A50/471 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are improved pharmaceutical compositions that comprise ligands or agonists to prostaglandin EP receptors, and/or cyclic AMP enhancers, and suitable organic solvents that are substantially free of methyl acetate, the compositions being provided for storage and/or use in an endotoxin-free vessel, such as a tube or PE bag. The compositions are suitable for in vitro, ex vivo, and in vivo use, and in particular for ex vivo therapeutic use, such as in hematopoietic stem cell transplants. Also provided are methods of using the compositions in ex vivo therapeutic applications, and methods of preparing the compositions. Kits with instructions on use are also provided.

摘要翻译： 提供了包含前列腺素EP受体的配体或激动剂和/或环AMP增强剂的改进的药物组合物，以及基本上不含乙酸甲酯的合适的有机溶剂，所述组合物用于在不含内毒素的血管中储存和/或使用 ，如管或PE袋。 该组合物适用于体外，离体和体内使用，特别是用于离体治疗用途，例如在造血干细胞移植中。 还提供了在离体治疗应用中使用组合物的方法和制备组合物的方法。 还提供了使用说明的工具包。

公开(公告)号：WO2010019208A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/US2009/004576

申请日：2009-08-11

申请人： BIORELIX PHARMACEUTICALS, INC. ,  DIXON, Brian, R. ,  BLOUNT, Kenneth, F. ,  BERMAN, Judd ,  COISH, Philip, D.G. ,  OSTERMAN, David ,  BERMAN, Judd ,  HARPREET, Kaur ,  KELLS, Kevin ,  WICKENS, Phil ,  WILSON, Jeffrey ,  WU, Justin

发明人： DIXON, Brian, R. ,  BLOUNT, Kenneth, F. ,  BERMAN, Judd ,  COISH, Philip, D.G. ,  OSTERMAN, David ,  BERMAN, Judd ,  HARPREET, Kaur ,  KELLS, Kevin ,  WICKENS, Phil ,  WILSON, Jeffrey ,  WU, Justin

IPC分类号： A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D475/02 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates novel flavin derivatives and other flavin derivatives, their use and compositions for use as riboswitch ligands and/or anti-infectives. The invention also provides method of making novel flavin derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及新的黄素衍生物和其它黄素衍生物，其用途和用作核糖开关配体和/或抗感染剂的组合物。 本发明还提供了制备新型黄素衍生物的方法。