公开(公告)号：WO2016033304A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/US2015/047146

申请日：2015-08-27

Applicant: CODEXIS, INC.

Inventor： HUISMAN, Gjalt, W. ,  HUBBS, Jed, Lee ,  ZHANG, Xiyun ,  OSBORNE, Robert

IPC: A61K31/497

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07C59/185 ,  C07D233/54 ,  C07D239/22 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention provides kinase inhibitor analogs with improved properties, such as improved efficacy, pharmacokinetics, safety, and specificity. In some embodiments, the present invention provides nilotinib analogs that provide therapeutic benefits.

Abstract translation: 本发明提供具有改善的性质的激酶抑制剂类似物，例如改进的功效，药代动力学，安全性和特异性。 在一些实施方案中，本发明提供了提供治疗益处的尼罗替尼类似物。

公开(公告)号：WO2016031924A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/JP2015/074258

申请日：2015-08-27

Applicant: 株式会社フジクラ

Inventor： 松本　大介 ,  松井　浩志

IPC: H01G9/20

CPC classification number: H01G9/2018 ,  C07D233/54 ,  H01G9/20 ,  H01G9/2013 ,  H01G9/2031 ,  H01G9/2059 ,  H01L51/0032 ,  Y02E10/542

Abstract: 　ハロゲンと、ハロゲン化物塩と、塩基性物質と、を含み、ハロゲンとハロゲン化物塩とによって酸化還元対が形成され、ハロゲン及びハロゲン化物塩が同一のハロゲン原子を有し、塩基性物質が、ベンゾイミダゾール化合物で構成される第１イミダゾール化合物と、下記式（１）で表される第２イミダゾール化合物とを含み、第２イミダゾール化合物の体積モル濃度Ｃ ２ が第１イミダゾール化合物の体積モル濃度Ｃ １ よりも低い色素増感太陽電池素子用電解質が開示されている。 （上記式（１）中、Ｒ １ ～Ｒ ４ はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１～６の炭化水素基等を表す。Ｒ ５ 及びＲ ６ はそれぞれ独立に脂肪族炭化水素基等を表す。）

Abstract translation: 公开了用于染料敏化太阳能电池元件的电解质，其包含第一咪唑化合物和由式（1）表示的第二咪唑化合物，其中第二咪唑化合物的摩尔体积浓度C2低于摩尔体积浓度C1 的第一咪唑化合物。 第一咪唑化合物含有卤素，卤化物盐和碱性物质; 由卤素和卤化物盐形成氧化还原对; 卤素和卤素盐含有相同的卤素原子; 碱性物质由苯并咪唑化合物构成。 （式（1）中，R 1 -R 4各自独立地表示氢原子，碳原子数为1〜6的烃基等，R 5和R 6各自独立地表示脂肪族烃基等。

公开(公告)号：WO2016004366A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：PCT/US2015039078

申请日：2015-07-02

Applicant: UNIV TEXAS ,  UNIV FED SANTA MARIA

Inventor： RODRIGUES DANIEL C ,  GINDRI IZABELLE DE MELLO ,  FRIZZO CLARISSA P ,  MARTINS MARCOS A P

IPC: C07D233/58

CPC classification number: C07D207/44 ,  A61C8/0006 ,  A61C8/0015 ,  A61L27/06 ,  A61L27/227 ,  A61L27/28 ,  A61L27/54 ,  A61L2300/204 ,  A61L2300/21 ,  A61L2300/232 ,  A61L2300/404 ,  A61L2400/18 ,  A61L2420/06 ,  A61L2430/02 ,  A61L2430/34 ,  C07C229/06 ,  C07C229/36 ,  C07C323/58 ,  C07C333/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D403/06 ,  C07H3/02

Abstract: The present disclosure relates ionic liquids which are used as lubricants for medical devices. In some aspects, the ionic liquids of the present disclosure can exhibit antimicrobial or host cell integrative activity or a combination of functionalities. In some aspects, the present disclosure also provides devices coated with the ionic liquid.

Abstract translation: 本公开涉及用作医疗装置的润滑剂的离子液体。 在一些方面，本公开的离子液体可以表现出抗微生物或宿主细胞整合活性或功能组合。 在一些方面中，本公开还提供了涂布有离子液体的装置。

公开(公告)号：WO2015170336A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：PCT/IN2015/000188

申请日：2015-04-29

Applicant: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

Inventor： GOGOI, Sanjib ,  BORUAH, Romesh Chandra ,  SAIKIA, Pallabi ,  ADDLAGATTA, Anthony ,  SADDANAPU, Venkateshwarlu

IPC: C07D233/54 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D233/54

Abstract: The present invention relates to microwave assisted facile Michael addition of benzimidazole and imidazole to steroidal α,β-unsaturated ketones under solvent-free condition to afford corresponding Michael adducts 16α-(1H-benzimidazol-1-yl)-pregnenolone acetate (1) and 16α-(1H-imidazol-1-yl)-pregnenolone acetate (2). Compound 1 showed in vitro cytotoxic activities almost comparable to the drug doxorubicin against cervical HeLa cancer cell line (compound 1, IC 50 = 8.3317, doxorubicin IC 50 = 7.8126), prostate DU 205 cancer cell line (compound 1, IC 50 = 12.0192, doxorubicin IC50 = 9.1194) and breast cancer MCF-7 cell line (compound 1, IC 50 = 8.2855, doxorubicin IC 50 = 7.5094).

Abstract translation: 本发明涉及在无溶剂条件下向类固醇α，β-不饱和酮的微波辅助迈克尔加成苯并咪唑和咪唑，得到相应的迈克尔加成物16α-（1H-苯并咪唑-1-基） - 孕烯醇酮乙酸酯（1）和 16α-（1H-咪唑-1-基） - 孕烯醇酮乙酸酯（2）。 化合物1显示体外细胞毒活性几乎与药物多柔比星对宫颈HeLa癌细胞系（化合物1，IC50 = 8.3317，多柔比星IC50 = 7.8126），前列腺DU 205癌细胞系（化合物1，IC50 = 12.0192，多柔比星IC50 = 9.1194）和乳腺癌MCF-7细胞系（化合物1，IC50 = 8.2855，多柔比星IC50 = 7.5094）。

公开(公告)号：WO2015144895A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/EP2015/056747

申请日：2015-03-27

Applicant: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

Inventor： MUEHLEBACH, Michel ,  TITULAER, Ruud ,  EMERY, Daniel ,  EDMUNDS, Andrew ,  STOLLER, André ,  JUNG, Pierre Joseph Marcel ,  BUCHHOLZ, Anke ,  RENOLD, Peter

IPC: C07D401/04 ,  A01N43/50 ,  C07D233/54

CPC classification number: C07D401/14 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/88 ,  A01N47/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04

Abstract: Compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in claim 1, and the agrochemically acceptable salts salts, stereoismers, enantiomers, tautomers and N-oxides of those compounds, can be used as insecticides and can be prepared in a manner known per se.

Abstract translation: 其中取代基如权利要求1所定义的式（I）化合物和这些化合物的农业化学上可接受的盐，立体异构体，对映异构体，互变异构体和N-氧化物可用作杀虫剂并且可以以已知的方式制备 本身。

公开(公告)号：WO2014184309A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：PCT/EP2014/060000

申请日：2014-05-15

Applicant: BASF SE

Inventor： GRAMMENOS, Wassilios ,  CRAIG, Ian Robert ,  BOUDET, Nadege ,  MÜLLER, Bernd ,  LAUTERWASSER, Erica May Wilson ,  LOHMANN, Jan Klaas ,  HADEN, Egon ,  ESCRIBANO CUESTA, Ana ,  GROTE, Thomas

IPC: C07D233/54 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07D403/06 ,  C07D249/08

CPC classification number: C07D233/54 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula I and to their use as fungicides, to their preparation and to intermediates and the preparation and use thereof. The substituents are described in the claims and specification.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物及其作为杀真菌剂的用途，其制备和中间体及其制备和用途。 取代基在权利要求书和说明书中描述。

公开(公告)号：WO2014034584A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/JP2013/072664

申请日：2013-08-26

Applicant: コニカミノルタ株式会社

Inventor： 西関　雅人 ,  大野　香織 ,  三浦　紀生

IPC: H01L51/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  G09F9/30 ,  H01L27/32 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  F21Y105/00

CPC classification number: H01L51/5016 ,  C07D233/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  C09K2211/185 ,  H01L51/0085 ,  H05B33/14

Abstract: 　本発明の解決課題は、低駆動電圧であり発光効率が高く、耐久性に優れ、ダークスポット、発光ムラ発生防止効果に優れる有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。またそれが具備された照明装置及び表示装置を提供することである。　本発明の有機エレクトロルミネッセンス素子は、陽極と陰極の間に、発光層を含む少なくとも１層の有機層が挟持された有機エレクトロルミネッセンス素子であって、前記有機層の少なくとも１層が、下記一般式（１）又は一般式（２）で表される配位子が金属原子に配位したリン光発光性有機金属錯体を含有することを特徴とする。

Abstract translation: 本发明解决了提供以低电压工作的有机电致发光元件，发光效率高，耐久性优异的有机电致发光元件，能够有效地防止产生黑斑或发光不均匀的问题。 以及配备有有机电致发光元件的照明器和显示装置。 该有机电致发光元件包括阳极和阴极，夹在它们之间的一个或多个包含发光层的有机层，其特征在于，至少一个有机层含有磷光有机金属络合物，其中通式 （1）或通式（2）与金属原子配位。

公开(公告)号：WO2013178065A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：PCT/CN2013/076407

申请日：2013-05-29

Applicant: 维尔信科技(潍坊)有限公司

Inventor： 郑中立 ,  朱文岩

IPC: C07F1/08 ,  C07D233/64 ,  C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  A61K31/30 ,  A61K8/58 ,  A61K31/555 ,  A61P17/14 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A61K8/19 ,  A61K8/44 ,  A61K31/30 ,  A61K31/555 ,  A61K2800/58 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C279/14 ,  C07D233/54 ,  A61K33/34 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种防脱发、生发、护肤作用的氨基酸铜络合物、制备方法及应用，氨基酸铜络合物由二价铜离子与具有以下氨基酸结构一和/或氨基酸结构二的氨基酸络合而成。本发明的氨基酸铜络合物，与铜多肽具有相同功效，不仅对皮肤具有修复作用，而且具有防脱发和生发作用，可作为价格昂贵的铜多肽的替代产品，用作防脱发、生发或者护肤产品。本发明制备方法简单、成本低廉，可以满足人们对防脱发产品的需求，解决脱发给现代人带来的烦恼。

公开(公告)号：WO2012063085A3

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：PCT/GB2011052211

申请日：2011-11-11

Applicant: REDX PHARMA LTD ,  CRAIGHEAD MARK ,  PALIN RONALD ,  MURRAY NEIL ,  LINDSAY DEREK

Inventor： CRAIGHEAD MARK ,  PALIN RONALD ,  MURRAY NEIL ,  LINDSAY DEREK

IPC: C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

Abstract: The present invention relates to derivatives of known active pharmaceutical compounds. These derivatives are differentiated from the parent active compound by virtue of being redox derivatives of the active compound. This means that one or more of the functional groups in the active compound has been converted to another group in one or more reactions which may be considered to represent a change of oxidation state. We refer to these compounds generally as redox derivatives. The derivatives of the invention may be related to the original parent active pharmaceutical compound by only a single step transformation, or may be related via several synthetic steps including one or more changes of oxidation state. In certain cases, the functional group obtained after two or more transformations may be in the same oxidation state as the parent active compound (and we include these compounds in our definition of redox derivatives). In other cases, the oxidation state of the derivative of the invention may be regarded as being different from that of the parent compound. In many cases, the compounds of the invention have inherent therapeutic activity on their own account. In some cases, this activity relative to the same target or targets of the parent compound is as good as or better than the activity which the parent compound has against the target or targets.

Abstract translation: 本发明涉及已知的活性药物化合物的衍生物。 由于活性化合物的氧化还原衍生物，这些衍生物与母体活性化合物不同。 这意味着活性化合物中的一个或多个官能团已经在一个或多个反应中被转化为另一个基团，这可被认为代表氧化态的变化。 我们通常将这些化合物称为氧化还原衍生物。 本发明的衍生物可以仅通过单步转化与原始的母体活性药物化合物相关，或者可以通过包括氧化态的一个或多个变化的几个合成步骤相关。 在某些情况下，两次或多次转化后获得的官能团可能与母体活性化合物处于相同的氧化态（我们在我们的氧化还原衍生物定义中包括这些化合物）。 在其他情况下，本发明衍生物的氧化态可认为与母体化合物的氧化态不同。 在许多情况下，本发明的化合物本身具有固有的治疗活性。 在某些情况下，相对于母体化合物的相同靶标或靶标的此活性与母体化合物对靶点或靶标的活性相同或更好。

公开(公告)号：WO2012040527A3

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：PCT/US2011052866

申请日：2011-09-23

Applicant: UNIV MICHIGAN ,  DONATO NICHOLAS J ,  WOBUS CHRISTIANE ,  SHOWALTER H D HOLLIS ,  TALPAZ MOSHE ,  PERRY JEFFREY WILLIAM ,  SORENSON RODERICK JOSEPH ,  O'RIORDAN MARY XUAN DZIEM ,  JIN YAFEI

Inventor： DONATO NICHOLAS J ,  WOBUS CHRISTIANE ,  SHOWALTER H D HOLLIS ,  TALPAZ MOSHE ,  PERRY JEFFREY WILLIAM ,  SORENSON RODERICK JOSEPH ,  O'RIORDAN MARY XUAN DZIEM ,  JIN YAFEI

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07C255/43 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D251/16 ,  C07D261/08 ,  C07D271/04 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C12N9/99

Abstract: Disclosed herein are methods of inhibiting a deubiquitinase (DUB), methods of treating pathogenic infections (e.g., viral, bacterial, and/or parasitic), methods of inhibiting cell proliferation, methods of treating a neurodegenerative disease, methods of treating one or more symptoms of a neurodegenerative disease or a genetic disorder, and compounds.

Abstract translation: 本文公开了抑制去泛素酶（DUB），治疗病原体感染（例如病毒，细菌和/或寄生虫）的方法，抑制细胞增殖的方法，治疗神经变性疾病的方法，治疗一种或多种症状的方法 的神经变性疾病或遗传性疾病，以及化合物。