公开(公告)号：WO2007111706A2

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/US2006/060980

申请日：2006-11-16

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GmbH ,  PRASHAD, Mahavir ,  LIU, Yugang ,  HU, Bin ,  GIRGIS, Michael J. ,  SCHAEFER, Frank

发明人： PRASHAD, Mahavir ,  LIU, Yugang ,  HU, Bin ,  GIRGIS, Michael J. ,  SCHAEFER, Frank

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07B57/00

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of (S)-2'[2-1-(methyl-2-piperidyl) ethyl] cinnamanilide (I) or salts or pharmaceutically acceptable prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及合成（S）-2'[2-1-（甲基-2-哌啶基）乙基]肉桂酰苯胺（I）或其盐或药学上可接受的前药的方法。

公开(公告)号：WO2007103221A2

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：PCT/US2007/005451

申请日：2007-03-01

申请人： TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. ,  TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. ,  MOSHKOVITS-KAPTSAN, Rinat ,  BRAUDE, Viviana ,  CHEN, Kobi

发明人： MOSHKOVITS-KAPTSAN, Rinat ,  BRAUDE, Viviana ,  CHEN, Kobi

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C315/06 ,  C07C317/44 ,  C07C319/24 ,  C07C321/20 ,  A61K31/192 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C315/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C319/24 ,  C07C317/44 ,  C07C321/20

摘要： The invention encompasses processes for preparing intermediates, such as R-modafinic acid or (R)-C 1-2 alkyl ester, of modafinic acid, and the conversion of the intermediates to armodafinil.

摘要翻译： 本发明包括用于制备modafinic酸的中间体如R-莫沙芬酸或（R）-C1-2-2烷基酯的方法，以及中间体转化为犰狳。

公开(公告)号：WO2007097336A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：PCT/JP2007/053097

申请日：2007-02-20

申请人： 株式会社カネカ ,  大石 孝洋 ,  田岡 直明 ,  西山 章 ,  西山 陶三 ,  森山 大輔

发明人： 大石 孝洋 ,  田岡 直明 ,  西山 章 ,  西山 陶三 ,  森山 大輔

IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C229/34 ,  C12P7/62 ,  C07B57/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/06 ,  C12R1/15 ,  C12R1/38 ,  C12R1/40 ,  C12R1/465 ,  C12R1/645 ,  C12R1/72 ,  C12R1/84

CPC分类号： C12P13/06 ,  C07B57/00 ,  C07C227/32 ,  C07C227/42 ,  C12P7/62 ,  C07C229/34

摘要： 本発明の目的は、医薬品中間体として有用な（２Ｒ，３Ｒ）及び（２Ｓ，３Ｓ）－３－フェニルイソセリン誘導体を、簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供することである。 本発明においては、（２Ｒ，３Ｓ）又は（２Ｓ，３Ｒ）－３－フェニルグリシド酸塩をアンモニアと反応させ、（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ，３Ｓ）－３－フェニルイソセリン塩とし、あるいは、さらに中和して（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ，３Ｓ）－３－フェニルイソセリンとした後に、晶析により精製を行うことにより、副生する位置異性体を効率的に除去することができる。また、晶析に付した又は付していない上記化合物を通常の方法でエステル化し、得られた（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ，３Ｓ）－３－フェニルイソセリンエステルを晶析精製することにより、位置異性体ならびに他の不純物を効率的に除去することができる。

摘要翻译： 可以容易且工业上有利地制备可用作药物中间体的（2R，3R） - 和（2S，3S）-3-苯基异丝氨酸衍生物的方法。 （2R，3S） - 或（2S，3R）-3-苯基缩水甘油酸的盐与氨反应形成（2R，3R） - 或（2S，3S）-3-苯基异丝氨酸盐。 任选地中和盐形成（2R，3R） - 或（2S，3S）-3-苯基异丝氨酸。 此后，通过结晶纯化异丝氨酸化合物。 因此，可以有效地除去作为副产物产生的位置异构体。 已经或未进行结晶的化合物通过常规方法酯化，并且通过结晶纯化所得的（2R，3R） - 或（2S，3S）-3-苯基异丝氨酸酯。 因此，可以有效地除去位置异构体和其它杂质。

公开(公告)号：WO2007075608A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/US2006/048311

申请日：2006-12-19

申请人： EVOLVED NANOMATERIAL SCIENCES, INC. ,  VALLUZZI, Regina ,  LIU, Liya ,  SPROUT, Christopher ,  CHALONER-GILL, Benjamin

发明人： VALLUZZI, Regina ,  LIU, Liya ,  SPROUT, Christopher ,  CHALONER-GILL, Benjamin

IPC分类号： B01J20/29 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07B57/00 ,  B01D15/3833 ,  B01J20/24 ,  B01J20/26 ,  B01J20/265 ,  B01J20/267 ,  B01J20/28004 ,  B01J20/28019 ,  B01J20/28023 ,  B01J20/28047 ,  B01J20/28083 ,  B01J20/28095 ,  B01J20/285 ,  B01J20/287 ,  B01J20/29 ,  B01J20/3092 ,  B01J20/3208 ,  B01J20/3246 ,  B01J31/061 ,  B01J31/068 ,  B01J31/165 ,  B01J2220/4856 ,  B01J2220/54 ,  B01J2220/58 ,  Y10T428/2982

摘要： A chiral particulate material and method of making the same are provided. The material includes a fibrous protein or chiral synthetic polymer, optionally crosslinked, organized into a multilayered chiral structure including nanoscale chiral pores or channels. The particles are useful for performing chiral separations, including in chromatographic applications.

摘要翻译： 提供手性颗粒材料及其制备方法。 该材料包括任选交联的纤维蛋白质或手性合成聚合物，其被组织成包括纳米级手性孔或通道的多层手性结构。 这些颗粒可用于进行手性分离，包括色谱应用。

公开(公告)号：WO2006013581A3

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：PCT/IN2005000251

申请日：2005-07-28

申请人： MATRIX LAB LTD ,  CHAVA SATYANARYANA ,  BANDARI MOHAN ,  MADHURESH KUMAR SETHI

发明人： CHAVA SATYANARYANA ,  BANDARI MOHAN ,  MADHURESH KUMAR SETHI

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C51/64 ,  C07C211/42 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07C51/487 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/42 ,  C07C227/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/50 ,  C07C59/08 ,  C07C229/02

摘要： The present invention relates to novel chiral resolving agents and a process for resolution of racemic organic acids and their derivatives of the formula (+, -)-R 1 R 2 CHCOOR3 with Cis- (1S,4S)-4 [3,4-dichlorophenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthaloneamine and its Cis-(lR,4R)-isomer as well as Trans-(1S,4R)-4[3,4-dichlorophenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthaloneamine and its Trans-(1R,4S)-isomer.

摘要翻译： 本发明涉及新的手性拆分剂和用于拆分式（+， - ） - R 1 R 2 CHCOOR 3的外消旋有机酸及其衍生物的方法，其具有 顺式 - （1S，4S）-4- [3,4-二氯苯基] -1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺及其Cis-（1R，4R） - 异构体以及Trans- （1S，4R）-4- [3,4-二氯苯基] -1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺及其反式（1R，4S） - 异构体。

公开(公告)号：WO2007036570A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：PCT/EP2006/066910

申请日：2006-09-29

申请人： BASF Aktiengesellschaft ,  JÄKEL, Christoph ,  PACIELLO, Rocco ,  KASHANI-SHIRAZI, Nawid ,  KAIBEL, Gerd

发明人： JÄKEL, Christoph ,  PACIELLO, Rocco ,  KASHANI-SHIRAZI, Nawid ,  KAIBEL, Gerd

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C29/80

CPC分类号： C07C209/88 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/88 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C33/20 ,  C07C211/36 ,  C07C215/08

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Auftrennung stereoisomerer Verbindungen, die wenigstens eine Alkohol- und oder Aminogruppe aufweisen, durch destillative Trennung in Gegenwart eines chiralen Diskriminators, bei dem es sich um einen Metailkomplex handelt, der wenigstenst einen Liganden aufweist, der sich von einer Verbindung der allgemeinen Formel (I) ableitet.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于分级分离包含至少一种醇和或氨基，通过在手性鉴别器，这是一个Metailkomplex的存在下蒸馏分离的立体异构化合物，其wenigstenst具有从一个化合物衍生的配位体 通式（I）导出。

公开(公告)号：WO2007017424A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：PCT/EP2006/064936

申请日：2006-08-02

申请人： INSTITUT CATALÀ D'INVESTIGACIÓ QUÍMICA (ICIQ) ,  INSTITUCIÓ CATALANA DE RECERCA I ESTUDIS AVANÇATS (ICREA) ,  PERICÁS BRONDO, Miquel A. ,  VIDAL I FERRAN, Anton ,  JIMENO MOLLET, Ciril ,  RODRÍGUEZ ESCRICH, Sergi ,  POPA MADELEINE, Dana

发明人： PERICÁS BRONDO, Miquel A. ,  VIDAL I FERRAN, Anton ,  JIMENO MOLLET, Ciril ,  RODRÍGUEZ ESCRICH, Sergi ,  POPA MADELEINE, Dana

IPC分类号： G01N24/08 ,  C07B57/00

CPC分类号： G01R33/44 ,  C07B57/00 ,  G01N24/08 ,  G01N24/088

摘要： A method for the determination of the enantiomeric composition of a chiral compound comprising : a) derivatising said chiral compound with a enantiomerically and diastereomerically pure compound of general formula (I) and b) analysing the resulting mixture by an analytic technique . Formula (I ), wherein Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group

摘要翻译： 一种用于测定手性化合物的对映体组合物的方法，包括：a）用对映异构体和非对映体纯的通式（I）化合物衍生所述手性化合物，和b）通过分析技术分析所得混合物。 式（I），其中Ar是任选取代的芳族或杂芳族基团

公开(公告)号：WO2006136866A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/GB2006/050166

申请日：2006-06-21

申请人： GENERICS [UK] LIMITED ,  MERCK DEVELOPMENT CENTER PRIVATE LIMITED ,  DATTA, Debashish ,  RAWAT, Ajaysingh ,  DUCHE, Shardad, N. ,  VIJAYAKUMAR, E.K.S.

发明人： DATTA, Debashish ,  RAWAT, Ajaysingh ,  DUCHE, Shardad, N. ,  VIJAYAKUMAR, E.K.S.

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a process for optically resolving eszopiclone, comprising chiral chromatography. Preferably the process comprises a multi-column continuous process or a simulated moving bed process. Preferably the stationary phase used in the chiral chromatography process comprises an amylose or cellulose derivative of tris (3,5-dimethylphenyl carbamate), or an amylose derivative of tris-α-methylbenzylcarbamate. The process of the present invention has the advantage that it is high yielding and can be carried out on an industrial scale. The present invention also provides eszopiclone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, obtained by the chiral chromatography process. The eszopiclone or salt thereof is suitable for use as a medicament, for example, for the treatment of anxiety or insomnia.

摘要翻译： 本发明涉及一种光学拆分依佐氟龙的方法，包括手性色谱法。 优选地，该方法包括多塔连续方法或模拟移动床方法。 优选地，用于手性色谱法的固定相包括三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯）的直链淀粉或纤维素衍生物，或三-α-甲基苄基氨基甲酸酯的直链淀粉衍生物。 本发明的方法具有高产量并且可以在工业规模上进行的优点。 本发明还提供了通过手性色谱法获得的依佐溴隆或其药学上可接受的盐。 右佐佐酮或其盐适合用作药物，例如用于治疗焦虑或失眠。

公开(公告)号：WO2006030278A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：PCT/IB2005/002706

申请日：2005-09-13

申请人： CEPHALON INC. ,  HAUCK, Wilhelm ,  LUDEMANN-HOMBOURGER, Olivier ,  RULAND, Yvan ,  LANDMESSER, Nelson ,  MALLAMO, John

发明人： HAUCK, Wilhelm ,  LUDEMANN-HOMBOURGER, Olivier ,  RULAND, Yvan ,  LANDMESSER, Nelson ,  MALLAMO, John

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C317/24

CPC分类号： C07B57/00

摘要： The present invention is directed to a process for the isolation of the enantiomeric forms of modafinil with high enantiomeric purity and high overall yields by means of a continuous chromatographic process.

摘要翻译： 本发明涉及通过连续色谱法分离具有高对映体纯度和高总产率的莫达非尼的对映体形式的方法。

公开(公告)号：WO2004014959A3

公开(公告)日：2004-05-13

申请号：PCT/FR0302453

申请日：2003-08-04

申请人： CHELATOR S A ,  UNIV PARIS CURIE ,  CHASSAING GERARD ,  JULLIAN VALERIE ,  LEQUIN OLIVIER ,  CORREIA ISABELLE ,  COURTOIS FABIENNE ,  DUVAL RAPHAEL

发明人： CHASSAING GERARD ,  JULLIAN VALERIE ,  LEQUIN OLIVIER ,  CORREIA ISABELLE ,  COURTOIS FABIENNE ,  DUVAL RAPHAEL

IPC分类号： B01D15/38 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  B01J45/00 ,  C07B57/00 ,  C08B37/16 ,  G01N27/447 ,  B01D15/08 ,  G01N30/02

CPC分类号： B01J20/285 ,  B01D15/3804 ,  B01J20/29 ,  B01J45/00 ,  C07B57/00 ,  C08B37/0012 ,  G01N27/44747

摘要： The invention relates to novel cyclodextrin derivatives which are characterised in that at least one of the hydrogen atoms borne by the carbon atoms in position 3 and/or 5 and/or 6 of the glucopyranoside units (or glucose) contained in the cyclodextrin is substituted by a methanol group, i.e. by a tetravalent carbon bearing a secondary hydroxyl function, the inventive derivatives having general formula (I) wherein n is equal to 0, 1 or 2 and at least one of the R3 radicals represents a methanol group R1-C(OH)-R2.

摘要翻译： 本发明涉及新的环糊精衍生物，其特征在于由环糊精中所含的吡喃葡萄糖苷单元（或葡萄糖）的3位和/或5位和/或6位的碳原子所承载的至少一个氢原子被 甲醇基团，即具有仲羟基官能团的四价碳，具有通式（I）的本发明衍生物，其中n等于0,1或2，并且至少一个R3基团代表甲醇基团R1-C（ OH）-R2。