公开(公告)号：WO2015117147A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/US2015/014303

申请日：2015-02-03

申请人： QUADRIGA BIOSCIENCES, INC.

发明人： JANDELEIT, Bernd ,  FISCHER, Wolf-Nicolas ,  KOLLER, Kerry, J.

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/662 ,  C07C271/46 ,  C07F9/48 ,  C07C309/66 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C237/10 ,  C07C237/30 ,  C07C239/20 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/662 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/42 ,  C07C233/35 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C271/46 ,  C07C309/66 ,  C07C309/69 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3264 ,  C07F9/48 ,  C07F9/4816

摘要： β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

摘要翻译： β取代的β-氨基酸，β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等电点及其作为化学治疗剂的用途。 β取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等分子体是选择性LAT1 / 4F2hc底物，并且在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速吸收和保留。 还公开了合成β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物的方法和使用该化合物治疗癌症的方法。 β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中表现出选择性摄取，并且当在体内施用于受试者时，其积累在癌细胞中。 β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等分子体对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。

公开(公告)号：WO2013182023A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：PCT/CN2013/076655

申请日：2013-06-03

申请人： 金发科技股份有限公司 ,  上海金发科技发展有限公司

发明人： 谢怀玉 ,  黄险波 ,  蔡彤旻 ,  曾祥斌 ,  宋威 ,  辛伟 ,  马雷

IPC分类号： D06M13/368 ,  C08K9/04 ,  C08K7/06 ,  C08K3/04 ,  C07C215/50 ,  C07C217/58 ,  C07C217/08 ,  C07C215/80 ,  C07C219/22 ,  C07C213/08 ,  C07C229/34 ,  C07C227/08 ,  C07C211/27 ,  C07C209/48 ,  C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07F7/18 ,  D06M101/40

CPC分类号： C08K9/04 ,  C07C211/27 ,  C07C215/50 ,  C07C215/80 ,  C07C217/58 ,  C07C219/22 ,  C07C229/34 ,  C07C237/20 ,  C07F7/1836 ,  C07F7/1852 ,  C08J5/042 ,  C08J5/06 ,  D06M13/332 ,  D06M23/10 ,  D06M2101/40

摘要： 本发明提供一种碳纤维表面改性剂、改性碳纤维、复合材料以及它们的制备方法，碳纤维表面改性剂结构通式如式（I）所示：式（I）中，R 1 、R 2 、R 1 '、R 2 '各自彼此独立地代表氢、羟基、或Cr 1 -C 3 的烷基；R 3 、R 4 各自彼此独立地代表Cr 1 -C 18 烷基、C 1 -C 18 烷氧基、羟基、氨基、卤素、氢、酰胺基、酯基、或硅氧基，且R 3 、R 4 不同时为氢；R 5 代表氢、羟基、氨基、卤素、或烷氧基。本发明的碳纤维表面改性剂拓展了碳纤维的应用领域，经改性过的碳纤维可广泛用于PA、ABS、PEEK、聚烯烃等热塑性树脂，制备力学性能优异的碳纤维树脂复合材料。

公开(公告)号：WO2013144500A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/FR2013/050654

申请日：2013-03-26

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

发明人： LE FLOHIC, Alexandre ,  GRANDJEAN, Mathieu

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07C215/08 ,  C07C229/34 ,  C07C255/43

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C55/07 ,  C07C217/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C07C253/30 ,  C07C255/43 ,  C07C2602/22

摘要： Procédé de synthèse de l'ivabradine de formule (I) : et sels d'addition à un acide phamiaceutiquement acceptable.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（I）的伊伐布拉定及其与药学上可接受的酸的加成盐的方法。

公开(公告)号：WO2013098416A3

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/EP2012077113

申请日：2012-12-31

申请人： ECOLE NALE SUP ARTES METIERS ,  UNIV DAUVERGNE CLERMONT I

发明人： DUCKI SYLVIE ,  BENNIS KHALIL ,  ESCHALIER ALAIN ,  BUSSEROLLES JEROME ,  LESAGE FLORIAN ,  RODRIGUES NUNO ,  VIVIER DELPHINE

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  C07C57/60 ,  C07C255/23 ,  C07D209/42 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07C57/60 ,  C07C229/34 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D307/54 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

摘要： The present invention relates to the use of compounds for the treatment or prevention of pain in mammals, in particularly in human beings, and also to a process for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及化合物用于治疗或预防哺乳动物特别是人的疼痛的用途，还涉及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2013104774A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：PCT/EP2013/050518

申请日：2013-01-11

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. ,  STAVBER, Gaj ,  CASAR, Zdenko

发明人： STAVBER, Gaj ,  CASAR, Zdenko

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C231/06 ,  C07C239/20 ,  C07F5/02 ,  C07C227/34 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07C67/31

CPC分类号： C07C231/06 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C211/27 ,  C07C227/34 ,  C07C239/20 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07F5/02 ,  C07F7/0892 ,  C07F7/10 ,  C07C233/47 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C69/732

摘要： The present invention relates to the preparation of optically resolved chiral compounds of β-amino acid type active pharmaceutical ingredients (API), more specifically to β-aminobutyryl substituted compounds and especially β-aminobutyryl compounds having γ-bound aryl groups. The present invention more particularly relates to the preparation of enantiomerically enriched chiral compounds useful as intermediates for the preparation of anti-diabetic agents, preferably sitagliptin.

摘要翻译： 本发明涉及β-氨基酸型活性药物成分（API）的光学拆分的手性化合物的制备，更具体地涉及具有γ-结合的芳基的β-氨基丁酰取代的化合物，特别是β-氨基丁酰基化合物。 本发明更具体地涉及可用作制备抗糖尿病药物，优选西他列汀的中间体的对映异构体富集的手性化合物的制备。

公开(公告)号：WO2012165545A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/JP2012/064073

申请日：2012-05-31

申请人： 味の素株式会社 ,  高橋 大輔

发明人： 高橋　大輔

IPC分类号： C07K1/06 ,  C07C227/22 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07K1/061 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07K1/02 ,  C07K1/045 ,  C07K1/062 ,  C07K5/1008 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/34

摘要： 　本発明は、アンカー基によりＣ末端のカルボキシ基が保護されたＮ－保護 Ｃ－保護アミノ酸またはＮ－保護 Ｃ－保護ペプチドのＮ末端の保護基の除去後に、含水アセトニトリルを含む溶媒によりＣ－保護アミノ酸またはＣ－保護ペプチドを沈殿・固液分離することを含む、保護アミノ酸、保護ペプチドまたはペプチドの製造方法を提供する。

摘要翻译： 本发明提供了一种用于产生肽，受保护肽或被保护的氨基酸并且含有C保护肽或C保护的氨基酸的沉淀和固液分离方法，该方法包括含有溶剂的水 除去N-保护的C保护的肽或N-保护的C保护的氨基酸的N-末端的保护基，其中C-末端的羧基被锚定基团保护， 。

公开(公告)号：WO2012088438A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/US2011/066888

申请日：2011-12-22

申请人： EUTROPICS PHARMACEUTICALS, INC. ,  CARDONE, Michael H. ,  YU, Xiang Y. ,  KOLODZIEJ, Andrew F.

发明人： CARDONE, Michael H. ,  YU, Xiang Y. ,  KOLODZIEJ, Andrew F.

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/58

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/454 ,  A61K31/573 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07C217/92 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C311/21 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/79 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D235/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/46 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to a chemotherapeutic cancer treatment in which compounds of Formula la', lb', Ic', or II' (referred to as a group as BH3ls) are administered to a mammal for the treatment of B-cell Lymphoma or other hematopoietic cancers, including diseases associated with MeL-l. In another aspect, the invention provides a method for treating particular types of hematopoietic cancers, such as B-cell lymphoma, using a combination of one or more compounds selected from the group consisting of compounds of la', lb', Ic', or II' in combination with other therapies, for example, a class of therapeutics known as 26S proteosome inhibitors, such as, for example, Bortezomib. In another aspect the present invention relates to autoimmune treatment with pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula la', lb', Ic', or II'.

摘要翻译： 本发明涉及化学治疗性癌症治疗，其中将式Ia'，Ib'，Ic'或II'的化合物（称为BH3β的基团）施用于哺乳动物用于治疗B细胞淋巴瘤或其他 造血癌，包括与MeL-1有关的疾病。 另一方面，本发明提供了一种使用一种或多种选自以下的化合物的组合来治疗特定类型的造血细胞癌例如B细胞淋巴瘤的方法，所述化合物选自Ia'，Ib'，Ic'或 II'与其它疗法组合，例如，一类称为26S蛋白酶抑制剂的治疗剂，例如硼替佐米。 另一方面，本发明涉及用包含一种或多种式Ia'，Ib'，Ic'或II'化合物的药物组合物进行自身免疫治疗。

公开(公告)号：WO2010120370A3

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/US2010001128

申请日：2010-04-16

申请人： XENOPORT INC ,  XU FENG ,  GALLOP MARK A ,  PENG GE ,  PHAN THU ,  DILIP USHA ,  WUSTROW DAVID J

发明人： XU FENG ,  GALLOP MARK A ,  PENG GE ,  PHAN THU ,  DILIP USHA ,  WUSTROW DAVID J

IPC分类号： C07C229/34 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/662 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/81 ,  C07C311/21 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D317/48 ,  C07F9/30

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/582

摘要： Gamma-amino-butyric acid derivatives of formula (I) that are GABAB receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases are disclosed. R5 is chosen from -COOH, -SOOH, and -P(O)(OH)R8 wherein R8 is chosen from hydrogen and C1-4 alkyl.

摘要翻译： 公开了作为GABA B受体配体的式（I）的γ-氨基丁酸衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物的方法及其药物组合物治疗疾病。 R 5选自-COOH，-SOOH和-P（O）（OH）R 8，其中R 8选自氢和C 1-4烷基。

公开(公告)号：WO2010138901A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：PCT/US2010/036709

申请日：2010-05-28

申请人： BIOGEN IDEC MA INC ,  PENG, Hairuo ,  CUERVO, Julio, H. ,  ISHCHENKO, Alexey ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  LEE, Wen-cherng ,  LUGOVSKOY, Alexey ,  TALREJA, Tina ,  TAVERAS, Arthur, G. ,  XIN, Zhili

发明人： PENG, Hairuo ,  CUERVO, Julio, H. ,  ISHCHENKO, Alexey ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  LEE, Wen-cherng ,  LUGOVSKOY, Alexey ,  TALREJA, Tina ,  TAVERAS, Arthur, G. ,  XIN, Zhili

IPC分类号： A01N43/40

CPC分类号： A61K31/435 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155

摘要： Compounds that modulate gamma secretase (e.g., alter the cleavage pattern of gamma secretase) are described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of modulating the activity of gamma secretase, and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds described herein.

摘要翻译： 本文描述了调节γ-分泌酶（例如，改变γ-分泌酶的切割模式）的化合物。 还公开了药物组合物，调节γ-分泌酶的活性的方法，以及使用本文所述的化合物治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：WO2010081036A3

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：PCT/US2010020544

申请日：2010-01-08

申请人： HARVARD COLLEGE ,  RITTER TOBIAS ,  BRASS LAURA ,  KEITH CURTIS ,  WATSON ALAN ,  GREENBLATT DAVID J

发明人： RITTER TOBIAS ,  BRASS LAURA ,  KEITH CURTIS ,  WATSON ALAN ,  GREENBLATT DAVID J

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C59/72 ,  C07C63/72 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/32 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/10 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/48 ,  C07C217/74 ,  C07C225/16 ,  C07C225/20 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/15 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C243/18 ,  C07C243/34 ,  C07C255/41 ,  C07C271/44 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/88 ,  C07D223/28 ,  C07D249/12 ,  C07D267/20 ,  C07D313/12 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65061

摘要： Fluorinated compounds and methods of making fluorinated compounds are described herein.