公开(公告)号：WO2023024532A1

公开(公告)日：2023-03-02

申请号：PCT/CN2022/087551

申请日：2022-04-19

申请人： 江苏科技大学 ,  镇江睿氟智能科技有限公司

发明人： 蔡星伟 ,  宋恒 ,  沈洋 ,  赵玉媛 ,  陈磊 ,  宋华 ,  徐晨 ,  王艳茹 ,  童妍嘉 ,  周真 ,  黄翠萍

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C221/00 ,  C07D213/74 ,  C07C213/02 ,  C07D307/88 ,  C07D239/42 ,  C07D209/08 ,  C07D213/803 ,  C07D311/04 ,  C07C319/20 ,  C07C209/36 ,  C07C227/06 ,  C07B43/04 ,  C07C255/58 ,  C07C223/06 ,  C07C211/52 ,  C07C225/22 ,  C07C211/61 ,  C07C323/36 ,  C07C229/60 ,  C07C217/92

摘要： 本发明公开了硝基芳烃和烷基或苯基硼酸一步法制备C-N偶联产物，所述方法将硝基芳烃、烷基或苯基硼酸、还原剂、催化剂均加至极性溶剂中，然后置于反应器内，室温光照条件反应，反应过程中采用TLC薄层色谱跟踪反应进程，最终经柱层析获得偶联产物。与现有技术相比，本发明具有以下优点：(1)本发明所述方法以商品化、价低的硝基芳烃为氮源，以有机硼酸为底物，在还原剂和催化剂存在条件下一步反应合成系列新型C-N偶联产物，为传统方法难以合成的有机胺类化合物提供了一种实用的方法；(2)所述反应是在室温条件下进行，因此反应条件温和、方法操作简单、经济高效、产率高，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：WO2021131549A1

公开(公告)日：2021-07-01

申请号：PCT/JP2020/044817

申请日：2020-12-02

申请人： セイカ株式会社

发明人： 巽　宇彦 ,  竹田　元則 ,  西山　和秀 ,  北原　慎一

IPC分类号： C07C209/54 ,  C07C211/52 ,  C07B61/00 ,  B01J27/053

摘要： [課題]　本発明は、メタ位に嵩高い置換基を有するヒドラゾベンゼンのベンジジン転位反応においてより高収率且つ短時間でジアミノビフェニル化合物を製造することができる方法を提供すること目的とする。特には、メタ位にトリフルオロメチル基を有する３，３'－ビス（トリフルオロメチル）ヒドラゾベンゼンをベンジジン転位反応させて、２，２'－ビス（トリフルオロメチル）－４，４'－ジアミノビフェニルを高収率且つ効率的に製造する方法を提供することを目的とする。 [解決手段]　下記式（１）で表されるジアミノビフェニル化合物の製造方法において（上記式（１）において、Ｘ１及びＸ２は、互いに独立に、トリフルオロメチル基、及び、任意的にフッ素化されていてもよい、イソプロピル基、イソブチル基、ｓｅｃ－ブチル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、及びネオペンチル基から選ばれる基である）、 下記式（２）で表されるジフェニルヒドラジン化合物を（上記式（２）においてＸ１及びＸ２は上記の通りである） 有機溶媒及び無機酸の存在下、－７０℃以上且つ－１１℃以下の範囲にある温度でベンジジン転位反応させて上記式（１）で表されるジアミノビフェニル化合物を得る工程を含む、前記製造方法。

公开(公告)号：WO2021012698A1

公开(公告)日：2021-01-28

申请号：PCT/CN2020/081092

申请日：2020-03-25

申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司

发明人： 岑国栋 ,  杨茂廷 ,  谭少军

IPC分类号： C07C211/52 ,  A61K31/137 ,  A61P11/10

摘要： 本发明公开了一种结构如式Ⅰ所示的二溴苄基衍生物、其立体异构体或其药学上可接受的盐及制法和应用。本发明的二溴苄基衍生物、其立体异构体具有更好的体内药代稳定性，更优的药效，可用于治疗呼吸系统药物、尤其是祛痰药物的制备。

公开(公告)号：WO2020163966A1

公开(公告)日：2020-08-20

申请号：PCT/CA2020/050199

申请日：2020-02-14

申请人： ALGERNON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： WILLIAMS, Mark

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/136 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P11/00 ,  C07C211/52 ,  C07D211/22 ,  C07D235/28 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The use of pharmaceutically active compounds for treating chronic lung diseases including idiopathic pulmonary fibrosis is disclosed. The compounds include NMDA receptor antagonists, glutamate 2b receptor antagonists and sigma receptor agonists. In particular, the use of bromantane, ifenprodil, radiprodil, bemithyl and repirinast are effective in treating idiopathic pulmonary fibrosis. Methods of use thereof are also disclosed.

公开(公告)号：WO2020148617A1

公开(公告)日：2020-07-23

申请号：PCT/IB2020/050213

申请日：2020-01-13

申请人： PI INDUSTRIES LTD.

发明人： NAIK, Maruti ,  MAHAJAN, Vishal A. ,  SIVAKUMAR, S. ,  RATHOD, Kishor Singh ,  GUMME, Sachin Nagnath ,  AUTKAR, Santosh Shridhar ,  GARG, Ruchi ,  VENKATESHA, Hagalavadi M ,  KLAUSENER, Alexander G.M.

IPC分类号： C07C323/23 ,  C07C255/61 ,  C07C211/52 ,  C07C251/24 ,  C07D213/58 ,  C07C255/58 ,  A01N37/52 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/64

摘要： The present invention disclosed 3-substituted phenylamidine compounds of general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4a , R 4b , A and E have the same meanings as defined in description. The present invention further discloses methods for their preparation and use of the compounds of general formula (I) as a crop protection agent.

公开(公告)号：WO2019114767A1

公开(公告)日：2019-06-20

申请号：PCT/CN2018/120710

申请日：2018-12-12

申请人： 湘潭大学

发明人： 周继承 ,  张燕吉 ,  王非

IPC分类号： B01J29/03 ,  B01J37/03 ,  B01J37/16 ,  C07C209/36 ,  C07C211/52

CPC分类号： B01J29/03 ,  B01J37/03 ,  B01J37/16 ,  C07C209/36 ,  C07C211/52

摘要： 一种用于催化氯代芳硝基化合物选择加氢的催化剂及其制备方法，所述催化剂为Pt/TiO 2 /SBA-15或Pt/ZrO 2 /SBA-15催化剂，且催化剂中铂的含量为0.01～0.3wt％。以及使用该催化剂用于氯代芳硝基苯选择性加氢制备对氯苯胺的方法。该催化剂用于催化氯代芳硝基苯选择性加氢制备对氯苯胺时表现出优越的催化活性，转化率和选择性均可达99％以上，脱氯副反应大幅降低。该复合纳米结构催化剂制备方法简单、生产周期短、催化剂成本低，制备时不需要加入还原剂。

公开(公告)号：WO2013028543A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/US2012/051420

申请日：2012-08-17

申请人： EMORY UNIVERSITY ,  BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM ,  DENG, Xingming ,  ZHOU, Jia ,  DING, Chunyong

发明人： DENG, Xingming ,  ZHOU, Jia ,  DING, Chunyong

IPC分类号： C07C205/25 ,  C07C205/35 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C215/88 ,  C07C217/54 ,  C07C217/94 ,  C07C233/07 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C309/65 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61K31/164 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07D209/10 ,  C07D211/22 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/138 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/25 ,  C07C205/35 ,  C07C211/52 ,  C07C215/88 ,  C07C217/20 ,  C07C217/26 ,  C07C217/60 ,  C07C217/94 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C233/80 ,  C07C271/16 ,  C07C309/65 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D211/46 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26

摘要： The disclosure relates to BAX activators and therapeutic uses relates thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to methods of treating or preventing cancer, such as lung cancer, comprising administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising a compound disclosed herein or pharmaceutically acceptable salt to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本公开涉及BAX活化剂和治疗用途。 在某些实施方案中，本公开涉及治疗或预防癌症（例如肺癌）的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的包含本文公开的化合物或药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012161313A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：PCT/JP2012/063488

申请日：2012-05-25

申请人： 日産化学工業株式会社 ,  前田 兼成 ,  齋藤 紘久 ,  水越 隆司

发明人： 前田　兼成 ,  齋藤　紘久 ,  水越　隆司

IPC分类号： C07C45/65 ,  C07C49/80 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C45/65 ,  C07C211/52 ,  C07C49/80

摘要： 【課題】１－（置換フェニル）－２－ハロ－２，２－ジフルオロエタノン化合物の新規な製造方法を提供する。 【解決手段】 一般式（２）［式中、X 1 、X 2 及びX 3 は、各々独立してハロゲン原子、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルコキシ等を表し、Yは、ハロゲン原子を表す。］で表される化合物を亜硝酸化合物と反応させることによる、一般式（１）［式中、X 1 、X 2 、X 3 及びYは前記と同様の意味を表す。］で表される化合物の製造方法。

摘要翻译： 提供一种制备1-（取代苯基）-2-卤代-2,2-二氟乙酮化合物的新方法。 [溶液]通式（2）表示的化合物与亚硝酸化合物反应，制造由通式（1）表示的化合物的方法。 （通式（2）中，X1，X2和X3各自独立地表示卤素原子，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基或 （通式（1）中，X 1，X 2，X 3，Y如上所定义。）

公开(公告)号：WO2011058576A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：PCT/IN2010/000381

申请日：2010-06-08

申请人： GHARDA KEKI HORMUSJI

发明人： GHARDA KEKI HORMUSJI

IPC分类号： C07C209/74 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/52

摘要： A method for preparing polyhalogenated p-trifluoromethylanilines, especially 2,6-dihalo-p-trifluoromethylaniline is provided The method comprises reacting ammonia with 3,4-dihalobenzotrifluoride at a temperature ranging from 200 °C to 300 °C in the presence of an alkali halide, and then halogenating the resultant intermediates with halogenating agents like sulfuryl chloride, chlorine and PC1 5 to get 2,6-dihalo-p-trifluoromethylaniline.

摘要翻译： 提供了制备多卤代对三氟甲基苯胺，特别是2,6-二卤代对三氟甲基苯胺的方法。该方法包括在碱存在下，在200℃至300℃的温度下使氨与3,4-二卤代三氟甲苯反应 卤化物，然后用卤化剂如磺酰氯，氯和PC15将所得中间体卤化，得到2,6-二卤代 - 对 - 三氟甲基苯胺。

公开(公告)号：WO2011034071A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/JP2010/065898

申请日：2010-09-15

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  大久保 敬 ,  福住 俊一 ,  水島 健太郎

发明人： 大久保　敬 ,  福住　俊一 ,  水島　健太郎

IPC分类号： C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C45/36 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C209/80 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07D215/06 ,  C07D219/02 ,  C07D333/02 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D215/06 ,  C07C37/62 ,  C07C41/22 ,  C07C209/74 ,  C07C209/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07C39/27 ,  C07C43/225 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56

摘要： 　環境への負荷の低減、コスト低減等に優れた、芳香族化合物の酸化反応生成物の製造方法を提供する。　酸化剤と、原料である芳香族化合物とを反応させて前記原料芳香族化合物の酸化反応生成物を製造する方法であって、　さらに、電子供与体・受容体連結分子を用い、　電子移動状態の前記電子供与体・受容体連結分子と、前記酸化剤と、前記原料芳香族化合物とを反応させることにより、前記原料芳香族化合物が酸化された酸化反応生成物を生成させる酸化反応生成物生成工程を含む、 前記原料芳香族化合物の酸化反応生成物の製造方法。

摘要翻译： 公开了一种芳族化合物的氧化反应产物的制备方法，其具有优异的环境负荷降低性能，优异的降低成本的性能等。 具体公开了通过使原料芳香族化合物与氧化剂反应的原料芳香族化合物的氧化反应产物的方法，该方法利用电子供体 - 受体分子组合，并且包括使电子反应的氧化反应产物生产步骤 电子转移状态的供体 - 受体分子组装，氧化剂和原料芳香族化合物彼此之间产生氧化反应产物，即氧化形式的原料芳族化合物。