公开(公告)号：WO2023283586A2

公开(公告)日：2023-01-12

申请号：PCT/US2022/073476

申请日：2022-07-06

Applicant: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.

Inventor： TRIPP, Ralph A. ,  MURRAY, Jackelyn ,  KARUMANCHI, Devi Kalyan ,  MARTIN, David Eugene

IPC: C07C15/02 ,  A61K31/145 ,  C07C311/15 ,  A23K20/111 ,  A23K50/30 ,  A23K50/75 ,  A23L29/03 ,  A23L29/035 ,  A23L29/045 ,  A23L29/055 ,  A61P13/00 ,  A61P19/06 ,  A61P31/12 ,  C07C311/16 ,  C07D295/26

Abstract: Probenecid prodrug compounds, and formulations including one or more of probenecid, metabolites and analogs thereof, and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. Delivery vehicles and pharmaceutical compositions including any of the foregoing are also provided. Methods of using the compounds and compositions to treat viral infections are also provided. In some embodiments, the viral infection is caused by an RNA virus. Particular viruses include, but are not limited to, influenza virus A, influenza virus B, or influenza virus C, respiratory syncytial virus (RSV), coronaviruses, measles virus, mumps virus, Zika virus, and dengue virus. Dosage regimens are also provided.

公开(公告)号：WO2022149617A1

公开(公告)日：2022-07-14

申请号：PCT/JP2022/001007

申请日：2022-01-06

Applicant: 中外製薬株式会社

Inventor： 土屋　智史 ,  江村　岳 ,  早瀬　忠克 ,  野村　研一 ,  小川　紘子 ,  木下　和大 ,  伊藤　太亮 ,  鎌倉　大貴 ,  飯倉　仁 ,  西本　昌弘 ,  小里　一友 ,  村田　佳久 ,  斉藤　真人

IPC: C07C311/21 ,  C07D237/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C40B40/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D231/12 ,  C40B30/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

Abstract: 本発明により、１×１０２～１×１０８の化合物を含むライブラリであって、該化合物は、第１コアブロック（第１ＣＢ）、第１リンカー（第１Ｌ）、および第２コアブロック（第２ＣＢ）が共有結合で連結した構造：（第１ＣＢ）－（第１Ｌ）－（第２ＣＢ）、を含み、前記ライブラリは、２種類以上の第１ＣＢ、２種類以上の第１Ｌ、および２種類以上の第２ＣＢを含み、前記ライブラリは、１×１０２～１×１０５の前記化合物を含む１または２以上の混合物により構成される、前記ライブラリが提供される。

公开(公告)号：WO2021102567A1

公开(公告)日：2021-06-03

申请号：PCT/CA2020/051607

申请日：2020-11-25

Applicant: CANOPY GROWTH CORPORATION

Inventor： AHMAR, Siawash ,  GNANASEKARAN, Krishna Kumar ,  OMEARA, Jeffrey Alan

IPC: C07C311/29 ,  A61K31/10 ,  A61K31/145 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/255 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  C07C309/42 ,  C07C309/75 ,  C07C31/32 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C205/06 ,  C07C205/12 ,  C07D207/408 ,  C07D211/54 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/38 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/64 ,  C07D487/04

Abstract: The synthesis of a range of pentylbezene- 1,3-diol compounds of formula I is disclosed. These compounds bind to cannabinoid 1 and 2 receptors (CB1 and CB2), and are thus presumed to be useful in modulating the activity of such receptors. Accordingly, the use of such synthetic cannabinoids in the treatment of various disorders mediated by CB1 and CB2 is contemplated.

公开(公告)号：WO2021102359A2

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/US2020/061657

申请日：2020-11-20

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  WASHINGTON UNIVERSITY IN ST. LOUIS ,  VANDERBILT UNIVERSITY ,  SRI INTERNATIONAL ,  THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

Inventor： ARKIN, Michelle, R. ,  NEITZ, R., Jeffrey ,  RENSLO, Adam, R. ,  HSIEH, James ,  DUTTA, Shubhankar ,  BRYANT, Clifford ,  MOORE, William, J. ,  WATERSON, Alex, G. ,  SAMBUCETTI, Lidia ,  JANA, Somnath ,  ROMAINE, Ian, M. ,  LAMERS, Alexander, P. ,  ADAM, Yassir, Younis ,  REPELLIN, Claire

IPC: A61K31/4375 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07C311/11 ,  C07C323/60 ,  C07D231/12 ,  C07D241/04 ,  C07D295/26 ,  C07D403/12

Abstract: Disclosed herein, inter alia, are compounds and methods for inhibiting Taspasel and the treatment of cancer.

公开(公告)号：WO2020151687A1

公开(公告)日：2020-07-30

申请号：PCT/CN2020/073367

申请日：2020-01-21

Applicant: 杭州壹瑞医药科技有限公司

Inventor： 王晓路 ,  胡永洲 ,  叶青 ,  胡秀爱

IPC: C07D295/185 ,  C07D211/74 ,  C07D211/44 ,  C07D295/135 ,  C07D295/195 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D207/14 ,  C07D211/88 ,  C07D239/10 ,  C07D239/26 ,  C07D213/42 ,  C07D307/52 ,  C07D277/28 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D295/26 ,  C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/45 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/402 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/496 ,  A61K31/44 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明提供一种N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物，其为通式(Ⅰ)所示的N-苄基-N-芳基磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。其通过取代硝基苯与含氮五元或六元脂杂环(环B)缩合，再将硝基还原成氨基，进而经还原胺化，磺酰胺化而获得；或者，取代硝基苯先经硝基还原，再经还原胺化，磺酰胺化，最后与含氮五元或六元脂杂环(环B)缩合而获得。经实验证实，本发明的N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性，可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明还提供包含该N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物的药物以及药物组合物。

公开(公告)号：WO2018093947A1

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：PCT/US2017/061868

申请日：2017-11-15

Applicant: ABIDE THERAPEUTICS, INC.

Inventor： GRICE, Cheryl A. ,  BUZARD, Daniel J. ,  SHAGHAFI, Michael B.

IPC: C07D498/08 ,  C07D471/10 ,  C07D295/205 ,  C07D403/04 ,  C07D295/26

Abstract: Provided herein are piperazine carbamates and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compounds and compositions are useful as modulators of MAGL. Furthermore, the subject compounds and compositions are useful for the treatment of pain.

公开(公告)号：WO2017056832A1

公开(公告)日：2017-04-06

申请号：PCT/JP2016/075434

申请日：2016-08-31

Applicant: 富士フイルム株式会社

Inventor： 下重　直也 ,  望月　英宏 ,  平野　修史

IPC: G03F7/004 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/20

CPC classification number: C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  G03F7/004 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/20

Abstract: （Ａ）下記一般式（１）で表される構造を２個以上有し、酸架橋性基を有さない化合物、及び（Ｂ）樹脂を含有する、感活性光線又は感放射線性組成物により、特に、超微細（例えば、線幅５０ｎｍ以下）のパターンの形成において、感度、解像性、ラフネス性能及びパターン断面形状の全てに優れたパターンを形成することができる、感活性光線又は感放射線性組成物、並びに、これを用いたレジスト膜、パターン形成方法及び電子デバイスの製造方法を提供する。式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒは、水素原子又は１価の有機基を表す。＊は、結合手を表す。

Abstract translation: 本发明提供一种含有（A）具有两个以上通式（1）所示结构的化合物，不具有酸交联基团的化合物和（B）树脂 所述组合物使得可以形成具有特别的灵敏度，分辨率，粗糙度性能和图案横截面形状的图案，特别是当形成超细图案（例如，具有50nm或更小的线宽）时。 还提供了其中使用有源光敏感或辐射敏感组合物的抗蚀剂膜，图案形成方法和用于制造电子器件的方法。 在该式中，X表示氧原子或硫原子，R表示氢原子或一价有机基团。 *代表债券。

公开(公告)号：WO2016075330A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/EP2015/076680

申请日：2015-11-16

Applicant: VIB VZW ,  UNIVERSITEIT GENT ,  UNIVERSITEIT ANTWERPEN

Inventor： VANDENABEELE, Peter ,  VANDEN BERGHE, Tom ,  AUGUSTYNS, Koen ,  JOOSSENS, Jurgen ,  VAN DER VEKEN, Pieter ,  HOFMANS, Sam

IPC: C07D239/26 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07D295/26 ,  C07D213/38 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26 ,  C07D295/26

Abstract: The present invention relates to a novel class of compounds having the structure of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit or reduce the non-apoptotic cell death forms ferroptosis and/or oxytosis rendering them useful for the treatment of various conditions disclosed herein.

Abstract translation: 本发明涉及具有式（I）结构的新一类化合物和包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。 这些化合物抑制或减少非凋亡细胞死亡形式的铁锈和/或催产，使得它们可用于治疗本文公开的各种病症。

公开(公告)号：WO2015042685A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/CA2013/050730

申请日：2013-09-25

Applicant: VALORISATION-RECHERCHE

Inventor： CHARTRAND, Pascal ,  QUERIDO, Emmanuelle

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61P21/00 ,  C07C311/46 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/68 ,  C07D409/12 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/63 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/14 ,  C07D409/12 ,  G01N33/502

Abstract: Compounds which inhibit the formation and/or accumulation of RNA foci, such as those due to polynucleotide repeats (e.g., trinucleotide repeats) are described herein. Also described herein are uses of such compounds, such as for the inhibition of the formation and accumulation such RNA foci, as well as for the treatment of polynucleotide repeat disorders (e.g., trinucleotide repeat disorders), such as myotonic dystrophy (e.g., DM1). Such compounds include compounds of formula 1, 1a, 1b, 2, 2a and (3) described herein.

Abstract translation: 本文描述了抑制RNA灶的形成和/或积累的化合物，例如由于多核苷酸重复引起的那些（例如，三核苷酸重复）。 本文还描述了这样的化合物的用途，例如用于抑制形成和积累这样的RNA病灶，以及治疗多核苷酸重复病症（例如三核苷酸重复障碍），例如强直性营养不良症（例如DM1） 。 这些化合物包括本文所述的式1,1a，1b，2,2a和（3）的化合物。

公开(公告)号：WO2014033170A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/EP2013/067821

申请日：2013-08-28

Applicant: JANSSEN R&D IRELAND

Inventor： LAST, Stefaan Julien ,  RABOISSON, Pierre Jean-Marie Bernard ,  ROMBOUTS, Geert ,  VANDYCK, Koen ,  VERSCHUEREN, Wim Gaston

IPC: C07D309/14 ,  C07D231/14 ,  C07D333/46 ,  C07C311/37 ,  C07D295/26 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/381 ,  A61P31/20 ,  A61P1/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D207/36 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D307/60 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

Abstract: Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R 1 , R 2 and R 4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these inhibitors and to their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

Abstract translation: 含有立体化学异构形式的式（I）的HBV复制抑制剂及其盐，水合物，溶剂合物，其中B，R 1，R 2和R 4具有如本文所定义的含义。 本发明还涉及含有这些抑制剂的药物组合物及其在HBV治疗中单独使用或与其它HBV抑制剂组合使用的药物组合物。