公开(公告)号：WO2011033053A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/EP2010/063682

申请日：2010-09-17

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  JAHANGIR, Alam ,  SOTH, Michael ,  YANG, Hanbiao ,  LYNCH, Stephen, M.

发明人： JAHANGIR, Alam ,  SOTH, Michael ,  YANG, Hanbiao ,  LYNCH, Stephen, M.

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The present invention relates to the use of novel macrocyclic compounds of Formula (I), wherein the variables Q, Q 1 , Q 2 , Q 3 , and Q 4 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型大环化合物的用途，其中变量Q，Q1，Q2，Q3和Q4定义如本文所述，其抑制JAK并且可用于治疗自身免疫和 炎性疾病。

公开(公告)号：WO2011012592A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/EP2010/060830

申请日：2010-07-27

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BROTHERTON-PLEISS, Christine E. ,  CAROON, Joan Marie ,  LOPEZ-TAPIA, Francisco Javier ,  WALKER, Keith Adrian Murray

发明人： BROTHERTON-PLEISS, Christine E. ,  CAROON, Joan Marie ,  LOPEZ-TAPIA, Francisco Javier ,  WALKER, Keith Adrian Murray

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/513 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/22 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R a and R b are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with the P2X7 purinergic receptor.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R a和R b如本文所定义。 还公开了制备化合物和使用该化合物治疗与P2X7嘌呤能受体有关的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010108856A8

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/EP2010/053580

申请日：2010-03-19

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  DOMINIQUE, Romyr ,  GOODNOW JR., Robert Alan ,  KOWALCZYK, Agnieszka ,  QIAO, Qi ,  SIDDURI, Achyutharao ,  TILLEY, Jefferson Wright

发明人： DOMINIQUE, Romyr ,  GOODNOW JR., Robert Alan ,  KOWALCZYK, Agnieszka ,  QIAO, Qi ,  SIDDURI, Achyutharao ,  TILLEY, Jefferson Wright

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  A61P11/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, COPD.

公开(公告)号：WO2010097335A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/EP2010/052084

申请日：2010-02-19

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BUETTELMANN, Bernd ,  GOYAL, Bindu ,  PALMER, Wylie Solang

发明人： BUETTELMANN, Bernd ,  GOYAL, Bindu ,  PALMER, Wylie Solang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) modulate JNK wherein X 1 and X 2 are each simultaneously N or CH; X 3 is CH-R 2 Or N-SO 2 R, where R is lower alkyl; R 1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R 2 is (II), where R 3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物调节JNK，其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是（II），其中R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2010069859A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：PCT/EP2009/066863

申请日：2009-12-10

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN, Torsten ,  KUEHNE, Holger ,  NIESOR, Eric J. ,  PFLIEGER, Philippe

发明人： HOFFMANN, Torsten ,  KUEHNE, Holger ,  NIESOR, Eric J. ,  PFLIEGER, Philippe

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C327/30 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14

摘要： The invention is concerned with novel compound of formula (I) wherein R, R 2 and Q are as defined in the description and in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R，R 2和Q如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010066593A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/EP2009/065943

申请日：2009-11-27

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GROSS, Guenter ,  TARDIO, Joseph

发明人： GROSS, Guenter ,  TARDIO, Joseph

IPC分类号： A61K47/20 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/21 ,  A61K31/337 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to the combined administration of and. The invention provides a combination comprising (a) a thioester or prodrug of the active form thereof, and (b) at least one an esterase inhibitor. Also provided are a pharmaceutical composition, package, and a kit comprising the aforementioned active ingredients, as well as a method for treatment and prophylaxis of a cardiovascular disorder involving the use of the aforementioned active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及组合施用和。 本发明提供了包含（a）其活性形式的硫酯或前药的组合，和（b）至少一种酯酶抑制剂。 还提供了药物组合物，包装和包含上述活性成分的试剂盒，以及用于治疗和预防涉及使用上述活性成分的心血管疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010055004A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：PCT/EP2009/064810

申请日：2009-11-09

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  CHEN, Li ,  FIROOZNIA, Fariborz ,  GILLESPIE, Paul ,  HE, Yun ,  LIN, Tai-An ,  MERTZ, Eric ,  SO, Sung-Sau ,  YUN, HongYing ,  ZHANG, Zhenshan

发明人： CHEN, Li ,  FIROOZNIA, Fariborz ,  GILLESPIE, Paul ,  HE, Yun ,  LIN, Tai-An ,  MERTZ, Eric ,  SO, Sung-Sau ,  YUN, HongYing ,  ZHANG, Zhenshan

IPC分类号： C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07D213/71 ,  C07D295/26 ,  A61K31/435 ,  A61K31/185 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D213/71 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/38 ,  C07D295/26 ,  C07D491/10

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein W, X, Y, and R 1 - R 7 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中W，X，Y和R 1-R7在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症，例如哮喘。

公开(公告)号：WO2010046273A2

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：PCT/EP2009/063327

申请日：2009-10-13

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BOICE, Genevieve N. ,  GONG, Leyi ,  MCCALEB, Kristen Lynn ,  PALMER, Wylie Solang

发明人： BOICE, Genevieve N. ,  GONG, Leyi ,  MCCALEB, Kristen Lynn ,  PALMER, Wylie Solang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application discloses novel pyrimidinyl pyridone derivatives according to Formulae I and II, wherein R 1 and R 2 are defined as described herein, which inhibit JNK. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with excessive JNK activity. The compounds are useful to treat autoimmune, inflammatory, metabolic, and neurological diseases as well as cancer. Also disclosed are compositions comprising the compound of Formula I and methods of treatment comprising administering a therapeutically effective amount of the compound of Formula I to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请公开了根据式I和II的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中R1和R2如本文所述限定，其抑制JNK。 本文公开的化合物可用于调节JNK的活性并治疗与过量JNK活性相关的疾病。 这些化合物可用于治疗自身免疫性，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。 还公开了包含式I化合物和治疗方法的组合物，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：WO2010018109A2

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/EP2009/060140

申请日：2009-08-05

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  FIROOZNIA, Fariborz ,  GILLESPIE, Paul ,  GOODNOW JR., Robert Alan ,  LIN, Tai-An ,  SIDDURI, Achyutharao ,  SO, Sung-Sau ,  TAN, Jenny

发明人： FIROOZNIA, Fariborz ,  GILLESPIE, Paul ,  GOODNOW JR., Robert Alan ,  LIN, Tai-An ,  SIDDURI, Achyutharao ,  SO, Sung-Sau ,  TAN, Jenny

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07D213/34 ,  A61P11/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/20 ,  C07C317/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/34

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 -R 4 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1 -R 4在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症如哮喘。

公开(公告)号：WO2010006970A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/EP2009/058656

申请日：2009-07-08

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  KONDRU, Rama K. ,  LOU, Yan ,  SJOGREN, Eric Brian ,  SOTH, Michael

发明人： KONDRU, Rama K. ,  LOU, Yan ,  SJOGREN, Eric Brian ,  SOTH, Michael

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 6-Phenyl-imidazo[l,2-a]pyrazine derivatives according to generic Formulae I-V: wherein variables Q, R, Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , n, and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-V and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 根据通式I-V的6-苯基 - 咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物：其中变量Q，R，Y1，Y2，Y3，Y4，n和m如本文所述限定，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-V化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。